Kapsulasimon shaklli, plyonka qobiq bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq rangli, bir tomonida “FDX” va ikkinchi tomonida “200” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

diareyaga qarshi, ichak yallig‘lanishiga/infektsiyaga qarshi vositalar, antibiotiklar.

A07AA12

So‘rilishi Odamlarda biokiraolishligi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Katta sog‘lom ko‘ngillilarda 200 mg fidaksomitsinni qabul qilingandan keyin Smax taxminan 9,88 ng/ml ni, AUC0-t– soatiga 69,5 ng/ml ni tashkil qiladi, bunda Tmax 1,75 soatni tashkil qiladi. C. difficile infektsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda fidaksomitsin va uning asosiy metoboliti –OR-1118 qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasini o‘rtacha qiymati katta sog‘lom ko‘ngillilardagi kotsentratsiyasidan 2-6 martaga oshadi. 200 mg fidaksomitsinni har 12 soatda 10 kun davomida qabul qilingandan keyin fidaksomitsin va OR-1118 qon plazmada juda kam to‘planishi aniqlangan. Fidaksomitsin va OR-1118 qon plazmasidagi Smax yog‘ miqdori ko‘p bo‘lgan ovqat bilan bir vaqtda qabul qilingada och qoringa qabul qilingandagi bilan  solishtirilganda 22% va 33% ga muvofiq kam bo‘lgan, ammo AUC0-t ko‘rsatkichi solishtirarli darajada bo‘lgan. Fidaksomitsin va OR-1118 metaboliti P-gp uchun substrat bo‘lib hisoblanadi. Taqsimlanishi Odamlarda fidaksomitsinni so‘rilishini cheklanganli sababli taqsimlanish hajmi noma’lum. Metabolizmi Fidaksomitsinni tizimli so‘rilish darajasi past bo‘lganligi sababli metabolitlarni qon plazmasida kengaygan tahlili o‘tkazilmagan. Asosiy metaboliti OR-1118 izomoy kislotasi efirini gidrolizi natijasida hosil bo‘ladi. Metobalizmni in vitro tekshirishlari OR-1118 hosil bo‘lishi tsitoxrom R450 tizimi fermentlariga bog‘liq emasligini namoyish qilgan. Ushbu metabolit shuningdek mikroblarga qarshi ta’sirga ega. In vitro fidaksomitsin tsitoxrom R450 fermentlarini faollashtirmaydi va ingibirlamaydi. Chiqarilishi 200 mg fidaksomitsin bir marta qabul qilgandan keyin dozaning eng katta qismi (92% dan ko‘prog‘i) ahlat bilan fidaksomitsin yoki uning metaboliti OR-1118 (66%) ko‘rinishida chiqarilgan. Fidaksomitsinni tizimli qon oqimidan asosiy chiqarilish yo‘llari ta’riflanmagan. Fidaksomitsin siydik orqali oz miqdorda (<1%) chiqariladi. Odamlarni siydigida OR-1118 juda kam kontsentratsiyalarda aniqlangan, fidaksomitsin siydikda aniqlanmagan. Fidaksomitsinni yarim chiqarilish davri taxminan 8-10 soatni tashkil qiladi. Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi Keksa yoshli odamlarning qon plazmasida (≥65 yosh) fidaksomitsinni yuqoriroq kontsentratsiyalari aniqlangan. Fidaksomitsin va OR-1118 kontsentratsiyalari ≥65 yoshdagi patsiyentlarda <65 yoshdagi patsiyentlar bilan solishtirilganda taxminan 2 marta yuqori bo‘lgan. Ushbu farq klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Tadqiqotlarni 3 bosqichida olingan ma’lumotlar anamnezida surunkali jigar kasalliklari (tsirroz) bo‘lgan patsiyentlarning qon plazmasida fidaksomitsin va OR-1118 ni qon plazmasidagi o‘rtacha kontsentratsiyasi tsirroz bilan kasallanmagan patsiyentlarga qaraganda taxminan 2 va 3 martaga muvofiq ravishda yuqori bo‘lgan. Cheklangan ma’lumotlar qon plazmasida fidaksomitsin yoki OR-1118 kontsentratsiyalarini buyrak faoliyati pasaygan patsiyentlarda (kreatinin klirensi minutiga < 50 ml) va buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda (kretinin klirensi minutiga ≥ 50 ml) sezilarli farqi yo‘qligini ko‘rsatdi. Cheklangan ma’lumotlarni jinsi, tana vazni, va irqi kabi omillarni fidaksomitsin yoki OR-1118 qon plazmasida kontsenratsiyasiga bo‘lgan ta’sirini yo‘qligini ko‘rsatadi.

Kattalarda diareya bilan assotsiatsiyalangan Clostridium difficile, shuningdek C. difficile chaqirgan infektsiyalarni davolashda qo‘llanadi.

Ichga qabul qilish uchun. Ovqat bilan bir vaqtda yoki ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin. Kattalar va keksa yoshli odamlar (≥65 yosh) Tavsiya qilinadigan doza  kuniga 2 marta (har 12 soatda) 10 kun davomida 200 mg ni (bir tabletka) tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi Dozani to‘g‘rilash zarurati yo‘q. Ushbu guruh patsiyentlarda qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik ma’lumotlarni mavjudligi sababli, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Difiklirni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar yetishmovchiligi Dozani to‘g‘rilash zarurati yo‘q. Ushbu guruh patsiyentlarda qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik ma’lumotlarni mavjudligi sababli, o‘rtacha yoki og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda Difiklirni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Difiklirni xavfsizlik profili klinik tadqiqotlarni 3 bosqichida C. difficile chaqirgan infektsiyasi bo‘lgan 564 patsiyentni fidaksomitsin bilan davolanishni baholashdan olingan ma’lumotlarga asoslangan. Davolash bilan bog‘liq eng ko‘p tarqalgan nojo‘ya reaktsiyalarga qusish (1,2%), ko‘ngil aynishi (2,7%) va qabziyat (1,2%) kiradi. 1-jadvalda C. difficile chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun fidaksomitsinni kuniga ikki marta qo‘llanishi bilan bog‘liq noxush reaktsiyalar keltirilgan bo‘lib, va kamida ikki patsiyentda ular haqida xabar berilgan. Noxush reaktsiyalar a’zolar tizimi sinfi bo‘yicha keltirilgan. Noxush reaktsiyalarning tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va <1/10); tez-tez emas (≥1000 va <1/100); kam (≥1/10000 va 1/1000); juda kam (<1/10000), noma’lum (mavjud bo‘lgan ma’lumotlarga asosida baholash mumkin emas). Noxush reaktsiyalar tez-tezligi ko‘rsatilgan chegarada jiddiylikni kamayib borish tartibida taqdim qilingan.

– Fidaksomitsin va preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik. – bolalarda qo‘llash mumkin emas.

O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan o‘tkir anginevrotik shish haqida xabar berilgan. Cheklangan klinik ma’lumotlarni mavjud tufayli fidaksomitsin og‘ir darajasi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda yoki o‘rtacha yoki og‘ir darajasi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘lanishi kerak. Cheklangan klinik ma’lumotlar mavjudligi tufayli, fidaksomitsin C. difficile chaqirgan soxta membranoz koliti fulminant yoki hayotga xavf tug‘diruvchi infektsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Preparatni ichakni yondosh yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Bunday patsiyentlarda fidaksomitsinni so‘rilishini oshishi va tizimli noxush reaktsiyalarni rivojlanishini potentsial xavfi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Preparatni R-glikoproteinning tsiklosporin, ketokonazol, eritromitsin, klaritromitsin, verapamil, dronedaron va amidaron kabi kuchli ingibitorlari bilan birga qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Bolalar Fidaksomitsinni 18 yoshdan kichik bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma’lumotlar yo‘q. Fertillik Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalariga asosan, fidaksomitsin fertillikka ta’sir ko‘rsatmagan. Homiladorlik vaqtida va emizish davrida qo‘llanishi Homilador ayollarda fidaksomitsinni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari reproduktiv tizimi a’zolariga toksik ta’siri nuqtai nazaridan bevosita yoki bilvosita toksik ta’siri borligini ko‘rsatmagan. Ehtiyotkorlik choralari sifatida Difiklir preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llashdan saqlangan ma’qul. Fidaksomitsin va uning metabolitlari ko‘krak suti bilan chiqarilishi noma’lum. Fidaksomitsinni tizimli qon oqimidagi past kontsentratsiyasi tufayli, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga yoki emizikli chaqaloqlarga nisbatan biron-bir ta’sirini taxmin qilinmasligiga qaramay, chngi tug‘ilgan chaqaloqlarga yoki emizikli chaqaloqlar uchun xavfni borligini istisno qilish mumkin emas. Emizishni to‘xtatish yoki Difiklir preparati bilan davolashni bekor qilish/to‘xtatib turishga nisbatan qarorni bola uchun emizish zarurligini va ayol uchun davolashdan bo‘lgan foydani hisobga olgan holda qabul qilish kerak. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri Difiklir mexanizmlarni haydash va boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Dozani o‘tkir oshirib yuborilishi holatlari aniqlanmagan.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 200 mg. 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyumin folgali bilsterda. 2 yoki 10 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparat qo‘llanmasin.