ёт киритмалар ва толаларни сақламаган тиниқ, рангсиз эритма.

ностероид яллиғланишга қарши восита.

M01A V15.

Мушак ичига юборилганда сўрилиши тўлиқ ва тез амалга ошади. Мушак ичига 30 мг юборилганида Смах 2,4 мкг/мл ни, 60 мг юборилганда – 4,5 мкг/мл ни, Тмах – 15 дан 73 минутгача вақтни ташкил этади. Плазма оқиллари билан боғланиши – 99% ни ташкил этади. Суткада 4 марта (субтерапевтик дозалардан юқори дозаларда) парентерал юборилганда Cсс – 24 соатни ташкил этади ва мушак ичига 15 мг юборилганида – 0,9 мкг/мл ни, 30 мг юборилганда – 1,9 мкг/мл ни ташкил этади. Вд – 0,15-0,3 л/кг ни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг Вд 2 марта, унинг Р-энантиомерини Вд эса – 20% га ошиши мумкин. Кўкрак сутига киради. Юборилган дозанинг 50% дан кўпроқ қисми жигарда метаболизмга учрайди ва фармакологик фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилади. Асосий метаболитлари бўлиб буйрак орқали чиқариладиган глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолак ҳисобланади. Буйрак орқали 91%, ичак орқали 6% чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда Т1/2 – тахминан 5 соатни ташкил этади. Т1/2 кекса ёшдаги пациентларда узаяди ва ёш пациентларда қисқаради. Жигар фаолияти Т1/2 га таъсир қилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда плазмада креатинин концентрацияси 19-50 мг/мл (168-442 мкмол/л) бўлганида Т1/2 – 10 соатгача узаяди, буйрак етишмовчилигини яққолроқ бузилишида – 13 соатдан кўпроқ вақтни ташкил этади. Мушак ичига 30 мг юборилганида умумий клиренси – 0,02 л/соат/кг (кекса ёшдаги пациентларда 0,019 л/соат/кг) ни; буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда плазмада креатининнинг концентрацияси 19-50 мг/мл (168-442 мкмол/л) бўлганида, препарат мушак ичига 30 мг юборилганида – 0,015 л/соат/кг ни ташкил этади. Гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.

Препарат турли генезли ўртача ва кучли даражадаги оғриқларни бартараф қилиш учун қўлланади: жароҳатлар;тиш оғриғи;туғруқдан кейинги ва операциядан кейинги даврдаги оғриқ (ўртача ва оғир даражадаги);онкологик касалликлар;миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;бўғимларни чиқиши, пайларни чўзилиши;ревматик касалликларда қўлланади. Препарат симптоматик даволаш, оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Препаратни оғриқни жадаллиги ва пациентнинг реакциясига қараб, танланган минимал самарали дозаларда мушак ичига чуқур ёки вена ичига (оқим билан) камида 15 секунд давомида секин юбориш керак. Зарурати бўлганида бир вақтнинг ўзида опиоид аналгетикларни кичик дозаларда қўшимча равишда буюриш мумкин. Бир марта парентерал юборилгандаги дозалари Мушак ичига ёки вена ичига бир марта юборилгандаги бир марталик дозалари: 65 ёшгача бўлган катталарга – оғриқ синдромини оғирлик даражасига қараб – 10-30 мг; 65 ёшдан ошган кекса ёшдаги ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга – 10-15 мг буюрилади. Кўп марта парентерал юборилгандаги дозалари 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга мушак ичига юборилганда биринчи юборишда 10-60 мг, сўнгра 10-30 мг дан ҳар 6 соатда (одатда 30 мг дан ҳар 6 соатда) мушак ичига юборилади; 65 ёшдан ошган кекса ёшдаги ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга – ҳар 4-6 соатда 10-15 мг дан буюрилади. 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга вена ичига юборилганда 10-30 мг дозада оқим билан, сўнгра – 10-30 мг дан ҳар 6 соатда юборилади. Инфузомат ёрдамида узлуксиз инфузия қилинганида бошланғич дозаси 30 мг ни ташкил этади, сўнгра инфузия тезлиги соатига 5 мг ни ташкил этади. 65 ёшдан ошган кекса ёшдаги ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга ҳар 6 соатда 10-15 мг дозада оқим билан юборилади. Мушак ичига ва вена ичига юборилганда 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун максимал суткалик дозаси 90 мг ни; 65 ёшдан ошган кекса ёшдаги ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун – 60 мг ни ташкил этади. Вена ичига узлуксиз равишда инфузия қилиш 24 соатдан ошмаслиги керак. Парентерал юборилганида даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак. Препаратни парентерал юборишдан ичга қабул қилишга ўтилганида иккала дори шаклининг йиғинди суткалик дозаси 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга 90 мг ва – 65 ёшдан ошган ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга 60 мг дан ошмаслиги керак. Бунда бошқа дори шаклига ўтиладиган куни таблетка шаклидаги препаратнинг дозаси 30 мг дан ошмаслиги керак.

Юрак қон-томир тизими томонидан: кам ҳолларда – брадикардия, артериал босимни ўзгариши, юракни уриб кетиши, ҳушдан кетиш. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диарея; кам ҳолларда – қабзият, метеоризм, меъдани тўлиб кетиш ҳисси, қусиш, оғизни қуриши, чанқоқлик, стоматит, гастрит, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари, жигар фаолиятини бузилиши. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: безовталик, бош оғриғи, уйқучанлик бўлиши мумкин; кам ҳолларда – парестезиялар, депрессия, эйфория, уйқуни бузилиши, бош айланиши, таъм билишни ўзгариши, кўришни бузилиши, ҳаракат бузилишлари. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – нафас олишни бузилиши, бўғилиш хуружлари. Сийдик ажратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – тез-тез сийиш, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон ивиши тизими томонидан: кам ҳолларда – бурундан қон кетиши, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши. Моддалар алмашинуви томонидан: кучли терлаш, шиш бўлиши мумкин; кам ҳолларда – олигурия, қон плазмасида креатинин ва/ёки мочевинанинг даражасини ошиши, гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергик реакциялар: терини қичишиши, геморрагик тошма бўлиши мумкин; айрим ҳолларда – эксфолиатив дерматит, эшакеми, Лаелл синдроми, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок, бронхоспазм, Квинке шиши, миалгия. Бошқалар: иситма бўлиши мумкин. Маҳаллий реакциялар: инекция жойида оғриқ.

Меъда-ичак йўлларини зўрайиш босқичидаги эрозив-ярали шикастланишлари, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ва/ёки бош мияга қон қуйилиши ёки уларга гумон қилиш, анамнезида қон ивишини бузилишлари, қон кетиши ёки тўлиқ бўлмаган гемостазни хавфи юқори бўлган ҳолатлар, геморрагик диатез, буйрак фаолиятини ўртача ва яққол даражадаги бузилишлари (зардобда креатининнинг миқдори 50 мг/л дан юқори), гиповолемия ва дегидратацияда буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи; “аспирин триадаси”, бронхиал астма, бурун бўшлиғи полиплари, анамнезида ангионевротик шиш, операциядан олдин ва операция вақтида профилактик оғриқсизлантириш, болалар ва 16 ёшгача бўлган ўсмирлар, ҳомиладорлик, туғруқ, лактация, кеторолак, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Кеторолакни бошқа НЯҚВ лар билан бир вақтда қўлланганида аддитив ножўя самаралар ривожланиши мумкин; пентоксифиллин, антикоагулянтлар (шу жумладан гепаринни кичик дозалари) билан – қон кетиши хавфи ошиши мумкин; ААФ ингибиторлари билан – буйрак фаолиятини бузилиш хавфи ошиши мумкин; пробенецид билан – плазмада кеторолакнинг концентрацияси ва унинг ярим чиқарилиш даври ошади; литий препаратлари билан – литийнинг буйрак клиренси пасайиши ва унинг плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин; фуросемид билан – унинг сийдик ҳайдовчи таъсири камайиши мумкин. Кеторолак қўлланганида оғриқсизлантириш мақсадида қўлланадиган опиоид аналгетикларга бўлган эҳтиёж камаяди.

Жигар ва буйрак фаолиятини бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари ва анамнезида меъда-ичак йўлларидан қон кетиши бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Айниқса турғун гемостаз талаб этиладиган ҳолатларда, операциядан кейинги даврда (шу жумладан, простата бези резекцияси, тонзиллектомия, косметик жаррохликда), шунингдек кекса ёшдаги беморларда кеторолакни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки кеторолакнинг ярим чиқарилиш даври узаяди, плазмадаги клиренси эса пасайиши мумкин. Бу тоифадаги беморларда кеторолакни терапевтик диапазоннинг қуйи чегарасига яқин дозаларда қўллаш тавсия этилади. Жигарни шикастланиши симптомлари, тери тошмаси, эозинофилия пайдо бўлган ҳолларда кеторолакни бекор қилиш керак. Кеторолакни сурункали оғриқ синдромида қўллаш мумкин эмас.

Препаратни ҳомиладорлик, туғруқ вақтида ва лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас. Кеторолакни премедикация воситаси сифатида, анестезияни бир маромда сақлаб туриш ва акушерлик амалиётида оғриқсизлантириш учун қўллаш мумкин эмас, чунки унинг таъсири остида туғруқнинг биринчи даври давомийлиги узаяди. Бундан ташқари, кеторолак бачадонни қисқарувчанлиги ва ҳомилада қон айланишини сусайтириши мумкин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15оС-25оС ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: (бир марта юборилганда): қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши, буйрак фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: симптоматик (организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини тутиб туриш). Диализни самараси кам.

Шифокор рецепти бўйича

1 мл дан силикат шиша ампулаларда, 10 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.