5 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, бир томонида “НВР” иккинчи томонида “Л5” ёзуви бўлган таблеткалар. 15 мг ли таблеткалар: овал шаклли, икки томонлама қавариқ, оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, бир томонида “НВР” иккинчи томонида “Л15” ёзуви бўлган таблеткалар. 20 мг ли таблеткалар: чўзинчоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, бир томонида “НВР” иккинчи томонида “Л20” ёзуви бўлган таблеткалар.

Антинеопластик воситалар. Протеинкиназа ингибиторлари.

L01XE18.

Сўрилиши Биофармацевтик Тасниф Тизимига мувофиқ, руксолитиниб юқори ўтувчанлик, юқори эрувчанлик ва тез парчаланувчи 1 синф молекулаларга қиради. Клиник синовларда перорал қўллангандан кейин руксолитиниб тез сўрилган, бунда плазмадаги максимал концентрацияларига (Смах) доза қабул қилинганидан кейин тахминан 1 соат ўтгач эришилган. Одамларда моддалар мувозанатининг тадқиқотларига асосланиб, руксолитинибнинг сўрилиши 95% ёки кўпроқни ташкил қилади. Руксолитинибнинг ўртача Смах ва умумий экспозицияси (АУC) 5 мг дан 200 мг дозалар доирасида бир марталик дозага пропорционал равишда ошган. Ёғларни кўп сақловчи овқат билан бир вақтда қабул қилганда, руксолитинибнинг фармакокинетикасини клиник ахамиятли ўзгаришлари кузатилмаган: ўртача Смах бироз пасайган (24%), шу вақтнинг ўзида АУC деярли ўзгармаган (4% га ошган). Тақсимланиши Миелофибрози бўлган пациентларда, мувозанат холатида тақсимланишнинг ўртача ҳажми тахминан 75 л ни ташкил қилади. Клиник аҳамиятли концентрацияларда руксолитиниб қон плазмаси оқсиллари, асосан албумин билан боғланади, ин витро шароитларда тахминан 97% ни ташкил қилади. Каламушларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари, уларда ҳайвоннинг бутун организми ауторадиография қилинган, руксолитинибни гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмаслигини кўрсатади. Биотрансформация/метаболизми Ин витро шароитдаги текширишлар руксолитинибнинг метаболизмига жавобгар асосий фермент CЙП3А4 эканлигини кўрсатади. Одам организмида айланиб юрган препаратнинг 60% дастлабки моддадан иборат. Соғлом кўнгиллиларнинг қон плазмасида 2 асосий ва фаол метаболитлари аниқланган, улар дастлабки модда АУC ни 25% ва 11% ни ташкил қилади. Бу метаболитлар ЖАК га нисбатан дастлабки бирикманинг ярим ёки 1/5 фаоллигига тенг фаолликка эга. Барча фаол метаболитлар бирга руксолитинибнинг умумий фармакодинамикасини 18% ни таъминлайди. Ин витро шароитдаги тадқиқотларнинг натижаларига асосланиб, руксолитиниб клиник аҳамиятли концентрацияларда CЙП1А2, CЙП2В6, CЙП2С8, CЙП2С9, CЙП2С19, CЙП2Д6 ёки  CЙП3А4 фаоллигини ингибиция қилмаслигини, ва  CЙП1А2, CЙП2В6, ва CЙП3А4 ларнинг кучли индуктори эмаслигини таъкидлаш мумкин. Чиқарилиши Катта соғлом кўнгиллилар томонидан [14C]-нишонланган руксолитиниб бир марта перорал қабул қилинганидан кейин, препаратнинг чиқарилиши асосан метаболизми орқали амалга оширилган, бунда радиофаолликнинг 74% сийдик билан ва 22% ахлат билан чиқарилган. Умумий чиқарилаётган радиофаолликдан 1% дан камроғини ўзгармаган препарат ташкил қилган. Руксолитинибнинг ярим чиқарилишини ўртача даври тахминан 3 соатни ташкил қилади. Пропорционаллиги/тескари пропорционаллиги Препаратни бир марта ва кўп марта қўллаш билан текширишларда дозаларнинг пропорционаллиги намойиш қилинган.

Миелофибрози, шу жумладан хақиқий полицитемия ва эссенциал тромбоцитемия оқибатида ривожланган бирламчи миелофиброз ва иккиламчи миелофибрози, бўлган пациентларни даволаш.

Хавфсизлик профили Клиник тадқиқотлар дастурида препаратга ножўя реакцияларнинг оғирлиги нохуш кўринишларни белгилаш учун атамаларнинг Умумий мезонлари (Cоммон Терминологй Cритериа фор Адверсе Эвенц, CТCАЭ) асосида баҳоланган, уларга мувофиқ 1 даража – бу оғирлиги енгил даражали, 2 даража – бу оғирлиги ўртача даражали, 3 даража – бу оғир реакция, 4 даража – ҳаётга хавф туғдирувчи ёки ногиронликка олиб келувчи реакция.

Таъсир этувчи моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Туғруқ ёшидаги аёллар Туғруқ ёшидаги аёллар ҳомиладорлик юз беришидан сақланиш учун, препарат билан даволаниш даврида мувофиқ эҳтиёткорлик чораларига риоя қилишлари керак. Ҳомиладорлик юз берганида, ҳомила учун потенциал хавф бўйича маълум бўлган энг янги маълумотларни ҳисоби билан, хавф/фойда нисбатини синчиклаб шахсий равишда бахолаш керак. Ҳомиладорлик

30оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Рецепт бўйича

14 таблеткадан блистерда, 4 блистердан картон қутида.

24 ой.