tiniq rangsiz suyuqlik.

Mahalliy anestetiklar. Amidlar.

N01BB01.

Bupivakain yog‘larda juda yaxshi eriydi. Metabolitlari bupivakainga nisbatan kam farmakologik faollikka ega. Plazmadagi bupivakainning kontsentratsiyasi dozaga, yuborish usuliga va inyektsiya joyidagi qon tomirlarning soniga bog‘liq. Subaraxnoidal bo‘shlig‘idan umumiy va ikki fazali so‘rilishidan keyin bupivakainning yarim chiqarilish davri har bir faza uchun muvofiq 50 va 408 minutni tashkil qiladi. Sekin so‘rilish fazasi, bupivakainni chiqarilishi tezligini cheklovchi omil bo‘lib, vena ichiga inyektsiyadan keyinga qaraganda, nima uchun taxminiy yarim chiqarilish davrini uzunroqligini tushuntiradi. Intratekal blokadadan keyin qon plazmasidagi bupivakainning kontsentratsiyasi, anesteziyaning boshqa turlariga nisbatan pastroq, chunki intratekal anesteziya uchun preparatningg kamroq dozalari talab etiladi. Umuman, har bir yuborilgan 100 mg preparatga qon plazmasidagi preparatning maksimal kontsentratsiyasini oshishi taxminan 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Bu 20 mg doza qon plazmasida taxminan 0,1 mg/l kontsentratsiyani hosil qilishini bildiradi. Bupivakainni plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 96% ni tashkil qiladi. Vena ichiga inyektsiyadan keyin plazmadan umumiy klirensi minutiga 0,58 l ni, muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi – 73 l ni, yarim chiqarishish davri – 2,7 soatni, vena ichiga yuborilganidan keyin buyrak orqali chiqarilish ko‘rsatkichi – 0,40 ni tashkil etadi. Bupivakainning klirensi jigardagi metabolizmini deyarli to‘liq ta’minlaydi, u jigardagi qon oqimiga xam va metabolizmda ishtirok etuvchi fermentlarning faolligiga ham bog‘liq. Bupivakain jigarda asosan aromatik gidroksillanish yo‘li bilan 4-gidroksi-bupivakain va N-dealkillanish yo‘li bilan 2,6-pipekoloksilidin (RRX) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi, ikkala jarayonning mediatori tsitoxrom R4503A4 hisoblanadi. Bupivakain uzoq muddat davomida yuborilganidan keyin va yuborish vaqtida RRX va 4-gidroksi-bupivakainning plazmadagi kontsentratsiyasi faol moddaga nisbatan katta emas. Organizmdan asosan buyrak orqali chiqariladi, bupivakainning faqat 5-6% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Bupivakain bog‘lanmagan modda ko‘rinishida muvozanat holatiga yetib, yo‘ldosh orqali osongina o‘tadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi ona organizmidagiga qaraganda, homila organizmida pastligi tufayli, homila plazmasidagi umumiy kontsentratsiyasi kam, aynan vaqtning o‘zida homila va ona organizmida bog‘lanmagan fraktsiyaning kontsentratsiyasi bir xil. Bupivakain ona sutiga, bola uchun xavfsiz bo‘lgan juda kam miqdorda o‘tadi.

Jarrohlik muolajalari va tug‘ruq vaqtidagi intratekal anesteziya. Oyoqlardagi jarrohlik operatsiyalarida, shu jumladan 1,5 soatdan to 4 soatgacha davom etuvchi sondagi operatsiyalarda qo‘llaniladi.

Yuborish yo‘li – intratekal. Patsiyentga preparatning ma’lum dozasini buyurishda shifokor patsiyentning jismoniy holatini va bir vaqtda qo‘llangan preparatlarni baholashi kerak, yetarli anesteziya uchun minimal zarur dozani qo‘llashi kerak. Preparatni spinal yuborish faqat lyumbal punktsiyada subaroxnoidal bo‘shliqni aniq aniqlagandan keyin o‘tkazish kerak. Anesteziyaning davomiyligi dozaga bog‘liq, lekin dori vositasini segmentar darajalarda infiltratsiyasini aniqlashda, ayniqsa izobarik (oddiy) eritma ishlatilganida, qiyinchiliklar tug‘ilishi mumkin. Keksa yoshli patsiyentlar va homiladorlikning kechki davridagi patsiyentlar uchun doza kamaytiriladi. Kattalar Blokada uchun jadvalda ko‘rsatilgan dozalarga o‘rta yoshli katta odam uchun mo‘ljal qilingandek qaralishi kerak. Preparatni taqsimlanishi va ta’sirining davomiyligida individual farqlar mavjudligini hisobga olish kerak. Inyektsiya joyi – L3 umurtqa ostida. Anesteziya darajasiPunktsiya joyiTananing xolati         Doza  Ta’sirini boshlani-shi, min. Ta’sir davo-miyligi,soatKo‘rsamalar  Ml  mgL1L3/4/5Gorizon-tal 2-3 10-15 5-8 2-3Oyoqlardagi va chotdagi operatsiyalardaT10L3/4/5Gorizon-tal 3-4 15-20 5-8 3-4Son va qorin-ning pastkiqismidagioperatsiyalarda Tana vazni 40 kg gacha bo‘lgan bolalar Kattalar va bolalar orasidagi farqlardan biri go‘daklar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligini nisbatan katta hajmi xisoblanadi. Shuning uchun kattalardagi kabi blokada darajasiga erishish uchun 1 kg tana vazniga preparatning nisbatan katta dozasi kerak bo‘ladi Tana vazni (kg)  Doza (mg/kg)< 5 kg0,40-0,50 mg/kg5-15 kg0,30-0,40 mg/kg15-40 kg0,25-0,30 mg/kg

Bupivakainning noxush nojo‘ya ta’sirlari davomli ta’sirga ega bo‘lgan boshqa mahalliy anestetiklarning, ular intratekal qo‘llanganidagi shunday ta’sirlariga o‘xshash. Maxalliy anestetik ko‘rsatadigan nojo‘ya ta’sirlarni, nerv blokadasini bevosita (masalan, spinal gematoma) yoki bilvosita (masalan, meningit, epidural abstsess) chaqirgan samaralar, ignani punktsiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan yoki OMS ni chiqishi chaqirgan (masalan, miyaning qattiq qobig‘ini teshgandan keyingi bosh og‘rig‘i) samaralarini, fiziologik samaralardan farqlash qiyin. Quyida a’zolar tizimi guruhlariga muvofiq tasniflangan nojo‘ya samaralari sanab o‘tilgan; uchrash tez-tezligini ko‘rsatishda quyidagi tasnif ishlatiladi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, ≤1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), shu jumladan alohida hollar. Immun tizimi tomonidan buzilishlar Kam hollarda – allergik reaktsiyalar, anafilaktik shok. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez – miyaning qattiq qobig‘i teshilganidan keyin bosh og‘rig‘i. Kam hollarda – paresteziya, parez, dizesteziya. Juda kam hollarda – tasodifiy to‘liq spinal blokada, paraplegiya, falaj, nevropatiya, araxnoidit. Yurak faoliyatini buzilishlari Juda tez-tez – bradikardiya. Kam hollarda – yurakni to‘xtab qolishi. Qon tomirlar tizimi tomonidan buzilishlar Juda tez-tez – gipotenziya. Respirator kasalliklar va ko‘krak qafasining kasalliklari Kam hollarda – nafasni susayishi. Me’da-ichak yo‘llaridagi buzilishlar Juda tez-tez – ko‘ngil aynishi. Tez-tez – qusish. Skelet-mushak, yondosh va suyak tizimini buzilishlari Kam hollarda – mushaklarning kuchsizligi, orqada og‘riq. Buyrak faoliyatini va siydik chiqarish yo‘llarini buzilishlari Tez-tez – siydikni tutilishi, siydikni tutib turaolmaslik. Keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida, shuningdek yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lganida, shifokorga murojaat qilish kerak.

Bupivakainga (amid turidagi boshqa mahalliy anestetiklarga) va/yoki preparatning boshqa komponentlaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik. Markaziy nerv tizimining (MNT) o‘tkir faol kasalligi (masalan, meningit, o‘smalar, poliomiyelit, bosh miya ichki qon ketishi). Stenoz va umurtqa pog‘onasining o‘tkir kasalliklari (masalan, spondilit, o‘smalar) yoki umurtqa pog‘onasining yaqinda o‘tkazilgan kasalliklari (masalan, sinishi). Septitsemiya. Orqa miyaning o‘tkirosti majmuaviy degeneratsiyasi bilan kechuvchi pernitsioz anemiya. Punktsiya soxasi yoki punktsiya sohasiga yaqin joylardagi terining piogen infektsiyasi. Kardiogen yoki gipovolemik shok. Qon ivishini buzilishlari yoki antikoagulyantlar bilan davolash kursini o‘tishda qo‘llash mumkin emas. Vena ichiga yuborish mumkin emas.

Bupivakainni boshqa mahalliy anestetiklarni qabul qilayotgan yoki amid turidagi mahalliy anestetiklarga tuzilishi bo‘yicha yaqin moddalarni, masalan lidokain va meksiletin kabi ayrim antiaritmik preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki tizimli toksik ta’siri kuchayishi mumkin. Bupivakainni III sinfi antiaritmik preparatlar (masalan, amiodaron) bilan o‘zaro ta’siri yuzasidan tadqiqotlar o‘tkazilmagan, lekin ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Intratekal anesteziyani faqat tegishli bilim va tajribaga ega bo‘lgan klinik amaliyot shifokorlari o‘tkazishlari mumkin. Zonal (regionar) anesteziya muolajasi doimo tegishli jihozlari bo‘lgan xonada va xodimlar tomonidan o‘tkazilishi kerak. Reanimatsion jihozlari va preparatlar shoshilinch vaziyatlar uchun tayyor turishi, anesteziologning doimiy nazorati kerak. Spinal anesteziya oldidan vena ichiga infuziya yo‘lga qo‘yilishi kerak. Shifokor yuborish texnikasini (preparatni qon havzasiga yuborishdan saqlanish uchun), kasallik tashhisini va nojo‘ya samaralarni davolashni, tizimli toksikligining oqibatlari va boshqa asoratlarini bilishi kerak. O‘tkir tizimli toksiklik belgilari yoki to‘liq spinal blokada belgilari paydo bo‘lganida, mahalliy anestetikni yuborishni darhol to‘xtatish kerak. Keksa yoshli patsiyentlarda, shuningdek sog‘lig‘i zaiflashgan patsiyentlarda, masalan, jigar va buyrak faoliyatini avj olib boruvchi disfunktsiyasi tufayli yurak o‘tkazuvchanligining qisman yoki to‘liq blokadasida, garchi bu patsiyentlarda operatsiyani o‘tkazish uchun mahaliy anesteziya optimal bo‘lsada, anesteziya alohida ehtiyotkorlik bilan o‘tkazilishi kerak. Bunday  hollarda patsiyentlar o‘zlarining hamma kasalliklari haqida shifokorga xabar berishlari uchun, anesteziyaning yuqori xavfi haqida, ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Boshqa mahalliy anestetiklar kabi, bupivakain ham mahalliy anesteziya uchun qo‘llanganida, qonda preparatning kontsentratsiyasini oshishini chaqirib, markaziy nerv va yurak-qon tomir tizimiga o‘tkir toksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ayniqsa bu tasodifan qon tomir ichiga qilingan inyektsiyalarga taalluqlidir.  Bupivakainning tizimli kontsentratsiyasi oshgan hollarda, yurak qorinchalari aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir kollapsi va o‘lim haqida xabarlar bor. Lekin yuqori tizimli kontsentratsiya, intratekal anesteziya uchun qo‘llanadigan odatdagi dozalarda kutilmaydi. Spinal anesteziya natijasida kam uchraydigan, lekin og‘ir noxush nojo‘ya reaktsiya – yuqori yoki to‘liq spinal blokadaning katta xavfi bo‘lib, u yurak-qon tomir faoliyati va nafasni susayishini chaqiradi. Simpatik tizimini yirik blokadasi, yurak-qon tomir faoliyatini susayishiga olib keladi, bu og‘ir gipotenziya va bradikardiya yoki xatto yurak faoliyatini to‘xtashini chaqirishi mumkin. Nafas mushaklari yoki diafragmaning innervatsiyasini blokadasi, nafasni susayishini chaqirishi mumkin. To‘liq yoki yuqori spinal blokada xavfi keksa patsiyentlarda va homiladorlikning kechki davridagi patsiyentlarda oshadi, shuning uchun bunday patsiyentlarda dozani kamaytirish kerak. Gipovolemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda intratekal anesteziya vaqtida qo‘llangan anestetikdan qat’iy nazar, keskin va og‘ir gipotenziya rivojlanishi mumkin. 8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda intratekal blokadadan keyin gipotenziya kam uchraydi. Intratekal anesteziya kam hollarda nervni shikastlanishiga va paresteziyalar, anesteziya, mushak kuchsizligi va falaj paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Ba’zida bu samaralar ortga qaytmaydi. Intratekal anesteziyani nevrologik shikastlanishlarga, masalan, ko‘psonli skleroz, gemiplegiya, paraplegiya va nerv-mushak shikatlanishlariga nojush ta’sirini ehtimoli kam, lekin bunday shikastlanishlar bo‘lgan hollarda, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Davolashni boshlash oldidan, davolashning natijasi patsiyent uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustunligini baholash kerak. Bupivakainning eruvchanligi rN > 6,5 da pasayadi. Ishqoriy eritmalar bilan birga qo‘llanganida buni hisobga olish kerak.

Homiladorlar va reproduktiv yoshdagi ayollarda bupivakainni qo‘llash yuzasidan katta tajriba mavjud. Reproduktiv jarayonga spetsifik ta’siri aniqlanmagan (malformatsiyalar sonini oshishi aniqlanmagan). Homiladorlikning kechki davridagi patsiyentlarda dozani kamaytirish kerak. Boshqa mahalliy anestetiklarga o‘xshab, bupivakain ham ona sutiga o‘tishi mumkin, lekin oz miqdorda, shuning uchun yangi tug‘ilgan chaqaloqqa ta’siri kutilmaydi.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin! Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Bupivakain Grindeks Spinalni yuqorida ko‘rsatilgan dozalarda qo‘llab, tizimli toksiklik chaqirish uchun qondagi preparatning kontsentratsiyasiga erishish mumkin emas. Biroq, maxalliy anesteziyaning boshqa vositalari bir vaqtda qo‘llanganida, toksik o‘zaro ta’sirini kuchayishini va tizimli toksik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin. O‘tkir tizimli toksiklik yoki to‘liq spinal blokada belgilari paydo bo‘lganida mahalliy anestetikni yuborishni darhol to‘xtatish va yurak-qon tomir va nevrologik simptomlarni (tirishishlar, MNT susayishini) muvofiq davolashni o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

4 ml dan sindirish uchun yo‘li yoki nuqtasi bo‘lgan 1 gidrolitik sinfi rangsiz shisha ampulalarda. 5 ampuladan uyali qoplamasiz polivinilxlorid plenka o‘ramda (taglik). Bir uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanmasin.