Doramitsin 1500000 XB: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidan “DORA 1.5” yozuvi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Doramitsin 3000000 XB: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidan “DORA 3” yozuvi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita (makrolidlar guruhi).

antibakterial vosita (makrolidlar guruhi).(1-avlod)

J04FA02.

Doramitsin – makrolidlar guruhiga mansub antibiotikdir. Hujayra ichidagi oqsil sintezini izdan chiqarib, bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Fagotsitlar (neytrofillar, monotsitlar, peritoneal va alveolyar makrobiofaglar) ga kiradi va to‘planadi. Fagotsitlarning ichidagi preparatning kontentratsiyasi yetarlicha yuqori bo‘ladi. Spiramitsinning ushbu xususiyatlari hujayralarning ichidagi bakteriyalarga ta’siri bilan tushuntiriladi. Spiramitsin mikroorganizmlar: (minimal bostiruvchi kontentratsiya (MBK) £ mg/l (90% dan ortiq shtammlari sezgir hisoblanadi)) metitsillinga sezgir streptokokklar, stafilokokklar, enterokokklar, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. ga nisbatan faoldir. In vitro sharoitlarida antibiotik o‘rtacha faoldir; ijobiy natijalar yallig‘lanish o‘chog‘ida antibiotikning kontentratsiyalari MBK dan yuqori bo‘lganida kuzatilishi mumkin: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Spiramitsinga chidamli mikroorganizmlar (MBK >4 mg/l): (kamida 50% shtammlari chidamli hisoblanadilar) – metitsillinga rezistent stafilokokklar, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis. In vitro va in vivo sharoitlarida spiramitsin Toxoplasma gondii nisbatan faoldir.

So‘rilishi Spiramitsinni so‘rilishi tez amalga oshadi, ammo to‘liq emas, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan 60% gacha) yuz beradi. Doramitsin ichga 6000000 XB dozada qabul qilingandan so‘ng plazmada spiramitsinning kontentratsiyasi taxminan 3,3 mkg/ml ni tashkil etadi. Ovqatlanish preparatni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (taxminan 10%). Preparat so‘lak va to‘qimalarga yaxshi o‘tadi (o‘pkalardagi kontentratsiyasi 20-60 mkg/g, murtaklarda – 20-80 mkg/g, burunning infektiyalangan yondosh bo‘shliqlarida – 75-110 mkg/g, suyaklarda – 5-100 mkg/g ni tashkil etadi). Davolash tugaganidan so‘ng 10 kundan keyin taloq, jigar, buyraklardagi spiramitsinning kontentratsiyasi 5-7 mkg/g ni tashkil etadi. Spiramitsin fagotsitlarga (neytrofillar, monotsitlar va peritoneal hamda alveolyar makrofaglar) to‘planadi. Odamda preparatning fagotsitlar ichidagi kontentratsiyasi yetarlicha yuqori bo‘ladi. Bu holat hujayralar ichidagi bakteriyalarga nisbatan spiramitsinning samaradorligi bilan tushuntiriladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qonidagi kontentratsiyasi onaning qon zardobidagi kontentratsiyasini taxminan 50% ni tashkil etadi). Yo‘ldosh to‘qimalaridagi kontentratsiyasi qon zardobidagi muvofiq kontentratsiyalariga nisbatan 5 marta yuqori bo‘ladi. Ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi. Spiramitsin orqa miya suyuqligiga o‘tmaydi. Metabolizmi va chiqarilishi Spiramitsin jigarda metabolizmga uchrab, kimyoviy tuzilishi aniq bo‘lmagan faol metabolitlarni hosil qiladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Asosan safro bilan (safrodagi kontentratsiyasi zardobdagiga nisbatan 15-40 marta yuqori) chiqariladi. Ichak orqali (ahlat bilan) chiqariladigan preparatning miqdori juda kam.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektion-yallig‘lanish kasalliklari: beta-gemolitik streptokokk A chaqirgan o‘tkir va surunkali faringit (beta-laktam antibiotiklar bilan muqobil davolash sifatida, ayniqsa ularni qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida); o‘tkir sinusit (ushbu patologiyani eng ko‘p chaqiradigan mikroorganizmlarning sezuvchanligini hisobga olib, Doramitsin preparatini beta-laktam antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda qo‘llash mumkin); o‘tkir va surunkali tonzillitlar; o‘tkir bronxit va surunkali bronxitni zo‘rayishi; pnevmokokk etiologiyali pnevmoniyaning noxush oqibatli xavf omillari, og‘ir darajadagi klinik simptomlari va klinik belgilari bo‘lmagan patsiyentlarda kasalxonadan tashqari pnevmoniya; atipik qo‘zg‘atuvchilar (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. kabilar) chaqirgan pnevmoniya, yoki unga gumon qilish (noxush oqibatli xavf omillarini og‘irligi, borligi yoki yo‘qligidan qat’iy nazar); teri va teri osti yog‘ to‘qimasining infektiyalari, shu jumladan impetigo, impetiginizatsiya, ektima, infektion dermogipodermit (ayniqsa, saramas), ikkilamchi infektiyalangan dermatozlar, eritrazm; og‘iz bo‘shlig‘ining infektiyalari (shu jumladan stomatitlar, glossitlar); jinsiy a’zolarning gonokokklar chaqirmagan infektiyalari; toksoplazmoz, shu jumladan homiladorlik toksikozi; suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimaning infektiyalari, shu jumladan periodontda qo‘llanadi. Beta-laktam antibiotiklariga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda revmatizmni qaytalanishini oldini olish uchun qo‘llanadi. Burun halqumdan Neisseria meningitidis eradikatsiyasi (rifampitsinni qabul qilishga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida), meningokokkli meningitni oldini olish (ammo davolash uchun emas) uchun qo‘llanadi: bemorlarda davolash o‘tkazilganidan so‘ng va karantindan chiqishdan oldin; kasalxonaga yotkazishdan oldin 10 kun davomida tashqi muhitga so‘lak bilan Neisseria meningitidis chiqaradigan shaxslar bilan kontaktda bo‘lgan bemorlarda.

Doramitsin ichga yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Kattalarga 3000000 XB dan sutkada 2-3 tabletka yoki 1500000 XB dan 4-6 tabletka (ya’ni, 6000000-9000000 XB) buyuriladi. Sutkalik dozani 2 yoki 3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal sutkalik dozasi 9000000 XB ni tashkil etadi. 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga faqat 1500000 XB tabletkalarni qo‘llash kerak. 6 yoshdan oshgan bolalarga sutkalik doza 1 kg tana vazniga 150000-300000 XB ni tashkil etadi, 2 yoki 3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Bolalar uchun maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 300000 XB ni tashkil etadi, ammo bolaning tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lganida u 9000000 XB dan oshmasligi kerak. Meningokokkli meningitni oldini olish uchun kattalarga 3000000 XB dan sutkada 2 marta 5 kun davomida, bolalarga – 1 kg tana vazniga 75000 XB dan 5 kun davomida buyuriladi. Homiladorlarda toksoplazmozni davolash: Spiramitsinni kuniga 6000000-9000000 XB dozada 2 haftalik intervallar bilan 3 haftalik davolash kurslari ko‘rinishida ichga buyurish homilani ona qornida infektiyalanish havfini ahamiyatli darajada pasaytiradi. Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga spiramitsinning buyrak ekskretsiyasi ahamiyatsiz darajada bo‘lganligi sababli, dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; juda kam hollarda (<0,01%) – soxta membranoz kolit, jigarning funktional sinamalarini o‘zgarishi, xolestatik gepatit; yagona hollarda – yarali ezofagit va o‘tkir kolit. Shuningdek OITS bilan xastalangan patsiyentlarda spiramitsin kriptosporidioz yuzasidan yuqori dozalarda qo‘llanganida ichakning shilliq qavatini o‘tkir shikastlanishi mumkinligi aniqlangan (atigi 2 holat). Nerv tizimi tomonidan: ayrim hollarda – o‘tib ketuvchi paresteziya. Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda (<0,01%) – o‘tkir gemoliz, trombotsitopeniya. Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: yagona hollarda – EKG da QT oralig‘ini uzayishi (preparat yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga vena ichiga yuborilganidan so‘ng bir necha holatlar ta’riflangan). Allergik reaktiyalar: teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi; juda kam hollarda (<0,01%) – angionevrotik shish, anafilaktik shok. Immun tizimi tomonidan: ayrim hollarda – vaskulit, jumladan Shenleyn-Genox purpurasi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda – o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz.

preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (o‘tkir gemolizni rivojlanish havfi bor); laktatsiya davri; bolalar (1500000 XB tabletkalar uchun – 6 yoshgacha, 3000000 XB tabletkalar uchun – 18 yoshgacha); O‘t yo‘llari obstruktiyasida, jigar yetishmovchiligida Doramitsin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Levodopa va karbidopaning majmuasidan tarkib topgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida plazmada levodopaning darajasini pasayishi kuzatilgan.

Preparat bilan davolanish vaqtida jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda uning faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Agar davolashni boshlanishida yuqori tana harorati bilan kechuvchi tarqalgan eritema va pustula rivojlansa, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz rivojlanganligiga taxmin qilish mumkin; agar shunday reaktiya rivojlansa, davolashni to‘xtatish kerak va keyinchalik spiramitsinni monoterapiya sifatida ham, majmuaviy davolash sifatida ham qo‘llash mumkin emas. Homiladorlikda va laktatsiyada qo‘llanishi Homiladorlikda ko‘rsatmalarga qarab Doramitsinni qo‘llash mumkin. Preparat laktatsiya davrida buyurilganida emizishni to‘xtatish kerak, chunki spiramitsin ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkin. Pediatriyada qo‘llanishi Doramitsinning 1500000 XB tabletkalarini 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga, 3000000 XB tabletkalarini 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktiyalar tezligini talab qiluvchi potential havfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

25 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya bo‘lishi mumkin. QT oralig‘ini preparat bekor qilinganidan keyin o‘tib ketuvchi uzayishi spiramitsinni yuqori dozalarini olgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki QT oralig‘ini uzayishiga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarga spiramitsin vena ichiga yuborilganidan so‘ng kuzatilgan. Davolash: spiamitsinning dozasi oshirib yuborilganida EKG tavsiya etiladi – ayniqsa havf omillari bo‘lganida (gipokaliyemiya, QT oralig‘ini tug‘ma uzayishi, QT oralig‘ining davomiyligini uzaytiradigan hamda “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini rivojlanishini chaqiradigan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash) QT oralig‘ini davomiyligini aniqlash bilan birga kuzatish kerak. Spetsifik antidoti mavjud emas. spiramitsinning dozasini oshirib yuborilishiga gumon qilinganida simptomatik davolash tavsiya etiladi.

Retsept bo‘yicha beriladi.

Doramitsin 1500000 XB Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 8 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. Doramitsin 3000000 XB Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 5 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.