Och-sariq rangli, olcha hidli, tiniq, siropsimon suyuqlik.

tutqanoqqa qarshi vosita, yog‘ kislotalarining hosilasi.

N03AG01.

Valproat kislotasi ichga qabul qilinganida uning biokiraolishligi 100% ga yaqin.Valproat kislotasi tserebrospinal suyuqlikka va bosh miyaga o‘tadi.Yarim chiqarilish davri 15-17 soatni tashkil qiladi.Plazmada barqaror kontsentratsiyaga 3-4 kunga kelib erishadi.Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori, dozasiga bog‘liq va to‘yingan bo‘ladi.Valproat asosan siydik bilan glyukuronid holida chiqariladi.Valproat kislotaning qondagi faqat erkin fraktsiyasi (10%) gemodializga uchraydi. Tutqanoqqa qarshi ko‘pchilik boshqa preparatlardan farqli ravishda, Valproat tsitoxrom R450 tizimiga kiruvchi fermentlarga induktsiyalovchi samara ko‘rsatmaydi, valproat ham xususiy biotransformatsiyasiga, ham estroprogestagenlar va K vitaminini antagonistlari kabi boshqa moddalarni darajasiga ta’sir qilmaydi.

Bu preparat tutqanoqning turli shakllari va xar xal tur tirishish xurujlarini davolash uchun qo‘llanadi. Kattalarda Monoterapiya sifatida yoki tutqanoqqa qarshi boshqa vositalar bilan majmuada: – tutqanoqning yoyilgan shakllari: klonik, tonik, toniko-klonik xurujlar, absanslar, mioklonik va atonik xurujlar va Lennoks-Gastro sindromini davolash uchun qo‘llanadi; – partsial tutqanoqni: ikkilamchi yoyilgan yoki  yoyilmagan o‘choqli xurujlarni davolash uchun qo‘llanadi. Bolalarda Monoterapiya sifatida yoki tutqanoqqa qarshi boshqa vositalar bilan majmuada; – tutqanoqning yoyilgan shakllari: klonik, tonik, toniko-klonik xurujlar, absanslar, mioklonik va atonik xurujlar, Lennoks-Gasto sindromini davolash uchun qo‘llanadi; – partsial tutqanoqni: ikkilamchi yoyilgan yoki  yoyilmagan o‘choqli xurujlarni davolash uchun qo‘llanadi; – febril tirishishlarning bir yoki bir necha xurujlaridan so‘ng xurujlarning qaytalanishini oldini olish uchun qo‘llanadi.

O‘rtacha sutkalik doza: – go‘daklar va kichik yoshli bolalar uchun: 30 mg/kg (sirop yoki ta’siri uzaytirilgan granulalar shaklida  qo‘llash afzalroq); – o‘smirlar va kattalar uchun: 20-30 mg/kg (tabletkalar, ta’siri uzaytirilgan tabletkalar yoki ta’siri uzaytirilgan granulalar shaklida qo‘llash afzalroq). Dori preparati milligrammlarda buyurilishi kerak. Siropli flakon sig‘imi 200 mg va 100 mg preparatga to‘g‘ri keluvchi ikki tomoni dozalash mumkin bo‘lgan qoshiq bilan ta’minlangan. Qabul qilinadigan doza shifokor tomonidan shaxsiy belgilanadi. Depakinni muntazam qabul qilish kerak. Shifokor bilan maslaxatlashmasdan preparat bilan davolashni o‘zgartirmang va birdan to‘xtatmang.

Anamnezdagi valproat, divalproat, valpromid yoki dori preparatining komponentlaridan biriga yuqori sezuvchanlik.O‘tkir gepatit.Surunkali gepatit.Shaxsiy yoki oilaviy anamnezdagi, xususan, dori preparatlari chiqargan gepatitning og‘ir shakli.Jigar porfiriyasi.Mefloxin yoki dalachoy bilan majmuada (Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa shakllari bo‘limiga qarang).

Tirishishlarni qo‘zg‘atishi mumkin bo‘lgan preparatlar va tirishish bo‘sag‘asini pasaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llashda e’tiborga olish va tavsiya qilish mumkin emas, yoki potentsial xavf darajasiga qarab qo‘llash mumkin emas. Bunday preparatlarga ko‘pchilik antidepressantlar (tritsiklik antidepressantlar, serotoninni selektiv qamrab olishni ingibitorlari), neyroleptiklar (fenotiazinlar va butirofenonlar), mefloxin (quyiga qarang), bupropion va tramadol kiradi.

Kam hollarda tutqanoqqa qarshi preparatni yuborish xurujlarning kuchayishini yoki tutqanoqni ba’zi turlarida kuzatiladigan spontan fluktuatsiyadan qat’iy nazar, yangi tur xurujlarning rivojlanishini chiqarishi mumkin. Valproat holida bu asosan, tutqanoqqa qarshi bir vaqtda o‘tkazilayotgan davolashdagi o‘zgarishlar yoki farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar (Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning  boshqa shakllari bo‘limiga qarang), toksikligi (jigar kasalliklari yoki entsefalopatiya) (Maxsus ko‘rsatmalar va Nojo‘ya  ta’sirlari bo‘limiga qarang) yoki dozani oshirib yuborilishi bilan bog‘liq. Dori preparati organizmda valproat kislotaga aylanishi tufayli, valproat kislotasining dozasini oshirib yuborilishidan saqlanish uchun, xuddi shunday transformatsiyaga duchor bo‘ladigan boshqa dori preparatlari (masalan, divalproat, valpromid) bilan birga qo‘llash mumkin emas. Jigar kasalliklari Rivojlanish sharoitlari: Jigarning og‘ir, ba’zida esa fatal shikastlanishlari haqida juda kam ma’lumotlar qayd etilgan. Eng yuqori xavf tutqanoqning og‘ir shakli va ayniqsa, bosh miyani shikastlanishi, aqliy qoloqlik va/yoki metabolizmni genetik buzilishi yoki degenerativ kasalliklar bilan bog‘liq tutqanoqli 3 yoshdan kichik bolalar va go‘daklar orasida kuzatiladi. 3 yoshdan katta bolalarda kasallanish tez-tezligi ahamiyatli darajada past va yosh oshgan sari  asta-sekin pasayib boradi. Juda ko‘pchilik hollarda jigarning bunday shikastlanishi davolashning birinchi 6 oyi davomida, 2 va 12 xaftalari orasida, odatda tutqanoqqa qarshi majmuaviy davolash vaqtida kuzatiladi. Erta belgilari Erta tashxis kasallikning klinik manzarasiga asoslangan. Xususan, sariqlik, ayniqsa xavf guruxidagi bemorlarda rivojlanganligini oldindan aytish mumkin bo‘lgan ikki tur simptomlarga e’tibor berish kerak (Rivojlanish sharoitlari bo‘limiga qarang): –     umumiy holsizlik yoki yuqori charchoqlik, ishtahani yo‘qolishi, kam quvvatlik, uyquchanlik kabi, ba’zida takroriy qusish va qorin og‘riqlari bilan kechuvchi to‘satdan paydo bo‘luvchi umumiy simptomlar; –     buyurilgan davolashga to‘g‘ri  rioya qilinishiga qaramasdan tutqanoq xurujlarini qaytalanishlari. Bunday klinik manzara rivojlanganida jigar faoliyatini tekshirish va tezlik bilan laborator taxlili o‘tkazish uchun bemor yoki uning darhol shifokorga murojaat qilishi kerakligi haqida xabardor qilish kerak. Aniqlash Davolanishning birinchi 6 oyida jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Standart sinamalar orasida oqsil, xususan protrombin sintezini aks etuvchi taxlillar juda muximdir. Protrombinning patologik past darajasi aniqlanganida, ayniqsa laboratoriya ko‘rsatkichlarida boshqa siljishlar (qonning ivish omillari  va fibrinogenning darajasini ahamiyatli darajada pasayishi; bilirubin va transaminazalarning darajasini oshishi – Maxsus ko‘rsatmalar ga qarang) bilan kechganda, valproat bilan davolashni to‘xtatish va agarda salitsilatning hosilalari bilan bir vaqtda buyurilgan bo‘lsa, ehtiyotkorlik chorasi sifatida ular bilan davolashni ham to‘xtatish kerak, chunki ularning metabolizmi xuddi shunday yo‘l bilan amalga oshiriladi. Pankreatit Pankreatitning juda kam, ba’zida o‘lim bilan tugagan hollari ma’lum. Kasallik bemorning yoshi va davolashning davomiyligidan qat’iy nazar rivojlanishi mumkin, kichik bolalar alohida, yuqori xavfga duchordirlar. Oqibati nohush yakunlanuvchi pankreatit, odatda kichik yoshli bolalarda va tutqanoqning og‘ir shakli, bosh miyaning shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarda yoki tirishishga qarshi majmuaviy davolash fonida kuzatiladi. Jigar yetishmovchiligi fonidagi pankreatitda o‘lim bilan tugash xavfi yuqori. Suitsid g‘oyalar va xatti-xarakatlar Ba’zi ko‘rsatmalar bo‘yicha tutqanoqqa qarshi preparatlar qabul qilgan patsiyentlarda suitsid g‘oyalar va hatti-harakatlarni rivojlanish hollari haqida ma’lumotlar berilgan. Tutqanoqqa qarshi preparatlar bilan o‘tkazilgan randomizatsiyalangan platsebo-nazoratli sinovlarning metatahlili, suitsid g‘oyalar va hatti-harakatlarning rivojlanishini xavfi yuqoriligini ko‘rsatdi. Shunday qilib, patsiyentlarda suitsid g‘oyalar va xatti-xarakatlarning belgilarini sinchiklab kuzatish va tegishli davolashni buyurish kerak. Suitsid g‘oyalar va hatti-harakatlarni rivojlanish belgilari paydo bo‘lganida patsiyentlar (va patsiyentlar kategoriyasi) ga darhol shifokorga murojaat qilishni tavsiya qilish kerak. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri Bu dori preparatini lamotridjin bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi (Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa shakllari ga qarang). Valproat kislotasi/valproatlarni karbapenemlar bilan birga qabul qilish tavsiya qilinmaydi (Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa shakllari ga qarang). Ushbu preparatni fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza va galaktozaning so‘rilishini buzilish sindromi va saxaroza-izomaltoza tanqisligida qo‘llash mumkin emas, chunki preparat saxaroza va sorbit saqlaydi.

Valproat bilan bog‘liq bo‘lgan rivojlanish nuqsonlarining xavfi dori preparatini qabul qilayotgan homiladorlarda umumiy populyatsiyaga qaraganda 3-4 marta yuqori va 3% ni tashkil qiladi. Eng ko‘p kuzatiladigan rivojlanish nuqsonlariga nerv nayini yopilish nuqsonlari (taxminan 2-3%), yuzning dismorfiyasi, yuzning yoriqlari, kraniostenoz, yurak nuqsonlari, buyraklar va siydik chiqarish yo‘llarini rivojlanish nuqsonlari, qo‘l-oyoqlarni deformatsiyasi kiradi. Kuniga 1000 mg dan ortiq dozalari va boshqa antikonvulsantlar bilan majmuada qo‘llash bunday malformatsiyalar rivojlanishi xavfini muhim omili hisoblanadi. Epidemiologik ma’lumotlar homilali holatida valproat natriy bilan ekspozitsiya o‘tkazgan bolalarda aqliy qobiliyatining umumiy ko‘rsatkichlarini pasayishini ko‘rsatmaydi. Biroq, bunday bolalarda verbal qobiliyatlarni biroz pasayishi va (yoki) logopedga yoki nutqini to‘g‘rilashga ko‘proq murojaat qilishi qayd etilgan. Homilali holatida valproat natriy bilan ekspozitsiya o‘tkazgan bolalarda autizm va u bilan bog‘liq bo‘lgan buzilishlarning bir qancha hollari haqida ma’lumotlar berilgan.

250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, to‘g‘ri quyosh nurlaridan himoyalangan joyda saqlansin. Flakon ochilganidan keyin 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda 1 oy davomida saqlansin. Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Og‘ir o‘tkir zaxarlanishning klinik manzarasi, odatda mushaklar gipotoniyasi, giporefleksiya, mioz, nafas faoliyatini buzilishi va metabolik atsedoz bilan birga chuqurroq va chuqur darajali komadan iborat. Bosh miyani shishi bilan bog‘liq bo‘lgan bosh suyagi ichki gipertenziyasining kam sonli hollari ta’riflangan. Davolash shifoxonada o‘tkaziladi: zarurati bo‘lganida me’dani yuvish, samarali diurezni tutib turish, yurak tomir va nafas tizimlarining holatini kuzatish. Juda og‘ir hollarda zarurati bo‘lganda gemodializ o‘tkazish mumkin. Odatda bunday zaxarlanishning oqibati ijobiy, biroq, bir necha o‘lim hollari ma’lum.

Retsept bo‘yicha

10 ml dan sirop bolalardan ximoyalangan polietilen taglik bilan ta’minlangan, polipropilon qopqoq bilan yopilgan, to‘q shisha (III tur) flakonda. 1 flakondan  ilova –varaqasi va o‘lchov qoshig‘i bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.