yot kiritmalar va tolalarni saqlamagan tiniq, rangsiz eritma.

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

M01A V15.

Mushak ichiga yuborilganda so‘rilishi to‘liq va tez amalga oshadi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida Smax 2,4 mkg/ml ni, 60 mg yuborilganda – 4,5 mkg/ml ni, Tmax – 15 dan 73 minutgacha vaqtni tashkil etadi. Plazma oqillari bilan bog‘lanishi – 99% ni tashkil etadi. Sutkada 4 marta (subterapevtik dozalardan yuqori dozalarda) parenteral yuborilganda Css – 24 soatni tashkil etadi va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,9 mkg/ml ni, 30 mg yuborilganda – 1,9 mkg/ml ni tashkil etadi. Vd – 0,15-0,3 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning Vd 2 marta, uning R-enantiomerini Vd esa – 20% ga oshishi mumkin. Ko‘krak sutiga kiradi. Yuborilgan dozaning 50% dan ko‘proq qismi jigarda metabolizmga uchraydi va farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlarini hosil qiladi. Asosiy metabolitlari bo‘lib buyrak orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolak hisoblanadi. Buyrak orqali 91%, ichak orqali 6% chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda T1/2 – taxminan 5 soatni tashkil etadi. T1/2 keksa yoshdagi patsiyentlarda uzayadi va yosh patsiyentlarda qisqaradi. Jigar faoliyati T1/2 ga ta’sir qilmaydi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda plazmada kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/ml (168-442 mkmol/l) bo‘lganida T1/2 – 10 soatgacha uzayadi, buyrak yetishmovchiligini yaqqolroq buzilishida – 13 soatdan ko‘proq vaqtni tashkil etadi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi – 0,02 l/soat/kg (keksa yoshdagi patsiyentlarda 0,019 l/soat/kg) ni; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda plazmada kreatininning kontsentratsiyasi 19-50 mg/ml (168-442 mkmol/l) bo‘lganida, preparat mushak ichiga 30 mg yuborilganida – 0,015 l/soat/kg ni tashkil etadi. Gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Preparat turli genezli o‘rtacha va kuchli darajadagi og‘riqlarni bartaraf qilish uchun qo‘llanadi: jarohatlar;tish og‘rig‘i;tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riq (o‘rtacha va og‘ir darajadagi);onkologik kasalliklar;mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit;bo‘g‘imlarni chiqishi, paylarni cho‘zilishi;revmatik kasalliklarda qo‘llanadi. Preparat simptomatik davolash, og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni avj olishiga ta’sir qilmaydi.

Preparatni og‘riqni jadalligi va patsiyentning reaktsiyasiga qarab, tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur yoki vena ichiga (oqim bilan) kamida 15 sekund davomida sekin yuborish kerak. Zarurati bo‘lganida bir vaqtning o‘zida opioid analgetiklarni kichik dozalarda qo‘shimcha ravishda buyurish mumkin. Bir marta parenteral yuborilgandagi dozalari Mushak ichiga yoki vena ichiga bir marta yuborilgandagi bir martalik dozalari: 65 yoshgacha bo‘lgan kattalarga – og‘riq sindromini og‘irlik darajasiga qarab – 10-30 mg; 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga – 10-15 mg buyuriladi. Ko‘p marta parenteral yuborilgandagi dozalari 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga mushak ichiga yuborilganda birinchi yuborishda 10-60 mg, so‘ngra 10-30 mg dan har 6 soatda (odatda 30 mg dan har 6 soatda) mushak ichiga yuboriladi; 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga – har 4-6 soatda 10-15 mg dan buyuriladi. 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga vena ichiga yuborilganda 10-30 mg dozada oqim bilan, so‘ngra – 10-30 mg dan har 6 soatda yuboriladi. Infuzomat yordamida uzluksiz infuziya qilinganida boshlang‘ich dozasi 30 mg ni tashkil etadi, so‘ngra infuziya tezligi soatiga 5 mg ni tashkil etadi. 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga har 6 soatda 10-15 mg dozada oqim bilan yuboriladi. Mushak ichiga va vena ichiga yuborilganda 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik dozasi 90 mg ni; 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun – 60 mg ni tashkil etadi. Vena ichiga uzluksiz ravishda infuziya qilish 24 soatdan oshmasligi kerak. Parenteral yuborilganida davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak. Preparatni parenteral yuborishdan ichga qabul qilishga o‘tilganida ikkala dori shaklining yig‘indi sutkalik dozasi 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga 90 mg va – 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda boshqa dori shakliga o‘tiladigan kuni tabletka shaklidagi preparatning dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – bradikardiya, arterial bosimni o‘zgarishi, yurakni urib ketishi, hushdan ketish. Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq, diareya; kam hollarda – qabziyat, meteorizm, me’dani to‘lib ketish hissi, qusish, og‘izni qurishi, chanqoqlik, stomatit, gastrit, me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari, jigar faoliyatini buzilishi. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bezovtalik, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik bo‘lishi mumkin; kam hollarda – paresteziyalar, depressiya, eyforiya, uyquni buzilishi, bosh aylanishi, ta’m bilishni o‘zgarishi, ko‘rishni buzilishi, harakat buzilishlari. Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – nafas olishni buzilishi, bo‘g‘ilish xurujlari. Siydik ajratish tizimi tomonidan: kam hollarda – tez-tez siyish, oliguriya, poliuriya, proteinuriya, gematuriya, azotemiya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon ivishi tizimi tomonidan: kam hollarda – burundan qon ketishi, anemiya, eozinofiliya, trombotsitopeniya, operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi. Moddalar almashinuvi tomonidan: kuchli terlash, shish bo‘lishi mumkin; kam hollarda – oliguriya, qon plazmasida kreatinin va/yoki mochevinaning darajasini oshishi, gipokaliyemiya, giponatriyemiya. Allergik reaktsiyalar: terini qichishishi, gemorragik toshma bo‘lishi mumkin; ayrim hollarda – eksfoliativ dermatit, eshakemi, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok, bronxospazm, Kvinke shishi, mialgiya. Boshqalar: isitma bo‘lishi mumkin. Mahalliy reaktsiyalar: inyektsiya joyida og‘riq.

Me’da-ichak yo‘llarini zo‘rayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi va/yoki bosh miyaga qon quyilishi yoki ularga gumon qilish, anamnezida qon ivishini buzilishlari, qon ketishi yoki to‘liq bo‘lmagan gemostazni xavfi yuqori bo‘lgan holatlar, gemorragik diatez, buyrak faoliyatini o‘rtacha va yaqqol darajadagi buzilishlari (zardobda kreatininning miqdori 50 mg/l dan yuqori), gipovolemiya va degidratatsiyada buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi; “aspirin triadasi”, bronxial astma, burun bo‘shlig‘i poliplari, anamnezida angionevrotik shish, operatsiyadan oldin va operatsiya vaqtida profilaktik og‘riqsizlantirish, bolalar va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar, homiladorlik, tug‘ruq, laktatsiya, ketorolak, atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP larga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Ketorolakni boshqa NYAQV lar bilan bir vaqtda qo‘llanganida additiv nojo‘ya samaralar rivojlanishi mumkin; pentoksifillin, antikoagulyantlar (shu jumladan geparinni kichik dozalari) bilan – qon ketishi xavfi oshishi mumkin; AAF ingibitorlari bilan – buyrak faoliyatini buzilish xavfi oshishi mumkin; probenetsid bilan – plazmada ketorolakning kontsentratsiyasi va uning yarim chiqarilish davri oshadi; litiy preparatlari bilan – litiyning buyrak klirensi pasayishi va uning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin; furosemid bilan – uning siydik haydovchi ta’siri kamayishi mumkin. Ketorolak qo‘llanganida og‘riqsizlantirish maqsadida qo‘llanadigan opioid analgetiklarga bo‘lgan ehtiyoj kamayadi.

Jigar va buyrak faoliyatini buzilishlari, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishlari va anamnezida me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Ayniqsa turg‘un gemostaz talab etiladigan holatlarda, operatsiyadan keyingi davrda (shu jumladan, prostata bezi rezektsiyasi, tonzillektomiya, kosmetik jarroxlikda), shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda ketorolakni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki ketorolakning yarim chiqarilish davri uzayadi, plazmadagi klirensi esa pasayishi mumkin. Bu toifadagi bemorlarda ketorolakni terapevtik diapazonning quyi chegarasiga yaqin dozalarda qo‘llash tavsiya etiladi. Jigarni shikastlanishi simptomlari, teri toshmasi, eozinofiliya paydo bo‘lgan hollarda ketorolakni bekor qilish kerak. Ketorolakni surunkali og‘riq sindromida qo‘llash mumkin emas.

Preparatni homiladorlik, tug‘ruq vaqtida va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas. Ketorolakni premedikatsiya vositasi sifatida, anesteziyani bir maromda saqlab turish va akusherlik amaliyotida og‘riqsizlantirish uchun qo‘llash mumkin emas, chunki uning ta’siri ostida tug‘ruqning birinchi davri davomiyligi uzayadi. Bundan tashqari, ketorolak bachadonni qisqaruvchanligi va homilada qon aylanishini susaytirishi mumkin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15oS-25oS haroratda saqlansin.

Simptomlari: (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishi, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz. Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turish). Dializni samarasi kam.

Shifokor retsepti bo‘yicha

1 ml dan silikat shisha ampulalarda, 10 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.