qizil-pushti rangli liofilizatsiya qilingan kukun. erituvchi: rangsiz yoki biroz pushti rangli tiniq eritma.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. Diklofenak majmuada.

M01AV55

75 mg diklofenak mushak ichiga yuborilganidan so‘ng uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmada, o‘rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) ni tashkil etuvchi, maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 20 minutdan keyin erishiladi. Bu qiymatga erishgan zahoti plazmada diklofenakning kontsentratsiyasini tez pasayishi kuzatiladi. So‘riladigan faol moddaning miqdori preparatning dozasiga proportsional bog‘liqlikda bo‘ladi. Diklofenak mushak ichiga yuborilgandan so‘ng “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydonining kattaligi peroral qabul qilingandan yoki rektal qo‘llangandan keyingi qiymatiga nisbatan 2 marta katta bo‘ladi, chunki diklofenak peroral qabul qilinganida yoki rektal yuborilganida diklofenak miqdorining taxminan yarmi jigar orqali birinchi marta o‘tganida metabolizmga uchraydi. Diklofenakni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi, u asosan albumin bilan (99,4%) bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil etadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda maksimal kontsentratsiyasiga qon plazmada erishadigan vaqtga nisbatan 2-4 soatga kechroq erishadi. Sinovial suyuqlikdan taxminiy yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishganidan so‘ng 2 soatdan keyin sinovial suyuqlikdagi diklofenakning kontsentratsiyasi plazmadagiga nisbatan yuqoriroq bo‘ladi va u yanada yuqoriroq qiymatda 12 soat davomida saqlanib turadi. Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronizatsiyasi yo‘li bilan, ammo asosan – bir martalik va ko‘p martalik metoksillanish orqali amalga oshadi, bunda bir qancha fenol metabolitlari (3′-gidroksi-, 4′-gidroksi-, 5′-gidroksi-, 4′,5-digidroksi- va 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenak) ni hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning ko‘pchiligi glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Ushbu fenol metabolitlaridan ikkitasi biologik jihatdan faoldir, ammo diklofenakka nisbatan ahamiyatli kamroq darajada. Diklofenakning umumiy tizimli klirensi 263 ± 56 ml/min ni tashkil etadi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. To‘rtta metabolitlari, shu jumladan ikkita farmakologik jihatdan faol metabolitlarining yarim chiqarilish davri davomli emas va 1-3 soatni tashkil etadi. Metabolitlaridan biri, 3′-gidroksi-4′-metoksidiklofenak davomli yarim chiqarilish davriga ega, ammo ushbu metabolit butunlay nofaoldir. Preparatning taxminan 60% dozasi siydik bilan o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, ularning ko‘pchiligi glyukuron kon’yugatlaridir. O‘zgarmagan holda diklofenakning 1% dan kamroq qismi chiqariladi. Preparatning qolgan dozalari safro va axlat bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Betametazon natriy fosfati – oson eruvchan komponent bo‘lib, yuborilgan joydan tez so‘riladi, bu terapevtik ta’sirini tez boshlanishini ta’minlaydi. Betametazon plazma oqsillari bilan 64% ga bog‘lanadi va 5-6 soatlik yarim chiqarilish davriga ega. V12 vitamini asosan jigar parenximasining hujayralarida saqlanadi, uning asosiy zahirasini tashkil etadi. Qonda uni to‘qimalarga tashiydigan transkobalamin I va II lar bilan bog‘lanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90%. Yuborilgandan keyin maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi. Jigardan safro bilan ichakka chiqariladi va yana qonga so‘riladi. Jigardan yarim chiqarilish davri – 500 kunni tashkil etadi. Buyrk faoliyati normal bo‘lganida 7-10% buyraklar orqali, taxminan 50% axlat bilan chiqariladi; buyrak faoliyati past bo‘lganida – 0-7% buyraklar orqali, 70-100% axlat bilan chiqariladi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Revmatizmni zo‘rayishi, yallig‘langan mono- va polineyropatiyalarda qo‘llanadi.

Preparat kattalarga mushak ichiga yuboriladi. Flakondagi liofilizatsiya qilingan kukun ampuladagi erituvchi yordamida eritiladi. Inyektsiya bir necha soatlik interval bilan sutkada 1 yoki 2 marta amalga oshiriladi, mushakka (har bir dumbaga bir inyektsiyadan) chuqur yuboriladi. Bumanol preparati 2 kundan ortiq qo‘llanmaydi. Preparatni, har bir alohida patsiyent uchun davolash masalasini hisobga olgan holda eng samarali dozalarda, qisqa vaqt davomida qo‘llash kerak.

Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha); kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha). Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, meteorizm, qabziyatlar, diareya, me’da-ichak yo‘llari (MIY) ning o‘tkir medikamentoz eroziyalari va yaralari, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari. Markaziy nerv tizimi tomonidan: tirishishlar, bosh miya ichki bosimini oshishi ko‘ruv nervi diskini shishi bilan (odatda davolash tugaganidan keyin), bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, ta’sirchanlik. Jigar tomonidan: tez-tez emas – transaminazalarning darajasini oshishi; kam hollarda – sariqlik bilan yoki usiz kechuvchi gepatitlar. Teri tomonidan: tez-tez emas – terida eritema va toshma, dermatit, toshma, angionevrotik shish; kam hollarda – eshakemi. Stivens-Djonson sindromi, ekssudativ polimorf eritema va toksik epidermolizning ayrim holatlari, jarohatlarni bitishini yomonlashishi, terini yupqalashishi, petexiyalar va ekximozlar, yuz eritemasi haqida ta’riflangan. Yuborilganida – achishish, infiltrat hosil bo‘lishi mumkin. Buyraklar tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligining ayrim holatlari, gematuriya va proteinuriya, oliguriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, azotemiya. Qon va limfa tizimlari tomonidan: leykopeniya, gemolitik anemiya va agranulotsitozning ayrim holatlari. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya, dimlangan yurak yetishmovchiligi va yurak urishini tezlashishi. Suv-elektrolitlar muvozanati tomonidan: natriyni ushlanib qolishi, edema, kaliyni chiqarilishini oshishi va gipokaliyemik alkaloz. Skelet-mushak tizimi tomonidan: mushaklarni bo‘shligi, miopatiya, mushak vaznini yo‘qolishi, osteoporoz, kompressiya natijasida umurtqani sinishi, son suyagi boshini aseptik nekrozi va/yoki uzun suyaklarni patologik sinishlari, paylarni uzilishi, bo‘g‘imlarni noturg‘unligi (ko‘p marta yuborilgandan so‘ng). Endokrin tizimi tomonidan: hayz ko‘rish tsiklini buzilishi, kushingsimon konstitutsiyani rivojlanishi, adrenal yetishmovchilik, ayniqsa stress holati (jarohatlar, jarrohlik aralashuvi, tizimli kasalliklardan keyin) rivojlanganida kuzatiladi. Karbogidratlarga tolerantlikni past bo‘lishi. Psixonevrologik buzilishlar: eyforiya, kayfiyatni o‘zgarishi, depressiya (yaqqol psixotik reaktsiyalar bilan), ta’sirchanlikni oshishi, uyqusizlik. Sezgi a’zolari tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko‘z ichki bosimini oshishi, glaukoma, ekzoftalm, va quloqlarni shang‘illashi. Metabolizmni buzilishi: oqsil katabolizmi oqibatida manfiy azot balansi bo‘lishi mumkin. Boshqalar: bronxospazm, tizimli anafilaktik reaktsiyalar bo‘lishi mumkin.

preparatning komponentlariga yoki boshqa NYAQVga yuqori sezuvchanlik;faol bosqichdagi gastroduodenal yara;gastrointestinal qon ketishlari yoki perforatsiya;og‘ir darajadagi buyrak va jigar yetishmovchiligi;dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;gipertoniya kasalligini og‘ir shakli;tizimli mikoz;faol tuberkulyoz;osteoporoz;Itsengo-Kushing sindromi;qandli diabet;A, V gepatiti, A gepatiti ham emas, V gepatiti ham emas va boshqa virusli infektsiyalar;vaktsinatsiya davri;homiladorlik va laktatsiya davri;idiopatik trombotsitopeniya purpura bo‘lgan patsiyentlarga mushak ichiga yuborish;podagra;tizimli antikoagulyantlar bilan davolash;bolalarga preparatni qo‘llash mumkin emas.

Bumanol boshqa tizimli NYAQV bilan bir vaqtda qo‘llanganida nojo‘ya samaralarni rivojlanish tezligi oshadi. Peroral antikoagulyantlar bilan davolanadigan patsiyentlarda koagulyatsiyani qat’iy nazorat qilish tavsiya etilgan, chunki kortikosteroidlar va diklofenak gemorragiyalarni rivojlanish havfini oshiradilar. Bumanol diuretiklarning farmakologik ta’sirini ingibitsiya qilishi mumkin. U shuningdek kaliyni tejovchi diuretiklar bilan buyurilganida qon zardobida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Bumanol metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin va keyin qabul qilish buyurilganida qonda oxirgisining darajasi va uning toksikligi oshishi mumkin. Bumanol va litiy preparatlari bir vaqtda qabul qilinganida dozani oshirib yuborilishini sezilarli belgilarisiz litiy preparatlarining darajasi oshishi mumkin. Preparat eritromitsin, astemizol, bepridil, galofantrin, pentamidin, terfenadin, sultoprid, vinkamin, amiodaron, bretilium, dispopiramid, guanidin, solatolol bilan bir vaqtda qabul qilinganida ikki tomonga yo‘nalgan duksimon qorinchalar taxikardiyasi (gipokaliyemiya, bradikardiya va QT-oralig‘ini uzayishi aritmiyalarni rivojlanish havfini oshiradilar) ni rivojlanish havfi yuz beradi. Qo‘llanganida ehtiyotkorlikni talab etadigan majmualar Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida izoniazidning darajasi pasayadi, shuning uchun klinik va mikrobiologik nazorat qilinishi kerak. Fenobarbital, fenitoin, primidon, karbamazepin, ribafurin, rifampitsin kortikosteroidlarning samaradorligini pasaytiradigan fermentativ induktorlar hisoblanadilar, shuning uchun ushbu dori vositalari bilan davolanish vaqtida va davolangandan so‘ng preparatning dozasiga tuzatish kiritish tavsiya etiladi. Atsetilsalitsil kislotasi: kortikosteroidlar salitsilatlarni eliminatsiyasini tezlashtiradilar, shuning uchun kortikosteroidlar bilan davolanishdagi tanaffusdan so‘ng salitsilatlarning dozasini oshirib yuborilish havfi mavjud. Kortikosteroidlar bilan davolash to‘xtatilganida salitsilatlarning dozasiga tuzatish kiritish tavsiya etilgan. E’tiborga olish kerak bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar Antigipertenziv preparatlar: kortikosteroidlar gipotenziv preparatlarning terapevtik samaralarini kamaytiradilar. α-interferon: kortikosteroidlar uning terapevtik ta’sirini ingibitsiya qilishi mumkin. Mikroorganizmlar susaytirilgan vaktsinalar: o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan tizimli kasalliklarni rivojlanish havfi mavjud. Rivojlanish havfi asosan immunodepressiv patsiyentlarda oshadi.

Davolash kursini boshlashdan oldin me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini istisno qilin maqsadida patsiyentni sinchiklab tekshirish kerak. nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish havfini pasaytirish uchun, preparatni imkon boricha minimal dozalarda, ayniqsa holsizlangan patsiyentlarga va keksa yoshdagi odamlarga minimal dozalarda buyurish kerak. Betametazon infektsiyaning belgilarini yashirishi mumkin. Bumanol bilan davolanish vaqtida immun javob reaktsiyasi o‘zgarishi mumkinligi tufayli, immunizatsiya o‘tkazish mumkin emas. Strongyloides chaqirgan infektsiyaga shubha qilingan patsiyentlarga preparatni qo‘llash mumkin emas, chunki infektsiyani tarqalishini qo‘zg‘atishi va hayot uchun havf tug‘diruvchi holatni chaqirishi mumkin. Yashirin tuberkulyoz bilan xastalangan yoki tuberkulinga reaktivligi yuqori bo‘lgan patsiyentlar shifokor nazorati ostida bo‘lishlari kerak. Bumanol tarkibida diklofenak saqlaydi, shuning uchun uni yurak-qon tomir tizimini buzilishlari, buyrak va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga, jarrohlik aralashuvi o‘tkazilgandan keyin yoki qon-tomirlar ichidagi qon hajmi pasaygan patsiyentlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Diklofenak jigar porfiriyasi va bronxial astma bo‘lgan patsiyentlarda kasallikni zo‘rayish holatlarini chaqirishi mumkin. Bumanol preparatini gemostatik tizimni buzilishlari, divertikul, ichakni yaqin vaqtda kuzatilgan anastomozi, me’da yarasi, yarali kolit, abstsess yoki boshqa yiringli kasalliklari, gipertoniya kasalligi, osteoporoz va gravis miasteniyasi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Ko‘z gerpesi, emotsional beqarorlik yoki ruhiy buzilishlarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarga va gipotireoidizmda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Preparatni bir shpritsda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas. Pediatriyada qo‘llanishi Preparatni bolalarda qo‘llash mumkin emas. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparat bilan davolanish vaqtida avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Namlikdan himoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: preparatning dozasi oshirib yuborilganida tipik klinik manzara yo‘q. Dozani oshirib yuborilishi qusish, gastrointestinal qon ketishi, diareya, bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi yoki tirishishlarni chaqirishi mumkin. Og‘ir darajadagi zaharlanish kuzatilganida o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va jigarni shikastlanishi kuzatilishi mumkin. Davolash: NYAQV bilan o‘tkir zaharlanishni davolash birinchi navbatda tutib turuvchi davolash va simptomatik davolashdan iborat. Jadallashtirilgan diurez, dializ yoki gemoperfuziya, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori va jadal metabolizmga uchraganligi tufayli organizmdan chiqarilishiga kafolat berishi mumkin emas. Betametazonning dozasini oshirib yuborilish simptomlari Betametazonning dozasini o‘tkir oshirib yuborilishi hayot uchun havf tug‘diruvchi holatni yuzaga keltirmaydi. Bir necha kun davomida glyukokortikosteroidlarning yuqori dozalarini yuborish salbiy oqibatlarga olib kelmaydi (juda yuqori dozalarini qo‘llash holatlari yoki qandli diabet, glaukoma, MIY ning eroziv-yarali shikastanishlarini zo‘rayishi holatlari yoki bir vaqtda angishvonagul preparatlari, organizmda kaliyni haydovchi diuretiklar bilan davolanayotgan patsiyentlar bundan mustasno). Davolash: patsiyentning ahvolini sinchiklab tibbiy nazoratdan o‘tkazish kerak. Organizmni suyuqlik bilan optimal ta’minlanishini tutib turish va plazmada va siydikda elektrolitlarning miqdorini nazorat qilish, bunda organizmda natriy va kaliyning muvozanatiga alohida e’tibor berish kerak. Ushbu ionlarning muvozanatini buzilishi aniqlanganida muvofiq davolash o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiya qilingan kukun sariq rangli shisha flakonda, brombutil tiqin bilan yopilgan va flip-off tipidagi majmuaviy qalpoqcha bilan bekitilgan, 3 ml dan erituvchi bilan majmuada. Liofilizatsiya qilingan kukunli 1 flakon va erituvchili 1 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga kartonli bo‘linmalarga ega bo‘lgan karton qutida. 3 yoki 5 liofilizatsiya qilingan kukunli flakonlar va 3 yoki 5 erituvchili ampulalar kontur uyali o‘ramda. 1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

3 yil.