oq yoki deyarli oq rangli liofilizatsiya qilingan massa yoki yirik zarrachali (agregatlar bilan) kukun.

o‘smalarga qarshi vosita.

L01BC05

So‘rilishi va taqsimlanishi Gemtsitabin gidroxloridining farmakokinetikasi turli qattiq o‘smalari bo‘lgan 353 patsiyentlarda (2/3 erkaklar) o‘rganilgan. Farmakokinetik ko‘rsatkichlari qisqa (70 minutdan kam) yoki davomli (70-285 minut) infuziyalarda haftalik intervallar bilan turli vaqt davrilari davomida davolangan ushbu patsiyentlar uchun hisoblangan. Gemtsitabin gidroxloridining umumiy dozasi 500 dan 3600 mg/m2 orasida bo‘lgan. Gemtsitabin gidroxloridining farmakokinetikasi proportsional va qiyoslashning ikki modellari bilan ta’riflanadi. Bir yoki ko‘psonli dozalar bilan davolash natijalarini taxlillari, gemtsitabin gidroxloridining taqsimlanish xajmiga infuziyaning davomiyligi va patsiyentning jinsi ta’sir qiladi, gemtsitabin gidroxloridining klirensiga patsiyentning yoshi va jinsi ta’sir qiladi. Klirensi va taqsimlanish xajmidagi patsiyentlarning xarakteristikasi va infuzion davolash davomiyligiga bog‘liq. Bunday farqlar yarim chiqarilish davri va faol moddaning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining o‘zgarishini natijasi bo‘lgan. Preparatni ayollar va keksa patsiyentlarda klirensini pasayishi har qanday buyuriladigin dozada gemtsitabin gidroxloridining kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Infuziya davomiyligi oshirilganda taqsimlanish hajmi oshadi. Gemtsitabin gidroxloridining taqsimlanish hajmi 70 minutdan kam infuziyadan keyin 50 l/m2 ni tashkil qiladi, bu qisqa infuziyadan keyin preparatning eng katta taqsimlanish hajmini aks ettiradi. Davomli infuziyalarda taqsimlanish hajmi 370 l/m2 ni tashkil qiladi, bu gemtsitabin gidroxloridini to‘qimalar ichida muvozanatga sekin erishishini aks ettiradi. Metabolizmi va chiqarilishi Qon plazmasida dFdU faol bo‘lmagan metabolitining maksimal kontsentratsiyasiga infuziya to‘xtatilgandan keyin 30 minut o‘tgach erishiladi va so‘ngra metabolit siydik bilan keyingi biotransformatsiyasisiz chiqariladi. Preparat har haftada yuborilganda metabolit to‘planmaydi, lekin metabolitni chiqarilishi buyrak faoliyatiga bog‘liq, shuning uchun buyrak faoliyati pasayganda u to‘planishi mumkin. Gemtsitabin gidroxloridini to‘planishiga buyrak yoki jigar yetishmovchiligining ta’siri o‘rganilmagan. Faol metabolit – gemtsitabin trifosfatini qonning periferik ko‘p yadroli xujayralaridan ajratish mumkin. Terminal fazada gemtsitabin trifosfat uchun ko‘p yadroli xujayralardan yarim chiqarilish davri 1,7 dan 19,4 soatgacha o‘zgaradi. Qisqa infuziyada gemtsitabin gidroxloridining yarim chiqarilish davri 32-94 minutni tashkil qiladi, davomli infuziyada bu qiymat 245-638 minutni tashkil qiladi va patsiyentning yoshi va jinsiga bog‘liq. Shunday qilib, davomli infuziyalarda preparatning taqsimlanish hajmi oshadi.

Tuxumdonlar raki: Platina preparatlari bilan birinchi yo‘nalish davolash yakunlangandan keyin kamida 6 oy o‘tgach rivojlangan tuxumdonlarning mahalliy-tarqalgan yoki metastatik epitelial kartsinomasini qaytalanishi (karboplatin bilan majmuada). Sut bezining raki: Antratsiklin saqlovchi preparatlar bilan ad’yuvant/noad’yuvant ximioterapiyadan keyin sut bezining operatsiya qilib bo‘lmaydigan lokal qaytalanuvchi yoki metastatik raki (paklitaksel bilan majmuada). O‘pkalarning mayda xujayrali bo‘lmagan raki: Birinchi yo‘nalish davolash sifatida o‘pkalarning maxalliy-tarqalgan yoki metastatik mayda xujayrali bo‘lmagan raki (paklitaksel bilan majmuada yoki keksa patsiyentlarda yoki JSST shkalasi bo‘yicha xolatining bahosi 2 bo‘lgan patsiyentlarda monoterapiya tartibida). Qovuq raki: Tsisplatin bilan majmuada qovuqning mahalliy-tarqalgan yoki metastatik raki. Me’da osti bezi raki: Me’da osti bezining mahalliy-tarqalgan yoki metastatik adenokartsinomasi.

Gemtsitabin gidroxloridi faqat vena ichiga infuziya ko‘rinishida ishlatiladi. Suyultirilgandan keyin, vena ichiga infuziya uchun. Suyultirilgandan keyin eritma tiniq, och-sariq rangli bo‘lishi kerak.

Suyak ko‘migining gipoplaziyasi (miyelosupressiya) – gemtsitabin gidroxloridi bilan davolashning asosiy dozaga bog‘liq nojo‘ya samarasi. Turli tekshirishlarda kuzatilgan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya va boshqa gematologik buzilishlar. Lekin gemtsitabin gidroxloridining umumiy gematologik faolligi, xatto preparatning yuqori dozalarida ham, o‘rtacha sifatida baholanadi. Gemtsitabin gidroxloridi bilan davolash vaqtida katta bo‘lmagan qon ketishlar va petexiyalar kuzatilishi mumkin. Gemtsitabin gidroxloridi bilan davolashda shuningdek trombotsitopeniya namoyon bo‘ladi. Lekin trombotsitopeniya hollari kam bo‘lgan (1,2% patsiyentlarda yoki kam), simptomlari – yetarlicha kuchsiz va klinik ahamiyatsiz. Bundan tashqari, gemtsitabin gidroxloridi bilan davolashda kumulyativ toksiklikning belgilari va simptomlari kuzatilmagan. Gemtsitabin gidroxloridi bilan davolashda yurak faoliyatini buzilishi – aritmiya, infarkt, yurak yetishmovchiligi, ayrim hollari xaqida xabar berilgan. Bundan tashqari, preparat qabul qilinganda kapillyarlar o‘tkazuvchanligini oshishi, gipertoniya, shishlar bo‘lishi mumkin. Og‘ir gipertoniyaning alohida hollari kuzatilgan. Shuningdek gemtsitabin gidroxloridini yuborish bilan bog‘liq bo‘lgan paresteziya, uyqusizlik ham kuzatilgan. Davolashda ko‘pincha klinik infektsiya bilan bog‘liq bo‘lmagan isitma, shuningdek ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyatlar, shilliq qavati faoliyatini buzilishi ham kuzatilgan. Ko‘pincha proteinuriya va gematuriya, kam hollarda – nefrotoksiklik va gemolitik uremik sindromi kuzatilgan. Gemtsitabin gidroxloridini qabul qilayotgan patsiyentlarda, shuningdek plazmada transaminazalar darajasini vaqtinchalik oshishi kuzatilgan, lekin u simptomsiz bo‘lgan. Ko‘pincha davolash vaqtida dispnoe, kamroq – o‘pkadan qon ketishi, fatal o‘pka yetishmovchiligi, nafasli stress-sindrom namoyon bo‘ladi. Bundan tashqari, gemtsitabin gidroxloridi bilan davolashda alopetsiya, va toshma, prurit, radiatsion dermatit, eritema, terini yaralanishi, soxta limfomalar, asteniya va suyaklarda og‘riq kuzatilishi mumkin.

Gemtsitabin gidroxloridi ishlatilganda dorilarning o‘zaro ta’siri kuzatilmagan. Gemtsitabin gidroxloridi bilan dori vositalarining o‘zaro ta’siri bo‘yicha maxsus tekshirishlar o‘tkazilmagan.

Emizishda qo‘llanilishi. Gemtsitabin gidroxloridi va uning metabolitlarini ko‘krak sutiga kirishini kinetikasi o‘rganilmagan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqqa nisbatan gemtsitabin gidroxloridining potentsial mumkin bo‘lgan jiddiy nojo‘ya reaktsiyalari oqibatida, davolash davomida, preparatni ona uchun muximligini va bolaga nisbatan potentsial xavfini e’tiborga olib, emizishni to‘xtatish yoki preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Preparat 15oS dan 20oS gacha haroratda saqlansin, muzlatilmasin.

Simptomlari: nojo‘ya ta’sirlarini kuchayishi. Davolash: simptomatik davolash, muntazam shifokor nazorati bilan ta’minlanishi kerak. Gemtsitabin antidoti ma’lum emas.

Retsept bo‘yicha

10 ml xajmli brombutil tiqinli va ochiluvchi qopqoqli antibiotiklar uchun shishi flakonlarda (AQSH F 1 tur), bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yil.