C02AB02

Gipertenziv markaziy ta'sir qiluvchi vosita. Markaziy asab tizimida hosil bo'lgan metildopa, alfa-metilnorepinefrin metaboliti, medulla oblongata neyronlarining postsinaptik a-adrenergik retseptorlarini rag'batlantiradi, bu vazomotor markazning inhibisyoniga va tushayotgan simpatik impulslarning pasayishiga olib keladi. Bu hipotenziv ta'sirga ega, asosan TPRning pasayishi va ma'lum darajada yurak chiqishi va yurak urishining pasayishi. GFR va buyrak qon oqimini oshiradi. Sedasyon sabab bo'ladi.

Og'iz orqali qabul qilinganda oshqozon-ichak traktidan so'rilish o'zgaruvchanligi bilan ajralib turadi va o'rtacha 50% ni tashkil qiladi. Protein bilan bog'lanish kam, 20% dan kam. Markaziy adrenerjik neyronlarda u alfa-metilnoradrenalinga aylanadi. Jigarda u sulfat konjugatini hosil qilish uchun metabolizmga uchraydi. Alfa-metilnoradrenalinning T 1/2 qismi 1,7 soat, anuriya bilan - 3,6 soat, buyraklar orqali chiqariladi. So'rilgan faol moddaning taxminan 70% mono-O-sulfat metabolit shaklida va o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Faol moddaning so'rilmagan qismi ichak orqali ajralib chiqadi.

Arterial gipertenziya.

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakliga va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimi shifokor tomonidan belgilanadi. Muayyan preparatning ishlatilgan dozalash shaklining foydalanish ko'rsatkichlari va dozalash rejimiga muvofiqligini qat'iyan kuzatish kerak. Kattalar uchun og'iz orqali yuborilganda, boshlang'ich dozasi kuniga 2-3 marta 250 mg ni tashkil qiladi. Har 2-3 kunda bir martalik dozani optimal gipotenziv ta'sirga erishguncha 125 mg ga oshiriladi, bu odatda kunlik 1 g dozada kuzatiladi.Sedativ ta'sirning zo'ravonligini kamaytirish uchun avval kechqurun dozasi oshiriladi. Barqaror gipotenziv ta'sirga erishilganda, doz asta-sekin minimal samaradorlikka kamayadi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bo'lsa, bitta dozani kamaytirish kerak. Bolalar uchun boshlang'ich dozasi kuniga 10 mg / kg / kun, 2-4 dozada. Kundalik maksimal dozalar: kattalar uchun og'iz orqali qabul qilish uchun - 2 g, bolalar uchun - 65 mg / kg.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, periferik shish, tananing yuqori yarmining qizarishi; kamdan-kam hollarda - miyokardit, perikardit. Ovqat hazm qilish tizimidan: quruq og'iz, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar faoliyati buzilishi, jigar transaminazalari faolligi oshishi, sariqlik. Markaziy asab tizimidan: uyquchanlik, sustlik, sustlik, parkinsonizm sindromi, yurish paytida hayratlanish, bosh og'rig'i, bosh aylanishi. Gematopoetik tizimdan: kamdan-kam hollarda - gemolitik anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya. Mushak- skelet tizimidan: mialgiya, artralgiya. Endokrin tizimdan: jinekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktore. Allergik reaktsiyalar: isitma, terida toshma, toksik epidermal nekroliz. Reproduktiv tizimdan: amenore, iktidarsizlik, libidoning pasayishi. Boshqalar: burun tiqilishi.

O'tkir jigar kasalligi, jigar disfunktsiyasi, buyrak disfunktsiyasi, kollagen va allergik kasalliklar, parkinsonizm, depressiya, feoxromotsitoma, og'ir koronar va miya tomirlari aterosklerozi, markaziy asab tizimining depressiyasini keltirib chiqaradigan etanol va dorilarni bir vaqtda qabul qilish, metildopaga yuqori sezuvchanlik.

Beta-blokerlar bilan bir vaqtda foydalanish bilan ortostatik gipotenziya mumkin. Qon tomirlari va yurakning blokirovka qilinmagan alfa-adrenergik retseptorlari ta'sirida metildopadan hosil bo'lgan alfa-metilnorepinefrin sabab bo'lgan arterial gipertenziyani rivojlanish ehtimoli mavjud. Og'iz orqali yuborish uchun gormonal kontratseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo'llash bilan metildopaning antihipertenziv ta'sirini kamaytirish mumkin. MAO inhibitörleri bilan bir vaqtning o'zida foydalanish paytida, arterial hipotansiyon va psixomotor ajitasyonla og'ir gipertenziya mumkin. Anesteziya uchun dorilar bilan bir vaqtda (shu jumladan florotan, natriy tiopental, behushlik uchun efir) qo'llanganda kollaps mumkin. Trankvilizatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipertenziv ta'sirni kuchaytirish mumkin. Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipertenziv ta'sirni va taxikardiya, qo'zg'alish, bosh og'rig'ini kamaytirish mumkin. Indometazin, boshqa NSAIDlar, anoreksigen preparatlari (fenfluramin bundan mustasno), simpatomimetika bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antihipertenziv ta'siri kamayadi. Haloperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda sedasyon, depressiya, demans, chalkashlik, bosh aylanishi mumkin. Digoksin bilan bir vaqtda foydalanish bilan bradikardiya mumkin. Temir sulfat, temir glyukonat bilan bir vaqtning o'zida foydalanish bilan metildopaning samaradorligi pasayadi. Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda, metildopaning ta'siri natijasida periferik dopa dekarboksilaza inhibatsiyasi tufayli antiparkinsoniy ta'sirining ko'payishi mumkin, bu esa markaziy asab tizimida levodopa kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Bundan tashqari, qo'shimcha hipotenziv ta'sir kuzatiladi. Lityum karbonat bilan bir vaqtning o'zida ishlatish bilan lityum intoksikatsiyasining rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Trifluoperazin bilan bir vaqtda qo'llashda qon bosimining paradoksal ravishda ko'tarilishi holati tasvirlangan. Fenfluramin bilan bir vaqtning o'zida foydalanish bilan metildopaning gipertenziv ta'siri kuchayadi. Xlorpromazin bilan bir vaqtning o'zida qo'llashda antihipertenziv ta'sir kuchayadi.

Gepatitda, o'tkir qorincha etishmovchiligida, diensefalik sindromda ehtiyotkorlik bilan qo'llang. Metildopani MAO ingibitorlari va levodopa bilan bir vaqtda ishlatmaslik kerak. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda metildopaning kunlik dozasi kamayadi. Keksa va keksa yoshdagi bemorlarda qo'llanganda sutkalik dozani asta-sekin oshirish kerak, chunki qon bosimining keskin pasayishi mumkin. Shuni yodda tutish kerakki, metildopani to'xtatgandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez to'xtaydi, qon bosimining ko'tarilishi odatda 48 soat ichida sodir bo'ladi. Davolash jarayonida jigar faoliyatini va periferik qonning rasmini kuzatib borish kerak. Metildopa olgan bemorlarning siydigi tik turganda qorayadi. Metildopani sutkalik dozada 1 g dan ko'p vaqt davomida (6 oydan ortiq) yuborish bilan to'g'ridan-to'g'ri Coombs testi mumkin. To'g'ridan-to'g'ri to'g'ridan-to'g'ri Kumbz testi paydo bo'lganda, avval gemolitik anemiya mavjudligini aniqlash kerak. Agar anemiya paydo bo'lsa, metildopani to'xtatish kerak. Qon surati o'z-o'zidan normallashishi mumkin, ba'zida GCS dan foydalanish talab etiladi. Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish tavsiya etilmaydi. Avtotransport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir Metildopani qabul qiladigan bemorlar diqqatni kuchaytirishni va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli harakatlardan voz kechishlari kerak. Jigar faoliyatini buzganlik uchun ariza O'tkir jigar kasalliklari, jigar disfunktsiyasida kontrendikedir. Buyrak funktsiyasi buzilganligi uchun ariza Buyrakning og'ir buzilishida kontrendikedir. Bolalarda qo'llanilishi Bolalar uchun boshlang'ich dozasi kuniga 10 mg / kg / kun, 2-4 dozada. Keksa bemorlarda foydalaning Keksa va keksa yoshdagi bemorlarda qo'llanganda sutkalik dozani asta-sekin oshirish kerak, chunki qon bosimining keskin pasayishi mumkin

Homiladorlik paytida metildopaning xavfsizligi bo'yicha etarli va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o'tkazilmagan. Metildopa platsenta to'sig'idan o'tadi. Metildopa ona suti bilan ajralib chiqadi, shuning uchun agar uni laktatsiya davrida qo'llash zarur bo'lsa, terapiyaning kutilayotgan foydasi va onaning potentsial xavfining nisbati diqqat bilan tortilishi kerak. Yilda eksperimental tadqiqotlar, bor edi homila haqida hech qanday salbiy ta'sir.