қизил-пушти рангли лиофилизация қилинган кукун. эритувчи: рангсиз ёки бироз пушти рангли тиниқ эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Диклофенак мажмуада.

M01AV55

75 мг диклофенак мушак ичига юборилганидан сўнг унинг сўрилиши дарҳол бошланади. Плазмада, ўртача қиймати тахминан 2,5 мкг/мл (8 мкмол/л) ни ташкил этувчи, максимал концентрациясига тахминан 20 минутдан кейин эришилади. Бу қийматга эришган заҳоти плазмада диклофенакнинг концентрациясини тез пасайиши кузатилади. Сўриладиган фаол модданинг миқдори препаратнинг дозасига пропорционал боғлиқликда бўлади. Диклофенак мушак ичига юборилгандан сўнг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонининг катталиги перорал қабул қилингандан ёки ректал қўллангандан кейинги қийматига нисбатан 2 марта катта бўлади, чунки диклофенак перорал қабул қилинганида ёки ректал юборилганида диклофенак миқдорининг тахминан ярми жигар орқали биринчи марта ўтганида метаболизмга учрайди. Диклофенакни плазма оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил этади, у асосан албумин билан (99,4%) боғланади. Тақсимланиш ҳажми 0,12-0,17 л/кг ни ташкил этади. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда максимал концентрациясига қон плазмада эришадиган вақтга нисбатан 2-4 соатга кечроқ эришади. Синовиал суюқликдан тахминий ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил этади. Плазмада максимал концентрациясига эришганидан сўнг 2 соатдан кейин синовиал суюқликдаги диклофенакнинг концентрацияси плазмадагига нисбатан юқорироқ бўлади ва у янада юқорироқ қийматда 12 соат давомида сақланиб туради. Диклофенакнинг метаболизми қисман ўзгармаган молекуланинг глюкуронизацияси йўли билан, аммо асосан – бир марталик ва кўп марталик метоксилланиш орқали амалга ошади, бунда бир қанча фенол метаболитлари (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- ва 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) ни ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатларига айланади. Ушбу фенол метаболитларидан иккитаси биологик жиҳатдан фаолдир, аммо диклофенакка нисбатан аҳамиятли камроқ даражада. Диклофенакнинг умумий тизимли клиренси 263 ± 56 мл/мин ни ташкил этади. Якуний ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил этади. Тўртта метаболитлари, шу жумладан иккита фармакологик жиҳатдан фаол метаболитларининг ярим чиқарилиш даври давомли эмас ва 1-3 соатни ташкил этади. Метаболитларидан бири, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак давомли ярим чиқарилиш даврига эга, аммо ушбу метаболит бутунлай нофаолдир. Препаратнинг тахминан 60% дозаси сийдик билан ўзгармаган фаол модданинг глюкурон конъюгатлари кўринишида, шунингдек метаболитлар кўринишида чиқарилади, уларнинг кўпчилиги глюкурон конъюгатларидир. Ўзгармаган ҳолда диклофенакнинг 1% дан камроқ қисми чиқарилади. Препаратнинг қолган дозалари сафро ва ахлат билан метаболитлар кўринишида чиқарилади. Бетаметазон натрий фосфати – осон эрувчан компонент бўлиб, юборилган жойдан тез сўрилади, бу терапевтик таъсирини тез бошланишини таъминлайди. Бетаметазон плазма оқсиллари билан 64% га боғланади ва 5-6 соатлик ярим чиқарилиш даврига эга. В12 витамини асосан жигар паренхимасининг ҳужайраларида сақланади, унинг асосий заҳирасини ташкил этади. Қонда уни тўқималарга ташийдиган транскобаламин И ва ИИ лар билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Юборилгандан кейин максимал концентрациясига эришиш вақти тахминан 1 соатни ташкил этади. Жигардан сафро билан ичакка чиқарилади ва яна қонга сўрилади. Жигардан ярим чиқарилиш даври – 500 кунни ташкил этади. Буйрк фаолияти нормал бўлганида 7-10% буйраклар орқали, тахминан 50% ахлат билан чиқарилади; буйрак фаолияти паст бўлганида – 0-7% буйраклар орқали, 70-100% ахлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Ревматизмни зўрайиши, яллиғланган моно- ва полинейропатияларда қўлланади.

Препарат катталарга мушак ичига юборилади. Флакондаги лиофилизация қилинган кукун ампуладаги эритувчи ёрдамида эритилади. Инекция бир неча соатлик интервал билан суткада 1 ёки 2 марта амалга оширилади, мушакка (ҳар бир думбага бир инекциядан) чуқур юборилади. Буманол препарати 2 кундан ортиқ қўлланмайди. Препаратни, ҳар бир алоҳида пациент учун даволаш масаласини ҳисобга олган ҳолда энг самарали дозаларда, қисқа вақт давомида қўллаш керак.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача); кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача). Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорекция, метеоризм, қабзиятлар, диарея, меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг ўткир медикаментоз эрозиялари ва яралари, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари. Марказий нерв тизими томонидан: тиришишлар, бош мия ички босимини ошиши кўрув нерви дискини шиши билан (одатда даволаш тугаганидан кейин), бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, таъсирчанлик. Жигар томонидан: тез-тез эмас – трансаминазаларнинг даражасини ошиши; кам ҳолларда – сариқлик билан ёки усиз кечувчи гепатитлар. Тери томонидан: тез-тез эмас – терида эритема ва тошма, дерматит, тошма, ангионевротик шиш; кам ҳолларда – эшакеми. Стивенс-Джонсон синдроми, экссудатив полиморф эритема ва токсик эпидермолизнинг айрим ҳолатлари, жароҳатларни битишини ёмонлашиши, терини юпқалашиши, петехиялар ва экхимозлар, юз эритемаси ҳақида таърифланган. Юборилганида – ачишиш, инфилтрат ҳосил бўлиши мумкин. Буйраклар томонидан: ўткир буйрак етишмовчилигининг айрим ҳолатлари, гематурия ва протеинурия, олигурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз, азотемия. Қон ва лимфа тизимлари томонидан: лейкопения, гемолитик анемия ва агранулоцитознинг айрим ҳолатлари. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипертензия, димланган юрак етишмовчилиги ва юрак уришини тезлашиши. Сув-электролитлар мувозанати томонидан: натрийни ушланиб қолиши, эдема, калийни чиқарилишини ошиши ва гипокалиемик алкалоз. Скелет-мушак тизими томонидан: мушакларни бўшлиги, миопатия, мушак вазнини йўқолиши, остеопороз, компрессия натижасида умуртқани синиши, сон суяги бошини асептик некрози ва/ёки узун суякларни патологик синишлари, пайларни узилиши, бўғимларни нотурғунлиги (кўп марта юборилгандан сўнг). Эндокрин тизими томонидан: ҳайз кўриш циклини бузилиши, кушингсимон конституцияни ривожланиши, адренал етишмовчилик, айниқса стресс ҳолати (жароҳатлар, жарроҳлик аралашуви, тизимли касалликлардан кейин) ривожланганида кузатилади. Карбогидратларга толерантликни паст бўлиши. Психоневрологик бузилишлар: эйфория, кайфиятни ўзгариши, депрессия (яққол психотик реакциялар билан), таъсирчанликни ошиши, уйқусизлик. Сезги аъзолари томонидан: орқа субкапсуляр катаракта, кўз ички босимини ошиши, глаукома, экзофталм, ва қулоқларни шанғиллаши. Метаболизмни бузилиши: оқсил катаболизми оқибатида манфий азот баланси бўлиши мумкин. Бошқалар: бронхоспазм, тизимли анафилактик реакциялар бўлиши мумкин.

препаратнинг компонентларига ёки бошқа НЯҚВга юқори сезувчанлик;фаол босқичдаги гастродуоденал яра;гастроинтестинал қон кетишлари ёки перфорация;оғир даражадаги буйрак ва жигар етишмовчилиги;декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;гипертония касаллигини оғир шакли;тизимли микоз;фаол туберкулёз;остеопороз;Иценго-Кушинг синдроми;қандли диабет;А, В гепатити, А гепатити ҳам эмас, В гепатити ҳам эмас ва бошқа вирусли инфекциялар;вакцинация даври;ҳомиладорлик ва лактация даври;идиопатик тромбоцитопения пурпура бўлган пациентларга мушак ичига юбориш;подагра;тизимли антикоагулянтлар билан даволаш;болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Буманол бошқа тизимли НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганида ножўя самараларни ривожланиш тезлиги ошади. Перорал антикоагулянтлар билан даволанадиган пациентларда коагуляцияни қатъий назорат қилиш тавсия этилган, чунки кортикостероидлар ва диклофенак геморрагияларни ривожланиш ҳавфини оширадилар. Буманол диуретикларнинг фармакологик таъсирини ингибиция қилиши мумкин. У шунингдек калийни тежовчи диуретиклар билан буюрилганида қон зардобида калийнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Буманол метотрексатни қабул қилишдан 24 соат олдин ва кейин қабул қилиш буюрилганида қонда охиргисининг даражаси ва унинг токциклиги ошиши мумкин. Буманол ва литий препаратлари бир вақтда қабул қилинганида дозани ошириб юборилишини сезиларли белгиларисиз литий препаратларининг даражаси ошиши мумкин. Препарат эритромицин, астемизол, бепридил, галофантрин, пентамидин, терфенадин, султоприд, винкамин, амиодарон, бретилиум, диспопирамид, гуанидин, солатолол билан бир вақтда қабул қилинганида икки томонга йўналган дуксимон қоринчалар тахикардияси (гипокалиемия, брадикардия ва ҚТ-оралиғини узайиши аритмияларни ривожланиш ҳавфини оширадилар) ни ривожланиш ҳавфи юз беради. Қўлланганида эҳтиёткорликни талаб этадиган мажмуалар Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида изониазиднинг даражаси пасаяди, шунинг учун клиник ва микробиологик назорат қилиниши керак. Фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, рибафурин, рифампицин кортикостероидларнинг самарадорлигини пасайтирадиган ферментатив индукторлар ҳисобланадилар, шунинг учун ушбу дори воситалари билан даволаниш вақтида ва даволангандан сўнг препаратнинг дозасига тузатиш киритиш тавсия этилади. Ацетилсалицил кислотаси: кортикостероидлар салицилатларни элиминациясини тезлаштирадилар, шунинг учун кортикостероидлар билан даволанишдаги танаффусдан сўнг салицилатларнинг дозасини ошириб юборилиш ҳавфи мавжуд. Кортикостероидлар билан даволаш тўхтатилганида салицилатларнинг дозасига тузатиш киритиш тавсия этилган. Эътиборга олиш керак бўлган ўзаро таъсирлар Антигипертензив препаратлар: кортикостероидлар гипотензив препаратларнинг терапевтик самараларини камайтирадилар. α-интерферон: кортикостероидлар унинг терапевтик таъсирини ингибиция қилиши мумкин. Микроорганизмлар сусайтирилган вакциналар: ўлимга олиб келиши мумкин бўлган тизимли касалликларни ривожланиш ҳавфи мавжуд. Ривожланиш ҳавфи асосан иммунодепрессив пациентларда ошади.

Даволаш курсини бошлашдан олдин меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини истисно қилин мақсадида пациентни синчиклаб текшириш керак. ножўя реакцияларни ривожланиш ҳавфини пасайтириш учун, препаратни имкон борича минимал дозаларда, айниқса ҳолсизланган пациентларга ва кекса ёшдаги одамларга минимал дозаларда буюриш керак. Бетаметазон инфекциянинг белгиларини яшириши мумкин. Буманол билан даволаниш вақтида иммун жавоб реакцияси ўзгариши мумкинлиги туфайли, иммунизация ўтказиш мумкин эмас. Стронгйлоидес чақирган инфекцияга шубҳа қилинган пациентларга препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки инфекцияни тарқалишини қўзғатиши ва ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи ҳолатни чақириши мумкин. Яширин туберкулёз билан хасталанган ёки туберкулинга реактивлиги юқори бўлган пациентлар шифокор назорати остида бўлишлари керак. Буманол таркибида диклофенак сақлайди, шунинг учун уни юрак-қон томир тизимини бузилишлари, буйрак ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга, жарроҳлик аралашуви ўтказилгандан кейин ёки қон-томирлар ичидаги қон ҳажми пасайган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Диклофенак жигар порфирияси ва бронхиал астма бўлган пациентларда касалликни зўрайиш ҳолатларини чақириши мумкин. Буманол препаратини гемостатик тизимни бузилишлари, дивертикул, ичакни яқин вақтда кузатилган анастомози, меъда яраси, ярали колит, абсцесс ёки бошқа йирингли касалликлари, гипертония касаллиги, остеопороз ва гравис миастенияси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Кўз герпеси, эмоционал беқарорлик ёки руҳий бузилишларга мойиллиги бўлган пациентларга ва гипотиреоидизмда препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Препаратни бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас. Педиатрияда қўлланиши Препаратни болаларда қўллаш мумкин эмас. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препарат билан даволаниш вақтида автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Намликдан ҳимояланган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: препаратнинг дозаси ошириб юборилганида типик клиник манзара йўқ. Дозани ошириб юборилиши қусиш, гастроинтестинал қон кетиши, диарея, бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши ёки тиришишларни чақириши мумкин. Оғир даражадаги заҳарланиш кузатилганида ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигарни шикастланиши кузатилиши мумкин. Даволаш: НЯҚВ билан ўткир заҳарланишни даволаш биринчи навбатда тутиб турувчи даволаш ва симптоматик даволашдан иборат. Жадаллаштирилган диурез, диализ ёки гемоперфузия, ностероид яллиғланишга қарши воситаларни плазма оқсиллари билан боғланиши юқори ва жадал метаболизмга учраганлиги туфайли организмдан чиқарилишига кафолат бериши мумкин эмас. Бетаметазоннинг дозасини ошириб юборилиш симптомлари Бетаметазоннинг дозасини ўткир ошириб юборилиши ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи ҳолатни юзага келтирмайди. Бир неча кун давомида глюкокортикостероидларнинг юқори дозаларини юбориш салбий оқибатларга олиб келмайди (жуда юқори дозаларини қўллаш ҳолатлари ёки қандли диабет, глаукома, МИЙ нинг эрозив-ярали шикастанишларини зўрайиши ҳолатлари ёки бир вақтда ангишвонагул препаратлари, организмда калийни ҳайдовчи диуретиклар билан даволанаётган пациентлар бундан мустасно). Даволаш: пациентнинг аҳволини синчиклаб тиббий назоратдан ўтказиш керак. Организмни суюқлик билан оптимал таъминланишини тутиб туриш ва плазмада ва сийдикда электролитларнинг миқдорини назорат қилиш, бунда организмда натрий ва калийнинг мувозанатига алоҳида эътибор бериш керак. Ушбу ионларнинг мувозанатини бузилиши аниқланганида мувофиқ даволаш ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

Инекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизация қилинган кукун сариқ рангли шиша флаконда, бромбутил тиқин билан ёпилган ва флип-офф типидаги мажмуавий қалпоқча билан бекитилган, 3 мл дан эритувчи билан мажмуада. Лиофилизация қилинган кукунли 1 флакон ва эритувчили 1 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картонли бўлинмаларга эга бўлган картон қутида. 3 ёки 5 лиофилизация қилинган кукунли флаконлар ва 3 ёки 5 эритувчили ампулалар контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

3 йил.