5 mg li tabletkalar: dumaloq shaklli, ikki tomonlama qavariq, oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, bir tomonida “NVR” ikkinchi tomonida “L5” yozuvi bo‘lgan tabletkalar. 15 mg li tabletkalar: oval shaklli, ikki tomonlama qavariq, oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, bir tomonida “NVR” ikkinchi tomonida “L15” yozuvi bo‘lgan tabletkalar. 20 mg li tabletkalar: cho‘zinchoq shaklli, ikki tomonlama qavariq, oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, bir tomonida “NVR” ikkinchi tomonida “L20” yozuvi bo‘lgan tabletkalar.

Antineoplastik vositalar. Proteinkinaza ingibitorlari.

L01XE18.

So‘rilishi Biofarmatsevtik Tasnif Tizimiga muvofiq, ruksolitinib yuqori o‘tuvchanlik, yuqori eruvchanlik va tez parchalanuvchi 1 sinf molekulalarga qiradi. Klinik sinovlarda peroral qo‘llangandan keyin ruksolitinib tez so‘rilgan, bunda plazmadagi maksimal kontsentratsiyalariga (Smax) doza qabul qilinganidan keyin taxminan 1 soat o‘tgach erishilgan. Odamlarda moddalar muvozanatining tadqiqotlariga asoslanib, ruksolitinibning so‘rilishi 95% yoki ko‘proqni tashkil qiladi. Ruksolitinibning o‘rtacha Smax va umumiy ekspozitsiyasi (AUC) 5 mg dan 200 mg dozalar doirasida bir martalik dozaga proportsional ravishda oshgan. Yog‘larni ko‘p saqlovchi ovqat bilan bir vaqtda qabul qilganda, ruksolitinibning farmakokinetikasini klinik axamiyatli o‘zgarishlari kuzatilmagan: o‘rtacha Smax biroz pasaygan (24%), shu vaqtning o‘zida AUC deyarli o‘zgarmagan (4% ga oshgan). Taqsimlanishi Miyelofibrozi bo‘lgan patsiyentlarda, muvozanat xolatida taqsimlanishning o‘rtacha hajmi taxminan 75 l ni tashkil qiladi. Klinik ahamiyatli kontsentratsiyalarda ruksolitinib qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi, in vitro sharoitlarda taxminan 97% ni tashkil qiladi. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning natijalari, ularda hayvonning butun organizmi autoradiografiya qilingan, ruksolitinibni gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmasligini ko‘rsatadi. Biotransformatsiya/metabolizmi In vitro sharoitdagi tekshirishlar ruksolitinibning metabolizmiga javobgar asosiy ferment CYP3A4 ekanligini ko‘rsatadi. Odam organizmida aylanib yurgan preparatning 60% dastlabki moddadan iborat. Sog‘lom ko‘ngillilarning qon plazmasida 2 asosiy va faol metabolitlari aniqlangan, ular dastlabki modda AUC ni 25% va 11% ni tashkil qiladi. Bu metabolitlar JAK ga nisbatan dastlabki birikmaning yarim yoki 1/5 faolligiga teng faollikka ega. Barcha faol metabolitlar birga ruksolitinibning umumiy farmakodinamikasini 18% ni ta’minlaydi. In vitro sharoitdagi tadqiqotlarning natijalariga asoslanib, ruksolitinib klinik ahamiyatli kontsentratsiyalarda CYP1A2, CYP2V6, CYP2S8, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 yoki  CYP3A4 faolligini ingibitsiya qilmasligini, va  CYP1A2, CYP2V6, va CYP3A4 larning kuchli induktori emasligini ta’kidlash mumkin. Chiqarilishi Katta sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan [14C]-nishonlangan ruksolitinib bir marta peroral qabul qilinganidan keyin, preparatning chiqarilishi asosan metabolizmi orqali amalga oshirilgan, bunda radiofaollikning 74% siydik bilan va 22% axlat bilan chiqarilgan. Umumiy chiqarilayotgan radiofaollikdan 1% dan kamrog‘ini o‘zgarmagan preparat tashkil qilgan. Ruksolitinibning yarim chiqarilishini o‘rtacha davri taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Proportsionalligi/teskari proportsionalligi Preparatni bir marta va ko‘p marta qo‘llash bilan tekshirishlarda dozalarning proportsionalligi namoyish qilingan.

Miyelofibrozi, shu jumladan xaqiqiy politsitemiya va essentsial trombotsitemiya oqibatida rivojlangan birlamchi miyelofibroz va ikkilamchi miyelofibrozi, bo‘lgan patsiyentlarni davolash.

Xavfsizlik profili Klinik tadqiqotlar dasturida preparatga nojo‘ya reaktsiyalarning og‘irligi noxush ko‘rinishlarni belgilash uchun atamalarning Umumiy mezonlari (Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE) asosida baholangan, ularga muvofiq 1 daraja – bu og‘irligi yengil darajali, 2 daraja – bu og‘irligi o‘rtacha darajali, 3 daraja – bu og‘ir reaktsiya, 4 daraja – hayotga xavf tug‘diruvchi yoki nogironlikka olib keluvchi reaktsiya.

Ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Tug‘ruq yoshidagi ayollar Tug‘ruq yoshidagi ayollar homiladorlik yuz berishidan saqlanish uchun, preparat bilan davolanish davrida muvofiq ehtiyotkorlik choralariga rioya qilishlari kerak. Homiladorlik yuz berganida, homila uchun potentsial xavf bo‘yicha ma’lum bo‘lgan eng yangi ma’lumotlarni hisobi bilan, xavf/foyda nisbatini sinchiklab shaxsiy ravishda baxolash kerak. Homiladorlik

30oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Retsept bo‘yicha

14 tabletkadan blisterda, 4 blisterdan karton qutida.

24 oy.