40 мг ли таблеткалар Ясси шаклли, оқдан деярли оқ ранггача, бир томонида “АСЛ” ёзуви ва бошқа томонида “40” рақами босиб туширилган таблеткалар. Таблетканинг диаметри тахминан 7,6 мм, қалинлиги – тахминан 4,2 мм. 80 мг ли таблеткалар Ясси шаклли, оқдан деярли оқ ранггача, бир томонида “АСЛ” ёзуви ва бошқа томонида “80” рақами босиб туширилган таблеткалар. Таблетканинг диаметри тахминан 9,6 мм, қалинлиги – тахминан 5,3 мм.

Ренин-ангиотензин тизимига таъсир этувчи препаратлар. Ангиотензин ИИ антагонистлари. Азилсартан медоксомил.

S09SA09

Азилсартан медоксомил перорал қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларида ва/ёки сўрилиш вақтида фаол азилсартангача тез гидролизга учрайди. Ин витро шароитда ўтказилган тадқиқотлар карбоксиметилбутенолидаза ичакда ва жигардаги гидролизда иштирок этишини кўрсатди. Бундан ташқари, плазмадаги эстеразалар азилсартан медоксомилни азилсартанга гидролизида иштирок этади. Сўрилиши Азилсартаннинг плазмадаги концентрацияси асосидаги азилсартан медоксомилнинг тахмин қилинган мутлоқ биокираолишлиги тахминан 60% ни ташкил қилади. Азилсартан медоксомил перорал қабул қилингандан кейин азилсартаннинг плазмадаги чўққи концентрацияси (Смах) га 1,5-3 соат давомида эришилади. Овқат азилсартаннинг биокираолишлигига таъсир қилмайди. Тақсимланиши Азилсартаннинг тақсимланиш хажми (Вд) тахминан 16 литрни ташкил қилади. Азилсартан плазма оқсиллари билан, асосан зардобдаги албумин билан деярли тўлиқ (>99%) боғланади. Азилсартаннинг қон плазмасидаги тавсия этилган дозаларда эришиладиган диапазондан аҳамиятли даражада юқори концентрацияларда оқсиллар билан барқарор боғланиши кузатилади. Метаболизми Азилсартан иккита асосий метаболитгача метаболизмга учрайди. Плазмадаги асосий метаболити О-дезалкилизация йўли билан ҳосил бўлади ва М-ИИ метаболити деб номланади, бошқа метаболити М-И декарбоксилизация йўли билан камроқ концентрацияларда ҳосил бўлади. Одам организмида иккала метаболитнинг тизимли таъсири мувофиқ равишда тахминан 50% ва 1% дан камроқни ташкил қилади. М-И ва М-ИИ Эдарби® нинг фармакологик фаоллигида иштирок этмайди. Азилсартаннинг метаболизмига жавоб берувчи асосий фермент CЙП2С9 ҳисобланади. Чиқарилиши Тадқиқотлар азилсартан медоксомилнинг 14С-нишонланган дозаси ичга қабул қилингандан кейин унинг тахминан 55% аҳлат билан ва 42% сийдик билан чиқарилишини кўрсатди (препаратнинг 15% ўзгармаган азилсартан кўринишида сийдик билан чиқарилади). Азилсартаннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 11 соатни ташкил қилади, буйрак клиренси минутига тахминан 2,3 мл ни ташкил қилади. Азилсартан доимий концентрациясига 5 кун давомида эришилади ва суткада бир марта такроран қабул қилинганда плазмада тўпланиши кузатилмайди. Дозанинг пропорционаллиги/пропорционал эмаслиги Азилсартан учун экспозицияда дозанинг пропорционаллиги азилсартан медоксомилнинг 20 мг дан 320 мг гача дозаси бир марта ёки кўп марта қабул қилингандан кейин аниқланган.

ессенциал гипертензияда қўлланади.

Eдарби® таблеткаларини овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қилиш керак. Тавсия этилган бошланғич дозаси кунига бир марта 40 мг ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида дозани кунига бир марта 80 мг максимал дозагача ошириш мумкин. Клиник антигипертензив самара 2 ҳафтада намоён бўлади, максимал самарага эса қабул қилишнинг 4 ҳафтасида эришилади. Агар Эдарби® билан мототерапия ёрдамида АБ тегишли равишда назоратланмаса, у ҳолда Эдарби® ни бошқа антигипертензив воситалар, шу жумладан сийдик ҳайдовчи воситалар (хлорталидон ва гилрохлортиазид) ва калций каналларининг дигидропиридин блокаторлари (амлодипин) билан бир вақтда қўллаш мумкин. Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари Кекса пациентлар (65 ёш ва ундан катта) Кекса пациентларда Эдарби® нинг бошланғич дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Лекин 75 ёшдан ошган пациентларда 20 мг дозани бошланғич доза сифатида қўллаш мумкин (артериал гипотензия ривожланиши хавфи туфайли). Буйрак фаолиятини бузилиши Буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилиши ва терминал босқичдаги буйрак касаллиги бўлган пациентларда Эдарби® ни қўллаш тажрибаси йўқлиги туфайли, бу тоифадаги пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Гемодиализ азилсартанни қон айланишидан чиқармайди. Буйрак фаолиятини енгил ва ўртача оғирлик даражадаги бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар фаолиятини бузилиши Клиник тажриба йўқлиги сабабли, оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда Эдарби® ни қўллаш тавсия этилмайди. Жигар фаолиятини енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги бузилиши бўлган пациентларда Эдарби® ни қўллаш тажрибаси чекланганлиги туфайли, даволашни суткада 1 марта 20 мг дозадан бошлаш, бундай пациентларни синчковлик билан кузатиш тавсия этилади. Қон томир ичидаги суюқлик ҳажми танқислиги Қон томир ичидаги суюқлик ҳажми танқислиги ёки гипонатриемияси бўлган пациентларда (масалан, давомли қусиш, диарея ёки диуретикларнинг юқори дозаларини қабул қилаётган пациентлар) Эдарби® ни фақат синчков тиббий кузатув остида буюриш керак, тавсия этилган бошланғич доза 20 мг ни ташкил қилади. Юрак етишмовчилиги Сурункали юрак етишмовчилиги билан кечувчи артериал гипертензияси бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай пациентларда Эдарби® ни қўллаш тажрибаси йўқ. Болалар 18 ёшгача бўлган болаларда Эдарби® ни қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги ўрганилмаган. Маълумотлар йўқ.

Eдарби® ни қабул қилганда ножўя самаралар енгил ёки ўртача оғирлик даражасида бўлиши мумкин. Ножўя самараларнинг намоён бўлишига пациентларнинг жинси ва ёши таъсир кўрсатмайди. Препаратнинг ножўя самараларини учраш тезлиги қуйидагича баҳоланади: Жуда тез-тез: ≥1/10 Тез-тез: ≥1/100, <1/10 Тез-тез эмас: ≥1/1000, <1/100 Кам ҳолларда: ≥1/10000, <1/1000 Жуда кам ҳолларда:<1/10000 Тез-тез бош айланишидиареяқонда креатинфосфокиназани ошиши Тез-тез эмас артериал гипотензияпериферик шишлартолиқиш ҳиссикўнгил айнишиқонда креатинин даражасини ошишиқонда сийдик кислотасининг даражасини ошиши/гиперурикемиятошма, қичишишмушак спазмлари Кам ҳолларда ангионевротик шиш

фаол моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига юқори сезувчанликқандли диабети бўлган ёки буйрак фаолиятини бузилиши (калавалар февральацияси тезлиги (КФТ) <60 мл/минут/1,73 м2) бўлган пациентларда Эдарби® ни алискирен билан бирга қўллашжигар фаолиятини оғир даражада бузилишиҳомиладорлик ва лактация давриболалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас (самарадорлик ва хавфсизлик аниқланмаган).

Литий Литий ва ААФ ингибиторларини бир вақтда қўллаганда қон зардобида литийнинг концентрациясини қайтувчан ошиши ва токциклик кўринишларининг яққоллигини қайтувчан ошиши қайд этилган. Шунга ўхшаш самара ангиотензин ИИ рецепторлари антагонистлари билан ҳам кузатилиши мумкин. Азилсартан медоксомил ва литийни бир вақтда қўллаш тажрибаси йўқлиги туфайли, уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди (Махсус кўрсатмалар бўлимига қаранг). Агар бирга қўллаш зарур бўлса, зардобдаги литийнинг даражасини синчковлик билан мониторинг қилиш тавсия этилади.

Фаоллашган ренин-ангиотензин-алдостерон тизими Қон томир тонуси ва буйрак фаолияти асосан РААТ фаоллигига боғлиқ бўлган пациентларда (масалан, сурункали юрак етишмовчилиги, буйрак фаолиятини оғир даражада бузилиши ёки буйрак артерияси стенози бўлган пациентларда) ААФ ингибиторлари ва ангиотензин ИИ антагонистлари билан даволаш ўткир артериал гипотензия, азотемия, олигурия ёки кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги билан боғлиқ бўлган. Эдарби® да бундай самараларнинг эҳтимолини инкор этиб бўлмайди. Буйрак фаолиятини оғир даражада бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги ёки буйрак артерияси стенози бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай пациентларда Эдарби® ни қўллаш тажрибаси йўқ. Ишемик кардиомиопатия ёки ишемик цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларда АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши миокард инфаркти ёки импульсга олиб келиши мумкин. Буйрак трансплантацияси Ҳозирги вақтда буйрак трансплантациясини яқинда ўтказган пациентларда Эдарби® ни қўллаш тажрибаси йўқ. Жигар фаолиятини бузилиши Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда Эдарби® препаратини қўллаш тажрибаси ҳақидаги маълумотлар йўқ. Препаратни бу тоифадаги пациентларда қўллаш тавсия этилмайди. Сув-электролит мувозанатини бузилиши фонидаги артериал гипотензия АЮҚХ ни яққол камайиши ва/ёки гипонатриемияси бўлган пациентларда (қусиш, диарея, юқори дозаларда диуретикларни қабул қилиш ёки ош тузини чекланган парҳезга риоя қилиш оқибатида) Эдарби® препарати билан даволаш бошлангандан кейин клиник аҳамиятли артериал гипотензия ривожланиши мумкин. Гиповолемияни Эдарби® ни қабул қилгунча мувофиқлаштириш керак ёки даволашни 20 мг дозадан бошлаш керак. Бирламчи гипералдостеронизм Бирламчи алдостеронизми бўлган пациентлар одатда РААТ га таъсир этувчи гипотензив препаратларга резистентдирлар. Шунинг учун бу пациентларда Эдарби® ни қўллаш тавсия этилмайди. Гиперкалиемия РААТ га таъсир эувчи бошқа дори воситаларини қўллашнинг клиник тажрибаси Эдарби® препаратини калий тежовчи диуретиклар, калий препаратлари, калий сақловчи туз ўрнини босувчилар ёки қонда калий даражасини ошириши мумкин бўлган бошқа дори препаратлари (масалан, гепарин) билан бир вақтда қўллаш артериал гипертензияси бўлган пациентларда гиперкалиемияга олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги шахсларда, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, қандли диабети бўлган пациентларда ва/ёки бошқа ёндош касалликлари бўлган пациентларда фатал бўлиши мумкин бўлган гиперкалиемия хавфи ошади. Бундай пациентларда қонда калийнинг даражасини назорат қилиш тавсия этилади. Аортал ва митрал клапан стенози, обструктив гипертрофик кардиомиопатия Аортал ёки митрал клапан стенози ёки обструктив гипертрофик кардиомиопатия бўлган пациентларда алоҳида эҳтиёткорлик чоралари тавсия этилади. Литий Ангиотензин ИИ рецепторларининг бошқа антагонистларини қўллагандаги каби литий препаратлари ва Эдарби® препаратини бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди (Дориларнинг ўзаро таъсири бўлимига қаранг).

Eдарби® ни ҳомиладорларда қўллаш бўйича маълумотлар йўқ. Ҳомиладор бўлганда ёки режалаштирилганда препаратни қўллашни дарҳол тўхтатиш ва зарурати бўлса муқобил даволашга ўтиш керак. Эдарби® ни эмизиш вақтида қўллаш бўйича маълумотлар йўқлиги туфайли, Эдарби® ни қўллаш тавсия этилмайди ва эмизиш вақтида, айниқса янги туғилган чақалоқ ёки чала туғилган чақалоқни эмизиш вақтида исботланган энг яхши хавфсизлик хусусиятларига эга бўлган муқобил даволаш усулларини қўллаш афзал ҳисобланади.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Eдарби® ни соғлом одамларда 7 кун давомида суткада 320 мг дозада қўллаш тажрибаси яхши ўзлаштирилишини кўрсатди. Симптомлари: артериал гипотензия ва бош айланиши. Даволаш: агар артериал гипотензия пайдо бўлса, симптоматик даволашни бошлаш ва ҳаётий муҳим фаолиятларни мониторинг қилиш керак. Гемодиализ самарасиз.

Рецепт бўйича

14 таблеткадан ички томондан полиетилен қават ва қуритувчи қават сифатида устидан калций оксиди суртилган алюмин материалдан тайёрланган шакл ҳосил қилувчи контур уяли ўрамда. Ўрам юқори томондан ички томондан полиетилен қават суртилган лакланган алюмин фолга билан беркитилади. 2 контур ўрам (40 мг доза учун) ёки 2 ёки 4 контур ўрам (80 мг доза учун) давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.