C02AB02

Гипертензив марказий тасир қилувчи восита. Марказий асаб тизимида ҳосил бўлган метилдопа, алфа-метилнорепинефрин метаболити, медулла облонгата нейронларининг посцинаптик а-адренергик рецепторларини рағбатлантиради, бу вазомотор марказнинг инҳибисёнига ва тушаётган симпатик грифельларнинг пасайишига олиб келади. Бу ҳипотензив тасирга эга, асосан ТПРнинг пасайиши ва малум даражада юрак чиқиши ва юрак уришининг пасайиши. ГФР ва буйрак қон оқимини оширади. Седасён сабаб бўлади.

Оғиз орқали қабул қилинганда ошқозон-ичак трактидан сўрилиш ўзгарувчанлиги билан ажралиб туради ва ўртача 50% ни ташкил қилади. Протеин билан боғланиш кам, 20% дан кам. Марказий адренержик нейронларда у алфа-метилнорадреналинга айланади. Жигарда у судья конжугатини ҳосил қилиш учун метаболизмга учрайди. Алфа-метилнорадреналиннинг Т 1/2 қисми 1,7 соат, анурия билан - 3,6 соат, буйраклар орқали чиқарилади. Сўрилган фаол модданинг тахминан 70% моно-О-судья метаболит шаклида ва ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Фаол модданинг сўрилмаган қисми ичак орқали ажралиб чиқади.

Артериал гипертензия.

Муайян препаратни қўллаш усули ва дозалаш режими унинг чиқарилиш шаклига ва бошқа омилларга боғлиқ. Оптимал дозалаш режими шифокор томонидан белгиланади. Муайян препаратнинг ишлатилган дозалаш шаклининг фойдаланиш кўрсаткичлари ва дозалаш режимига мувофиқлигини қатиян кузатиш керак. Катталар учун оғиз орқали юборилганда, бошланғич дозаси кунига 2-3 марта 250 мг ни ташкил қилади. Ҳар 2-3 кунда бир марталик дозани оптимал гипотензив тасирга эришгунча 125 мг га оширилади, бу одатда кунлик 1 г дозада кузатилади.Седатив тасирнинг зўравонлигини камайтириш учун аввал кечқурун дозаси оширилади. Барқарор гипотензив тасирга эришилганда, доз аста-секин минимал самарадорликка камаяди. Буйрак функцияси бузилган бўлса, битта дозани камайтириш керак. Болалар учун бошланғич дозаси кунига 10 мг / кг / кун, 2-4 дозада. Кундалик максимал дозалар: катталар учун оғиз орқали қабул қилиш учун - 2 г, болалар учун - 65 мг / кг.

Юрак-қон томир тизими томонидан: ортостатик гипотензия, брадикардия, периферик шиш, тананинг юқори ярмининг қизариши; камдан-кам ҳолларда - миёкардит, перикардит. Овқат ҳазм қилиш тизимидан: қуруқ оғиз, кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар фаолияти бузилиши, жигар трансаминазалари фаоллиги ошиши, сариқлик. Марказий асаб тизимидан: уйқучанлик, сустлик, сустлик, паркинсонизм синдроми, юриш пайтида ҳайратланиш, бош оғриғи, бош айланиши. Гематопоэтик тизимдан: камдан-кам ҳолларда - гемолитик анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Мушак- скелет тизимидан: миалгия, артралгия. Эндокрин тизимдан: жинекомастия, гиперпролактинемия, галакторе. Аллергик реакциялар: иситма, терида тошма, токсик эпидермал некролиз. Репродуктив тизимдан: аменоре, иктидарсизлик, либидонинг пасайиши. Бошқалар: бурун тиқилиши.

Ўткир жигар касаллиги, жигар дисфункцияси, буйрак дисфункцияси, коллаген ва аллергик касалликлар, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, оғир коронар ва мия томирлари атеросклерози, марказий асаб тизимининг депрессиясини келтириб чиқарадиган этанол ва дориларни бир вақтда қабул қилиш, метилдопага юқори сезувчанлик.

Бета-блокерлар билан бир вақтда фойдаланиш билан ортостатик гипотензия мумкин. Қон томирлари ва юракнинг блокировка қилинмаган алфа-адренергик рецепторлари тасирида метилдопадан ҳосил бўлган алфа-метилнорепинефрин сабаб бўлган артериал гипертензияни ривожланиш эҳтимоли мавжуд. Оғиз орқали юбориш учун гормонал контрацептив воситалар билан бир вақтда қўллаш билан метилдопанинг антиҳипертензив тасирини камайтириш мумкин. МАО инҳибитöрлери билан бир вақтнинг ўзида фойдаланиш пайтида, артериал ҳипотансиён ва психомотор ажитасёнла оғир гипертензия мумкин. Анестезия учун дорилар билан бир вақтда (шу жумладан флоротан, натрий тиопентал, беҳушлик учун эфир) қўлланганда коллапс мумкин. Транквилизаторлар билан бир вақтда қўллашда гипертензив тасирни кучайтириш мумкин. Трициклик антидепрессантлар билан бир вақтда қўлланганда гипертензив тасирни ва тахикардия, қўзғалиш, бош оғриғини камайтириш мумкин. Индометазин, бошқа НСАИДлар, анорексиген препаратлари (фенфлурамин бундан мустасно), симпатомиметика билан бир вақтда қўлланганда метилдопанинг антиҳипертензив тасири камаяди. Ҳалоперидол билан бир вақтда қўлланганда седасён, депрессия, деманс, чалкашлик, бош айланиши мумкин. Дигоксин билан бир вақтда фойдаланиш билан брадикардия мумкин. Темир судья, темир глюконат билан бир вақтнинг ўзида фойдаланиш билан метилдопанинг самарадорлиги пасаяди. Леводопа билан бир вақтда қўлланганда, метилдопанинг тасири натижасида периферик допа декарбоксилаза инҳибацияси туфайли антипаркинсоний тасирининг кўпайиши мумкин, бу эса марказий асаб тизимида леводопа концентрациясининг ошишига олиб келади. Бундан ташқари, қўшимча ҳипотензив тасир кузатилади. Литюм карбонат билан бир вақтнинг ўзида ишлатиш билан литюм интоксикациясининг ривожланиши ҳақида хабарлар мавжуд. Трифлуоперазин билан бир вақтда қўллашда қон босимининг парадоксал равишда кўтарилиши ҳолати тасвирланган. Фенфлурамин билан бир вақтнинг ўзида фойдаланиш билан метилдопанинг гипертензив тасири кучаяди. Хлорпромазин билан бир вақтнинг ўзида қўллашда антиҳипертензив тасир кучаяди.

Гепатитда, ўткир қоринча этишмовчилигида, диенсефалик синдромда эҳтиёткорлик билан қўлланг. Метилдопани МАО ингибиторлари ва леводопа билан бир вақтда ишлатмаслик керак. Буйрак функцияси бузилган беморларда метилдопанинг кунлик дозаси камаяди. Кекса ва кекса ёшдаги беморларда қўлланганда суткалик дозани аста-секин ошириш керак, чунки қон босимининг кескин пасайиши мумкин. Шуни ёдда тутиш керакки, метилдопани тўхтатгандан сўнг, гипотензив тасир нисбатан тез тўхтайди, қон босимининг кўтарилиши одатда 48 соат ичида содир бўлади. Даволаш жараёнида жигар фаолиятини ва периферик қоннинг расмини кузатиб бориш керак. Метилдопа олган беморларнинг сийдиги тик турганда қораяди. Метилдопани суткалик дозада 1 г дан кўп вақт давомида (6 ойдан ортиқ) юбориш билан тўғридан-тўғри Cоомбс тести мумкин. Тўғридан-тўғри тўғридан-тўғри Кумбз тести пайдо бўлганда, аввал гемолитик анемия мавжудлигини аниқлаш керак. Агар анемия пайдо бўлса, метилдопани тўхтатиш керак. Қон сурати ўз-ўзидан нормаллашиши мумкин, базида ГCС дан фойдаланиш талаб этилади. Даволаш даврида спиртли ичимликларни истемол қилиш тавсия этилмайди. Автотранспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига тасир Метилдопани қабул қиладиган беморлар диққатни кучайтиришни ва тез психомотор реакцияларни талаб қиладиган потенциал хавфли ҳаракатлардан воз кечишлари керак. Жигар фаолиятини бузганлик учун ариза Ўткир жигар касалликлари, жигар дисфункциясида контрендикедир. Буйрак функцияси бузилганлиги учун ариза Буйракнинг оғир бузилишида контрендикедир. Болаларда қўлланилиши Болалар учун бошланғич дозаси кунига 10 мг / кг / кун, 2-4 дозада. Кекса беморларда фойдаланинг Кекса ва кекса ёшдаги беморларда қўлланганда суткалик дозани аста-секин ошириш керак, чунки қон босимининг кескин пасайиши мумкин

Ҳомиладорлик пайтида метилдопанинг хавфсизлиги бўйича этарли ва яхши назорат қилинадиган тадқиқотлар ўтказилмаган. Метилдопа плацента тўсиғидан ўтади. Метилдопа она сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун агар уни лактация даврида қўллаш зарур бўлса, терапиянинг кутилаётган фойдаси ва онанинг потенциал хавфининг нисбати диққат билан тортилиши керак. Йилда экспериментал тадқиқотлар, бор эди ҳомила ҳақида ҳеч қандай салбий тасир.