тиниқ рангсиз суюқлик.

Маҳаллий анестетиклар. Амидлар.

N01BB01.

Бупивакаин ёғларда жуда яхши эрийди. Метаболитлари бупивакаинга нисбатан кам фармакологик фаолликка эга. Плазмадаги бупивакаиннинг концентрацияси дозага, юбориш усулига ва инекция жойидаги қон томирларнинг сонига боғлиқ. Субарахноидал бўшлиғидан умумий ва икки фазали сўрилишидан кейин бупивакаиннинг ярим чиқарилиш даври ҳар бир фаза учун мувофиқ 50 ва 408 минутни ташкил қилади. Секин сўрилиш фазаси, бупивакаинни чиқарилиши тезлигини чекловчи омил бўлиб, вена ичига инекциядан кейинга қараганда, нима учун тахминий ярим чиқарилиш даврини узунроқлигини тушунтиради. Интратекал блокададан кейин қон плазмасидаги бупивакаиннинг концентрацияси, анестезиянинг бошқа турларига нисбатан пастроқ, чунки интратекал анестезия учун препаратнингг камроқ дозалари талаб этилади. Умуман, ҳар бир юборилган 100 мг препаратга қон плазмасидаги препаратнинг максимал концентрациясини ошиши тахминан 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Бу 20 мг доза қон плазмасида тахминан 0,1 мг/л концентрацияни ҳосил қилишини билдиради. Бупивакаинни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 96% ни ташкил қилади. Вена ичига инекциядан кейин плазмадан умумий клиренси минутига 0,58 л ни, мувозанат ҳолатидаги тақсимланиш ҳажми – 73 л ни, ярим чиқаришиш даври – 2,7 соатни, вена ичига юборилганидан кейин буйрак орқали чиқарилиш кўрсаткичи – 0,40 ни ташкил этади. Бупивакаиннинг клиренси жигардаги метаболизмини деярли тўлиқ таъминлайди, у жигардаги қон оқимига хам ва метаболизмда иштирок этувчи ферментларнинг фаоллигига ҳам боғлиқ. Бупивакаин жигарда асосан ароматик гидроксилланиш йўли билан 4-гидрокси-бупивакаин ва Н-деалкилланиш йўли билан 2,6-пипеколоксилидин (РРХ) ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди, иккала жараённинг медиатори цитохром Р4503А4 ҳисобланади. Бупивакаин узоқ муддат давомида юборилганидан кейин ва юбориш вақтида РРХ ва 4-гидрокси-бупивакаиннинг плазмадаги концентрацияси фаол моддага нисбатан катта эмас. Организмдан асосан буйрак орқали чиқарилади, бупивакаиннинг фақат 5-6% ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Бупивакаин боғланмаган модда кўринишида мувозанат ҳолатига етиб, йўлдош орқали осонгина ўтади. Плазма оқсиллари билан боғланиши она организмидагига қараганда, ҳомила организмида пастлиги туфайли, ҳомила плазмасидаги умумий концентрацияси кам, айнан вақтнинг ўзида ҳомила ва она организмида боғланмаган фракциянинг концентрацияси бир хил. Бупивакаин она сутига, бола учун хавфсиз бўлган жуда кам миқдорда ўтади.

Жарроҳлик муолажалари ва туғруқ вақтидаги интратекал анестезия. Оёқлардаги жарроҳлик операцияларида, шу жумладан 1,5 соатдан то 4 соатгача давом этувчи сондаги операцияларда қўлланилади.

Юбориш йўли – интратекал. Пациентга препаратнинг маълум дозасини буюришда шифокор пациентнинг жисмоний ҳолатини ва бир вақтда қўлланган препаратларни баҳолаши керак, етарли анестезия учун минимал зарур дозани қўллаши керак. Препаратни спинал юбориш фақат люмбал пункцияда субарохноидал бўшлиқни аниқ аниқлагандан кейин ўтказиш керак. Анестезиянинг давомийлиги дозага боғлиқ, лекин дори воситасини сегментар даражаларда инфилтрациясини аниқлашда, айниқса изобарик (оддий) эритма ишлатилганида, қийинчиликлар туғилиши мумкин. Кекса ёшли пациентлар ва ҳомиладорликнинг кечки давридаги пациентлар учун доза камайтирилади. Катталар Блокада учун жадвалда кўрсатилган дозаларга ўрта ёшли катта одам учун мўлжал қилингандек қаралиши керак. Препаратни тақсимланиши ва таъсирининг давомийлигида индивидуал фарқлар мавжудлигини ҳисобга олиш керак. Инекция жойи – Л3 умуртқа остида. Анестезия даражасиПункция жойиТананинг холати         Доза  Таъсирини бошлани-ши, мин. Таъсир даво-мийлиги,соатКўрсамалар  Мл  мгЛ1Л3/4/5Горизон-тал 2-3 10-15 5-8 2-3Оёқлардаги ва чотдаги операциялардаТ10Л3/4/5Горизон-тал 3-4 15-20 5-8 3-4Сон ва қорин-нинг пасткиқисмидагиоперацияларда Тана вазни 40 кг гача бўлган болалар Катталар ва болалар орасидаги фарқлардан бири гўдаклар ва янги туғилган чақалоқларда орқа мия суюқлигини нисбатан катта ҳажми хисобланади. Шунинг учун катталардаги каби блокада даражасига эришиш учун 1 кг тана вазнига препаратнинг нисбатан катта дозаси керак бўлади Тана вазни (кг)  Доза (мг/кг)< 5 кг0,40-0,50 мг/кг5-15 кг0,30-0,40 мг/кг15-40 кг0,25-0,30 мг/кг

Бупивакаиннинг нохуш ножўя таъсирлари давомли таъсирга эга бўлган бошқа маҳаллий анестетикларнинг, улар интратекал қўлланганидаги шундай таъсирларига ўхшаш. Махаллий анестетик кўрсатадиган ножўя таъсирларни, нерв блокадасини бевосита (масалан, спинал гематома) ёки билвосита (масалан, менингит, эпидурал абсцесс) чақирган самаралар, игнани пункцияси билан боғлиқ бўлган ёки ОМС ни чиқиши чақирган (масалан, миянинг қаттиқ қобиғини тешгандан кейинги бош оғриғи) самараларини, физиологик самаралардан фарқлаш қийин. Қуйида аъзолар тизими гуруҳларига мувофиқ таснифланган ножўя самаралари санаб ўтилган; учраш тез-тезлигини кўрсатишда қуйидаги тасниф ишлатилади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, ≤1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида ҳоллар. Иммун тизими томонидан бузилишлар Кам ҳолларда – аллергик реакциялар, анафилактик шок. Нерв тизими томонидан бузилишлар Тез-тез – миянинг қаттиқ қобиғи тешилганидан кейин бош оғриғи. Кам ҳолларда – парестезия, парез, дизестезия. Жуда кам ҳолларда – тасодифий тўлиқ спинал блокада, параплегия, фалаж, невропатия, арахноидит. Юрак фаолиятини бузилишлари Жуда тез-тез – брадикардия. Кам ҳолларда – юракни тўхтаб қолиши. Қон томирлар тизими томонидан бузилишлар Жуда тез-тез – гипотензия. Респиратор касалликлар ва кўкрак қафасининг касалликлари Кам ҳолларда – нафасни сусайиши. Меъда-ичак йўлларидаги бузилишлар Жуда тез-тез – кўнгил айниши. Тез-тез – қусиш. Скелет-мушак, ёндош ва суяк тизимини бузилишлари Кам ҳолларда – мушакларнинг кучсизлиги, орқада оғриқ. Буйрак фаолиятини ва сийдик чиқариш йўлларини бузилишлари Тез-тез – сийдикни тутилиши, сийдикни тутиб тураолмаслик. Келтирилган ножўя реакциялар пайдо бўлганида, шунингдек йўриқномада кўрсатилмаган ножўя реакциялар пайдо бўлганида, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Бупивакаинга (амид туридаги бошқа маҳаллий анестетикларга) ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларидан биронтасига юқори сезувчанлик. Марказий нерв тизимининг (МНТ) ўткир фаол касаллиги (масалан, менингит, ўсмалар, полиомиелит, бош мия ички қон кетиши). Стеноз ва умуртқа поғонасининг ўткир касалликлари (масалан, спондилит, ўсмалар) ёки умуртқа поғонасининг яқинда ўтказилган касалликлари (масалан, синиши). Септицемия. Орқа миянинг ўткирости мажмуавий дегенерацияси билан кечувчи пернициоз анемия. Пункция сохаси ёки пункция соҳасига яқин жойлардаги терининг пиоген инфекцияси. Кардиоген ёки гиповолемик шок. Қон ивишини бузилишлари ёки антикоагулянтлар билан даволаш курсини ўтишда қўллаш мумкин эмас. Вена ичига юбориш мумкин эмас.

Бупивакаинни бошқа маҳаллий анестетикларни қабул қилаётган ёки амид туридаги маҳаллий анестетикларга тузилиши бўйича яқин моддаларни, масалан лидокаин ва мексилетин каби айрим антиаритмик препаратларни қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки тизимли токсик таъсири кучайиши мумкин. Бупивакаинни ИИИ синфи антиаритмик препаратлар (масалан, амиодарон) билан ўзаро таъсири юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган, лекин эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Интратекал анестезияни фақат тегишли билим ва тажрибага эга бўлган клиник амалиёт шифокорлари ўтказишлари мумкин. Зонал (регионар) анестезия муолажаси доимо тегишли жиҳозлари бўлган хонада ва ходимлар томонидан ўтказилиши керак. Реанимацион жиҳозлари ва препаратлар шошилинч вазиятлар учун тайёр туриши, анестезиологнинг доимий назорати керак. Спинал анестезия олдидан вена ичига инфузия йўлга қўйилиши керак. Шифокор юбориш техникасини (препаратни қон ҳавзасига юборишдан сақланиш учун), касаллик ташҳисини ва ножўя самараларни даволашни, тизимли токциклигининг оқибатлари ва бошқа асоратларини билиши керак. Ўткир тизимли токциклик белгилари ёки тўлиқ спинал блокада белгилари пайдо бўлганида, маҳаллий анестетикни юборишни дарҳол тўхтатиш керак. Кекса ёшли пациентларда, шунингдек соғлиғи заифлашган пациентларда, масалан, жигар ва буйрак фаолиятини авж олиб борувчи дисфункцияси туфайли юрак ўтказувчанлигининг қисман ёки тўлиқ блокадасида, гарчи бу пациентларда операцияни ўтказиш учун маҳалий анестезия оптимал бўлсада, анестезия алоҳида эҳтиёткорлик билан ўтказилиши керак. Бундай  ҳолларда пациентлар ўзларининг ҳамма касалликлари ҳақида шифокорга хабар беришлари учун, анестезиянинг юқори хавфи ҳақида, огоҳлантирилган бўлишлари керак. Бошқа маҳаллий анестетиклар каби, бупивакаин ҳам маҳаллий анестезия учун қўлланганида, қонда препаратнинг концентрациясини ошишини чақириб, марказий нерв ва юрак-қон томир тизимига ўткир токсик таъсир кўрсатиши мумкин. Айниқса бу тасодифан қон томир ичига қилинган инекцияларга тааллуқлидир.  Бупивакаиннинг тизимли концентрацияси ошган ҳолларда, юрак қоринчалари аритмияси, қоринчалар фибрилляцияси, тўсатдан юрак-қон томир коллапси ва ўлим ҳақида хабарлар бор. Лекин юқори тизимли концентрация, интратекал анестезия учун қўлланадиган одатдаги дозаларда кутилмайди. Спинал анестезия натижасида кам учрайдиган, лекин оғир нохуш ножўя реакция – юқори ёки тўлиқ спинал блокаданинг катта хавфи бўлиб, у юрак-қон томир фаолияти ва нафасни сусайишини чақиради. Симпатик тизимини йирик блокадаси, юрак-қон томир фаолиятини сусайишига олиб келади, бу оғир гипотензия ва брадикардия ёки хатто юрак фаолиятини тўхташини чақириши мумкин. Нафас мушаклари ёки диафрагманинг иннервациясини блокадаси, нафасни сусайишини чақириши мумкин. Тўлиқ ёки юқори спинал блокада хавфи кекса пациентларда ва ҳомиладорликнинг кечки давридаги пациентларда ошади, шунинг учун бундай пациентларда дозани камайтириш керак. Гиповолемияси бўлган пациентларда интратекал анестезия вақтида қўлланган анестетикдан қатъий назар, кескин ва оғир гипотензия ривожланиши мумкин. 8 ёшгача бўлган болаларда интратекал блокададан кейин гипотензия кам учрайди. Интратекал анестезия кам ҳолларда нервни шикастланишига ва парестезиялар, анестезия, мушак кучсизлиги ва фалаж пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Баъзида бу самаралар ортга қайтмайди. Интратекал анестезияни неврологик шикастланишларга, масалан, кўпсонли склероз, гемиплегия, параплегия ва нерв-мушак шикатланишларига ножуш таъсирини эҳтимоли кам, лекин бундай шикастланишлар бўлган ҳолларда, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Даволашни бошлаш олдидан, даволашнинг натижаси пациент учун мумкин бўлган хавфдан устунлигини баҳолаш керак. Бупивакаиннинг эрувчанлиги рН > 6,5 да пасаяди. Ишқорий эритмалар билан бирга қўлланганида буни ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорлар ва репродуктив ёшдаги аёлларда бупивакаинни қўллаш юзасидан катта тажриба мавжуд. Репродуктив жараёнга специфик таъсири аниқланмаган (малформациялар сонини ошиши аниқланмаган). Ҳомиладорликнинг кечки давридаги пациентларда дозани камайтириш керак. Бошқа маҳаллий анестетикларга ўхшаб, бупивакаин ҳам она сутига ўтиши мумкин, лекин оз миқдорда, шунинг учун янги туғилган чақалоққа таъсири кутилмайди.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин! Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Бупивакаин Гриндекс Спинални юқорида кўрсатилган дозаларда қўллаб, тизимли токциклик чақириш учун қондаги препаратнинг концентрациясига эришиш мумкин эмас. Бироқ, махаллий анестезиянинг бошқа воситалари бир вақтда қўлланганида, токсик ўзаро таъсирини кучайишини ва тизимли токсик реакцияларни чақириши мумкин. Ўткир тизимли токциклик ёки тўлиқ спинал блокада белгилари пайдо бўлганида маҳаллий анестетикни юборишни дарҳол тўхтатиш ва юрак-қон томир ва неврологик симптомларни (тиришишлар, МНТ сусайишини) мувофиқ даволашни ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

4 мл дан синдириш учун йўли ёки нуқтаси бўлган 1 гидролитик синфи рангсиз шиша ампулаларда. 5 ампуладан уяли қопламасиз поливинилхлорид пленка ўрамда (таглик). Бир уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланмасин.