40 mg li tabletkalar Yassi shaklli, oqdan deyarli oq ranggacha, bir tomonida “ASL” yozuvi va boshqa tomonida “40” raqami bosib tushirilgan tabletkalar. Tabletkaning diametri taxminan 7,6 mm, qalinligi – taxminan 4,2 mm. 80 mg li tabletkalar Yassi shaklli, oqdan deyarli oq ranggacha, bir tomonida “ASL” yozuvi va boshqa tomonida “80” raqami bosib tushirilgan tabletkalar. Tabletkaning diametri taxminan 9,6 mm, qalinligi – taxminan 5,3 mm.

Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi preparatlar. Angiotenzin II antagonistlari. Azilsartan medoksomil.

S09SA09

Azilsartan medoksomil peroral qabul qilingandan keyin me’da-ichak yo‘llarida va/yoki so‘rilish vaqtida faol azilsartangacha tez gidrolizga uchraydi. In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar karboksimetilbutenolidaza ichakda va jigardagi gidrolizda ishtirok etishini ko‘rsatdi. Bundan tashqari, plazmadagi esterazalar azilsartan medoksomilni azilsartanga gidrolizida ishtirok etadi. So‘rilishi Azilsartanning plazmadagi kontsentratsiyasi asosidagi azilsartan medoksomilning taxmin qilingan mutloq biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Azilsartan medoksomil peroral qabul qilingandan keyin azilsartanning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi (Smax) ga 1,5-3 soat davomida erishiladi. Ovqat azilsartanning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Azilsartanning taqsimlanish xajmi (Vd) taxminan 16 litrni tashkil qiladi. Azilsartan plazma oqsillari bilan, asosan zardobdagi albumin bilan deyarli to‘liq (>99%) bog‘lanadi. Azilsartanning qon plazmasidagi tavsiya etilgan dozalarda erishiladigan diapazondan ahamiyatli darajada yuqori kontsentratsiyalarda oqsillar bilan barqaror bog‘lanishi kuzatiladi. Metabolizmi Azilsartan ikkita asosiy metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy metaboliti O-dezalkilizatsiya yo‘li bilan hosil bo‘ladi va M-II metaboliti deb nomlanadi, boshqa metaboliti M-I dekarboksilizatsiya yo‘li bilan kamroq kontsentratsiyalarda hosil bo‘ladi. Odam organizmida ikkala metabolitning tizimli ta’siri muvofiq ravishda taxminan 50% va 1% dan kamroqni tashkil qiladi. M-I va M-II Edarbi® ning farmakologik faolligida ishtirok etmaydi. Azilsartanning metabolizmiga javob beruvchi asosiy ferment CYP2S9 hisoblanadi. Chiqarilishi Tadqiqotlar azilsartan medoksomilning 14S-nishonlangan dozasi ichga qabul qilingandan keyin uning taxminan 55% ahlat bilan va 42% siydik bilan chiqarilishini ko‘rsatdi (preparatning 15% o‘zgarmagan azilsartan ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi). Azilsartanning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 11 soatni tashkil qiladi, buyrak klirensi minutiga taxminan 2,3 ml ni tashkil qiladi. Azilsartan doimiy kontsentratsiyasiga 5 kun davomida erishiladi va sutkada bir marta takroran qabul qilinganda plazmada to‘planishi kuzatilmaydi. Dozaning proportsionalligi/proportsional emasligi Azilsartan uchun ekspozitsiyada dozaning proportsionalligi azilsartan medoksomilning 20 mg dan 320 mg gacha dozasi bir marta yoki ko‘p marta qabul qilingandan keyin aniqlangan.

essentsial gipertenziyada qo‘llanadi.

Edarbi® tabletkalarini ovqatlanishdan qat’iy nazar ichga qabul qilish kerak. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi kuniga bir marta 40 mg ni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida dozani kuniga bir marta 80 mg maksimal dozagacha oshirish mumkin. Klinik antigipertenziv samara 2 haftada namoyon bo‘ladi, maksimal samaraga esa qabul qilishning 4 haftasida erishiladi. Agar Edarbi® bilan mototerapiya yordamida AB tegishli ravishda nazoratlanmasa, u holda Edarbi® ni boshqa antigipertenziv vositalar, shu jumladan siydik haydovchi vositalar (xlortalidon va gilroxlortiazid) va kaltsiy kanallarining digidropiridin blokatorlari (amlodipin) bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin. Patsiyentlarning alohida guruhlari Keksa patsiyentlar (65 yosh va undan katta) Keksa patsiyentlarda Edarbi® ning boshlang‘ich dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Lekin 75 yoshdan oshgan patsiyentlarda 20 mg dozani boshlang‘ich doza sifatida qo‘llash mumkin (arterial gipotenziya rivojlanishi xavfi tufayli). Buyrak faoliyatini buzilishi Buyrak faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishi va terminal bosqichdagi buyrak kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tajribasi yo‘qligi tufayli, bu toifadagi patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Gemodializ azilsartanni qon aylanishidan chiqarmaydi. Buyrak faoliyatini yengil va o‘rtacha og‘irlik darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Jigar faoliyatini buzilishi Klinik tajriba yo‘qligi sababli, og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tajribasi cheklanganligi tufayli, davolashni sutkada 1 marta 20 mg dozadan boshlash, bunday patsiyentlarni sinchkovlik bilan kuzatish tavsiya etiladi. Qon tomir ichidagi suyuqlik hajmi tanqisligi Qon tomir ichidagi suyuqlik hajmi tanqisligi yoki giponatriyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, davomli qusish, diareya yoki diuretiklarning yuqori dozalarini qabul qilayotgan patsiyentlar) Edarbi® ni faqat sinchkov tibbiy kuzatuv ostida buyurish kerak, tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 20 mg ni tashkil qiladi. Yurak yetishmovchiligi Surunkali yurak yetishmovchiligi bilan kechuvchi arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunday patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tajribasi yo‘q. Bolalar 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Edarbi® ni qo‘llashning samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan. Ma’lumotlar yo‘q.

Edarbi® ni qabul qilganda nojo‘ya samaralar yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasida bo‘lishi mumkin. Nojo‘ya samaralarning namoyon bo‘lishiga patsiyentlarning jinsi va yoshi ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatning nojo‘ya samaralarini uchrash tezligi quyidagicha baholanadi: Juda tez-tez: ≥1/10 Tez-tez: ≥1/100, <1/10 Tez-tez emas: ≥1/1000, <1/100 Kam hollarda: ≥1/10000, <1/1000 Juda kam hollarda:<1/10000 Tez-tez bosh aylanishidiareyaqonda kreatinfosfokinazani oshishi Tez-tez emas arterial gipotenziyaperiferik shishlartoliqish hissiko‘ngil aynishiqonda kreatinin darajasini oshishiqonda siydik kislotasining darajasini oshishi/giperurikemiyatoshma, qichishishmushak spazmlari Kam hollarda angionevrotik shish

faol moddaga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlikqandli diabeti bo‘lgan yoki buyrak faoliyatini buzilishi (kalavalar filtratsiyasi tezligi (KFT) <60 ml/minut/1,73 m2) bo‘lgan patsiyentlarda Edarbi® ni aliskiren bilan birga qo‘llashjigar faoliyatini og‘ir darajada buzilishihomiladorlik va laktatsiya davribolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Litiy Litiy va AAF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llaganda qon zardobida litiyning kontsentratsiyasini qaytuvchan oshishi va toksiklik ko‘rinishlarining yaqqolligini qaytuvchan oshishi qayd etilgan. Shunga o‘xshash samara angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan ham kuzatilishi mumkin. Azilsartan medoksomil va litiyni bir vaqtda qo‘llash tajribasi yo‘qligi tufayli, ularni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi (Maxsus ko‘rsatmalar bo‘limiga qarang). Agar birga qo‘llash zarur bo‘lsa, zardobdagi litiyning darajasini sinchkovlik bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.

Faollashgan renin-angiotenzin-aldosteron tizimi Qon tomir tonusi va buyrak faoliyati asosan RAAT faolligiga bog‘liq bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligi, buyrak faoliyatini og‘ir darajada buzilishi yoki buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan patsiyentlarda) AAF ingibitorlari va angiotenzin II antagonistlari bilan davolash o‘tkir arterial gipotenziya, azotemiya, oliguriya yoki kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lgan. Edarbi® da bunday samaralarning ehtimolini inkor etib bo‘lmaydi. Buyrak faoliyatini og‘ir darajada buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligi yoki buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunday patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tajribasi yo‘q. Ishemik kardiomiopatiya yoki ishemik tserebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda AB ni haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insultga olib kelishi mumkin. Buyrak transplantatsiyasi Hozirgi vaqtda buyrak transplantatsiyasini yaqinda o‘tkazgan patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tajribasi yo‘q. Jigar faoliyatini buzilishi Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Edarbi® preparatini qo‘llash tajribasi haqidagi ma’lumotlar yo‘q. Preparatni bu toifadagi patsiyentlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Suv-elektrolit muvozanatini buzilishi fonidagi arterial gipotenziya AYUQX ni yaqqol kamayishi va/yoki giponatriyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda (qusish, diareya, yuqori dozalarda diuretiklarni qabul qilish yoki osh tuzini cheklangan parhezga rioya qilish oqibatida) Edarbi® preparati bilan davolash boshlangandan keyin klinik ahamiyatli arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Gipovolemiyani Edarbi® ni qabul qilguncha muvofiqlashtirish kerak yoki davolashni 20 mg dozadan boshlash kerak. Birlamchi giperaldosteronizm Birlamchi aldosteronizmi bo‘lgan patsiyentlar odatda RAAT ga ta’sir etuvchi gipotenziv preparatlarga rezistentdirlar. Shuning uchun bu patsiyentlarda Edarbi® ni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Giperkaliyemiya RAAT ga ta’sir euvchi boshqa dori vositalarini qo‘llashning klinik tajribasi Edarbi® preparatini kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy preparatlari, kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchilar yoki qonda kaliy darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan boshqa dori preparatlari (masalan, geparin) bilan bir vaqtda qo‘llash arterial gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarda giperkaliyemiyaga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi shaxslarda, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda va/yoki boshqa yondosh kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda fatal bo‘lishi mumkin bo‘lgan giperkaliyemiya xavfi oshadi. Bunday patsiyentlarda qonda kaliyning darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Aortal va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya Aortal yoki mitral klapan stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya bo‘lgan patsiyentlarda alohida ehtiyotkorlik choralari tavsiya etiladi. Litiy Angiotenzin II retseptorlarining boshqa antagonistlarini qo‘llagandagi kabi litiy preparatlari va Edarbi® preparatini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi (Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘limiga qarang).

Edarbi® ni homiladorlarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Homilador bo‘lganda yoki rejalashtirilganda preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish va zarurati bo‘lsa muqobil davolashga o‘tish kerak. Edarbi® ni emizish vaqtida qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi tufayli, Edarbi® ni qo‘llash tavsiya etilmaydi va emizish vaqtida, ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloq yoki chala tug‘ilgan chaqaloqni emizish vaqtida isbotlangan eng yaxshi xavfsizlik xususiyatlariga ega bo‘lgan muqobil davolash usullarini qo‘llash afzal hisoblanadi.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Edarbi® ni sog‘lom odamlarda 7 kun davomida sutkada 320 mg dozada qo‘llash tajribasi yaxshi o‘zlashtirilishini ko‘rsatdi. Simptomlari: arterial gipotenziya va bosh aylanishi. Davolash: agar arterial gipotenziya paydo bo‘lsa, simptomatik davolashni boshlash va hayotiy muhim faoliyatlarni monitoring qilish kerak. Gemodializ samarasiz.

Retsept bo‘yicha

14 tabletkadan ichki tomondan polietilen qavat va qurituvchi qavat sifatida ustidan kaltsiy oksidi surtilgan alyumin materialdan tayyorlangan shakl hosil qiluvchi kontur uyali o‘ramda. O‘ram yuqori tomondan ichki tomondan polietilen qavat surtilgan laklangan alyumin folga bilan berkitiladi. 2 kontur o‘ram (40 mg doza uchun) yoki 2 yoki 4 kontur o‘ram (80 mg doza uchun) davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.