7,5 мг ли доза: Оч-сариқдан жигарранг тусли оч-сариқ ранглигача бўлган тиниқ, кўринмайдиган ёт заррачали, қовушқоқ суюқлик. Ҳаво пуфакчалари бўлишига йўл қўйилади. 22,5 мг ва 45 мг ли дозалари: Рангсиздан оч-сариқ ранглигача бўлган, тиниқ, кўринмайдиган ёт заррачали, қовушқоқ суюқлик. Ҳаво пуфакчалари бўлишига йўл қўйилади.

ўсмаларга қарши восита, гонадотропин-рилизинг гормонининг аналоги.

L02A E02

Биринчи инекциядан кейин 4-8 соат ўтгач, қон зардобида аниқланадиган лейпрорелин концентрациясининг ўртача миқдори (Смах) лейпрорелин 7,5 мг, 22,5 мг ва 45 мг дозаларда қўлланганида мувофиқ равишда 25,3 нг/дл, 127 нг/дл ва 82 нг/дл гача ошади. Зардобдаги лейпрорелиннинг даражасини бирламчи ошишдан (7,5 мг ли доза учун плато фазаси 2 кундан 28 кунгача; 22,5 мг ли доза учун 3 кундан 84 кунгача, 45 мг ли доза учун 3 кундан 168 кунгачани ташкил қилади) кейин нисбатан турғун қолган (0,2-2 нг/мл). Такрорий инекцияларда моддани тўпланиши ҳақида маълумотлар йўқ. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 43%-49% ни ташкил қилади. 1 мг лейпрорелин ацетати соғлом кўнгилли эркакларга, вена ичига юборилганида, икки камерали милни қўлланганида якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соат бўлиб, ўртача клиренси соатига 8,34 л ни ташкил қилади. Элигард препаратини чиқарилиши бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

Простата безининг гормонга боғлиқ раки.

Eлигард 7,5 мг ли дозада бир ойда бир марта, 22,5 мг ли дозада уч ойда бир марта ва 45 мг ли дозада олти ойда бир марта тери ости инекцияси кўринишида буюрилади. Аввал тайёрлаб қўйилган иккита стерил шприцларнинг ичидагиси Элигард препаратини бевосита тери остига юборилишидан олдин аралаштирилиши лозим. Юборилган эритма кўрсатилган муддат давомида лейпрорелинни доимий ажралиб чиқишини таъминловчи препаратнинг депосини ҳосил қилади. Даволаш узоқ муддатлидир. Ремиссия бошланганида ёки ҳолат яхшиланганида даволашни тўхтатиш тавсия этилмайди. Элигард простатанинг юқори хавфли тарқалган ўсмаси ва маҳаллий-тарқалган ўсмаси бўлган пациентларда нур билан даволаш билан бирга адъювант ёки адъювант бўлмаган даволаш сифатида ҳам ишлатилиши мумкин. Инекция жойини мунтазам ўзгартириш керак. Препаратни артерия ёки венага тушишидан сақланиш керак. Пациентларнин алоҳида популяцияси учун  дозага тузатиш киритиш Элигардни жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда қўллаш бўйича клиник маълумотлар йўқ.

Лейпрорелин, ГнРГ нинг бошқа агонистлари ёки дори шаклига кирувчи ҳар қандай ёрдамчи моддаларга юқори сезувчанлик. Хирургик кастрация. Аёллар ва болаларда қўллаш мумкин эмас.

Тери остига юбориш учун эритма нотўғри тайёрланганда клиник самарадорлиги кузатилмаслиги мумкин. Элигардни ўсмаларга қарши даволаш тажрибасига эга бўлган шифокор кузатуви остида қўллаш керак. Элигард препарати билан даволашга жавобни клиник параметрларга ва қон зардобида простата-махсус антиген (ПМА) концентрациясини аниқланишига қараб назорат қилиш лозим. Клиник тадқиқотларининг натижалари, тестестероннинг концентрациясини орхиектамиясиз бўлган кўпчилик пациентларда даволашни биринчи 3 кунида ошишини сўнгра эса 3-4 ҳафта давомида медикаментоз кастрация даражасигача камайишини кўрсатди. Кейинчалик дори воситаси билан даволаш давом эттирилганда ушбу кўрсаткичлар ўзгармаган ҳолатда қолади. Агар даволашга нисбатан пациентдаги жавоб етарли бўлмаса, қон зардобида тестестероннинг концентрацияси кастрация даражасига эришилгани ёки шу даражада қолганига ишонч ҳосил қилиш керак. Элигард ҳам бошқа – ГнРГ агонистлари препаратлари каби, даволашнинг биринчи ҳафтаси давомида тестостерон, дигидротестостерон ва нордон фосфотазанинг қон зардобидаги концентрациясини қисқа вақтга ошишини чақиради, шу боисдан пациентларда симптомлар кучайиши ёки суякларда оғриқ, неврологик бузилишлар, гематурия, сийдик чиқариш йўлининг обструкцияси ёки инфравезикал обструкция каби янги симптомлар пайдо бўлиши мумкин. Бу симптомлар одатда даволаш давом эттирилганида ўтиб кетади. ГнРГ агонистлари қўлланганида орқа миянинг компрессияси ҳоллари ҳақида ҳам хабар берилган. Зарурати бўлганида ушбу асоратларни стандарт даволашни ўтказиш керак. Хирургик йўл билан кастрация ўтказилгандан кейин, Элигард препаратини қўллаш қон зардобида тестестеронни кейинчалик янада пасайишига олиб келади. Умуртқа поғонаси ва/ёки бош мияда метастазлари бўлган пациентлар, шунингдек сийдик йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларни даволашнинг биринчи бир неча ҳафтаси давомида синчковлик билан кузатиш керак. Элигард билан даволашни бошлашдан уч кун олдин мувофиқ антиандрогенни қўшимча равишда буюриш ва даволашнинг биринчи икки ёки уч ҳафтаси давомида уни қабул қилишни давом эттириш тестостерон миқдорини бошланғич ошиш оқибатларини олдини олади. ГнРГ агонистлари қўлланганда шунингдек, сийдик йўлларни обструкцияси ва орқа мия компрессиясини юз бериш ҳоллари ҳақида хабар берилган, бу, ҳам фатал асоратлар билан, ҳам уларсиз фалажларга олиб келиши мумкин. Орқа миянинг компрессияси ҳолларида ёки буйрак етишмовчилиги ривожланганда стандарт терапиядан сақланиш лозим. Пациентларнинг маълум бир фоизида ўсмалар гормонал терапияга чидамли ҳисобданади. Тестостеронни ишлаб чиқарилишини сусайтирилишига қарамай, клиник кўрсаткичларни яхшиланишини йўқлиги, Элигард препарати билан кейинги даволашда самарадорликни йўқлиги сифатида ташхис қилинади. Антиандроген даволаш остеопорозни пайдо бўлиши натижасида суякларни синиш хавфини оширади. Тестостероннинг давомли танқислигидан ташқари, остеопороз ривожланишига кексалик ёши, чекиш, алкоголни истеъмол қилиш, ортиқча тана вазни ва етарли бўлмаган жисмоний юкламалар таъсир қилиши мумкин. Препаратни пострегистрацион даврида қўллаш давомида гипофизар апоплекцияни (кам ҳолларда) (гипофиз инфарктидан кейин келиб чиқадиган клиник синдром) келиб чиқиш ҳолатлари ҳақида хабарлар келиб тушган, ГнРГ препарати – агонистларни қабул қилгандан кейин симптомлар кўпгина пациентларда биринчи дозани қабул қилгандан кейин 2 ҳафтадан сўнг, айримларда биринчи соат давомида пайдо бўлган. Ушбу ҳолатда гипофизар апоплекция бош оғриғи, қусиш, кўришни бузилиши, офталмоплегия, руҳий ҳолатни ўзгариши ва юрак-қон томир етишмовчилиги каби симптомлар ҳолида намоён бўлади ва зудлик билан тиббий ёрдам кўрсатишни талаб этади. Гипергликемия ва диабет: ГнРГ агонистлари препаратларини қабул қилган эркакларда гипергликемия ва диабетни ривожаланишининг юқори хавфи аниқланган. Гипергликемия қандли диабетни ривожланиши ҳақида ва диабет билан касалланган пациентларда гликемик назоратни ёмонлашишидан далолат бериши мумкин. ГнРГ агонистлари препаратларини қабул қилаётган пациентларда қонда глюкоза ва/ёки гликирланган гемоглобин (ҲбАлc) даражасининг мониторингини даврий равишда ўтказиш лозим, шунингдек, гипергликемия ёки диабетни зарур замонавий даволаш усулларини танлашни амалга ошириш лозим. Юрак-қон томир тизими касалликлари: ГнРГ агонистлари препаратини қабул қилаётган эркакларда миокард инфаркти, тўсатдан юрак билан боғлиқ ўлим ва импульсни ривожланишини юқори хавфи ҳақида хабар берилган. Бундай хавф кўрсаткичларининг умумлашган нисбатлари доирасида етарли миқдордаги натижалар билан тасдиқланган, шунинг учун уни простата бези раки бўлган пациентлар учун даволаш усулини танлаш ҳақидаги қарорни қабул қилганда юрак-қон томир касалликларини ривожланиш хавфи билан бирга диққат билан баҳолаш керак. ГнРГ агонисти препаратларини қабул қилаётган пациентлар қон томир касалликларини ривожланишидан далолат берувчи симптомлар ва белгилари пайдо бўлиш юзасидан текширувлардан ўтишлари керак, шунингдек клиник амалиётининг замонавий принципларига асосланган даволанишлари керак.

2оС дан 8 оС гача бўлган ҳароратда, оригинал ўрамида сақлансин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Одамларда дозани ошириб юборилиши ҳақида маълумотлар йўқ. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида беморга симптоматик даволашни буюриш керак.

Рецепт бўйича

Олдиндан тўлдирилган полипропилен икки стерил шприц, бирида (Б шприц) тери остига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лейпрорелин ацетати лиофилизати (7,5 мг ли доза учун 10,6 мг; 22,5 мг ли доза учун 29,2 мг; 45 мг ли доза учун 59,2 мг) сақлайди, бошқасида (А шприц) – эритувчи (7,5 мг ли доза учун 343 мг; 22,5 мг ли доза учун 457 мг; 45 мг ли доза учун 434 мг). Икки шприц ичидагиси мажмуавий тизим ҳисобланади. А шприц Б шприц учун почтальон ва нам ютувчи пакетча ламинирланган алюмин фолга билан қопланган полиефир контур уяли ўрамга жойланган. Б шприц инекцион игнаси билан тиниқ пластик пеналда ва нам ютувчи пакетча ламинирланган алюмин фолга билан қопланган контур уяли ўрамга жойланган. А шприц Б шприц учун почтальон билан комплектда ва нам ютувчи пакетча билан бир контур уяли ўрамдан ва Б шприц инекцион игна билан комплектда ва нам ютувчи пакетча ҳамда йўриқномаси билан бир картон қутида.

2 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг препарат қўлланмасин. Тайёр эритма 25оС ҳароратда 30 минут давомида кимёвий ва физик турғун.