deyarli oq, dumaloq, yassi, faskali, diametri taxminan 7 mm, bir tomonida riskasi va boshqa tomonida -“2,5” gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

prolaktin ingibitorlari. dofamin agonistlari.

G02CB01.

Bromokriptin ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez va yaxshi so‘riladi. Dastlabki modda va uning metabolitlari jigarda metabolizmga uchraydi va ahlat bilan chiqariladi; dozaning faqat 6% siydik bilan chiqariladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi darajasi 96% ga yetadi. Qon plazmasidagi maksimal darajalariga qabul qilinganidan keyin 1-3 soat o‘tgach erishiladi. Prolaktinni-kamaytiruvchi samarasi preparat qabul qilinganidan keyin 1-2 soat davomida rivojlanadi, maksimumiga taxminan 5 soatdan keyin yetadi va 8-12 soat davomida davom etadi. Dastlabki moddaning qon plazmasidan chiqarilishi, taxminan 15 soat davomiylikdagi yarim chiqarilish davriga ega terminal davri bilan ikki fazali xarakterga ega. Keksa yoshli shaxslarda bromokriptinning farmakokinetikasini bevosita o‘zgarishlari aniqlanmaydi. Shunga qaramay, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning chiqarilishini kechikishi, qon plazmasida uning darajalarini oshishiga olib kelishi mumkin, dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi. Biotransformatsiyasi Bromokriptin jigar orqali “birinchi” o‘tishda faol biotransformatsiyaga uchraydi, metabolitlarining murakkab profili va dastlabki moddani siydik va axlatda amalda to‘liq yo‘qligida o‘z aksini topadi. U CYP3A4 ga yuqori yaqinligini namoyish etadi, metabolizmining asosiy yo‘li esa tsiklopeptidli molekulaning prolin xalqasini gidroksil guruxini birikishi  hisoblanadi. Demak, CYP3A4 ning ingibitorlari va/yoki kuchli substratlari bromokriptinning chiqarilishini tormozlashga va qon plazmasida uning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelish xususiyatiga ega. Bromokriptin, shuningdek CYP3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi. Shunga qaramay, patsiyentlardagi erkin bromokriptinning past terapevtik kontsentratsiyalarini hisobi bilan, klirensi CYP3A4 orqali amalga oshiriladigan boshqa dori vositasining metabolizmini axamiyatli buzilishi kutilmaydi.

Laktatsiyani tibbiy ko‘rsatmalar bo‘yicha susaytirish yoki kamaytirish. Ushbu dori vositasini laktatsiyani oddiy susaytirish uchun yoki tug‘ruqdan oldingi simptomlarni va sut bezlarining dag‘allanishini yengillashtirish uchun qo‘llash tavsiya etilmaydi. Giperprolaktinemiya Erkaklar va ayollarda giperprolaktinemiyani (yondosh galaktoreya bilan va/yoki usiz kechuvchi)  davolashda qo‘llaniladi. Bepushtlik Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq bo‘lgan bepushtlikni davolash. Bromokriptin ayollarda yaqqol giperprolaktinemiyasiz bepushtlik hollarini davolashda qo‘llanishi mumkin. Prolaktinomalar Bromokriptin mikroadenomalari bo‘lgan patsiyentlarda, makroadenomalarni davolashda birinchi tanlov preparati va jarrohlik aralashuviga (transfenodial gipofizektomiya) muqobil sifatida qo‘llanishi mumkin. Akromegaliya Jarrohlik aralashuvi va/yoki nur bilan davolashga qo‘shimcha sifatida, tizimli qon oqimida o‘sish gormoni darajasini pasaytirish uchun qo‘llanadi. Parkinson kasalligi Parkinson kasalligida bromokriptin monoterapiya sifatida xam, levodopa bilan majmuada xam ilgari davolanmagan patsiyentlarda va “ulash-uzish” fenomeni bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanadi. Bromokriptin levodopa bilan davolashga javob bermagan yoki levodopaga past javobi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek levodopani o‘zlashtira olmaydigan patsiyentlarda samara ko‘rsatishi mumkin. Sut bezlarining tsiklik xavfsiz kasalliklari; hayz ko‘rish oldi sindromi (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang).

Bu dori vositasini doimo ovqatlanish vaqtida qabul qilish kerak. Ko‘pchilik ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganida, nojo‘ya reaktsiyalarning minimal soni bilan optimal terapevtik samaraga, dozani asta-sekin oshirish bilan erishish mumkin. Kattalarda qo‘llanishi: Maksimal doza sutkada 30 mg dan oshmasligi kerak. Qo‘llashning quyidagi sxemasi tavsiya etiladi: Boshlang‘ich doza – 1,25 mg uyquga ketish oldidan, 2-3 kun o‘tgach dozani uyquga ketish oldidan 2,5 mg gacha oshirish kerak. So‘ngra doza 2-3 kunlik intervallar bilan sutkalik doza 2,5 mg sutkada 2 martaga erishilgunicha 1,25 mg ga oshirilishi mumkin. Zarurati bo‘lganida dozani keyingi oshirishni shunday tarzda o‘tkazish kerak. Laktatsiyani oldini olish 2,5 mg doza tug‘ruq kuni, so‘ngra 2,5 mg dan sutkada 2 marta 14 kun davomida. Bromokriptini ushbu ko‘rsatma bo‘yicha buyurilganida dozani asta-sekin oshirish talab qilinmaydi. Laktatsiyani susaytirish 2-3 kundan keyin dozani 2,5 mg gacha sutkada 2 marta oshirish bilan, 2,5 mg doza birinchi kuni. Davolashni 14 kun davomida davom ettirish kerak; ushbu ko‘rsatma bo‘yicha buyurilganida dozani asta-sekin oshirish talab qilinmaydi. Gipogonadizm/galoktoreya/bepushtlik sindromi Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi. Giperprolaktinemiyasi bo‘lgan ko‘pchilik patsiyentlarda preparat sutkada 7,5 mg dozada (bo‘lingan dozalarda) qo‘llanganida adekvat samaraga erishiladi, lekin xatto sutkada 30 mg gacha doza ham qo‘llanishi mumkin. Qon zardobida prolaktinning darajasini oshishisiz bepushtligi bo‘lgan patsiyentlarda, odatdagi doza sutkada 2 marta 2,5 mg ni tashkil qiladi. Prolaktinomalar Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi. 2,5 mg sutkalik dozaga erishilganda, doza  sutkada 2,5 mg ga 2-3 kunlik intervallar bilan quyidagi tarzda oshirilishi mumkin: 2,5 mg har 8 soatda, 2,5 mg har 6 soatda, 5 mg har 6 soatda. Patsiyentlarda samara xatto sutkada 30 mg gacha dozalarda qo‘llanganida ham aniqlanadi. Akromegaliya Taklif qilingan sxemaga muvofiq bromokriptinning dozasi asta-sekin oshiriladi. 2,5 mg sutkalik dozaga erishilganda, doza  sutkada 2,5 mg ga 2-3 kunlik intervallar bilan quyidagi tarzda oshirilishi mumkin: 2,5 mg har 8 soatda, 2,5 mg har 6 soatda, 5 mg har 6 soatda. Parkinson kasalligi Bromokriptinning dozasi asta-sekin quyidagi tarzda oshiriladi: 1-nchi hafta: 1,25 mg uyquga ketish oldidan.2-nchi hafta: 2,5 mg uyquga ketish oldidan. 3-nchi hafta: 2,5 mg sutkada ikki marta.4-nchi hafta: 2,5 mg sutkada uch marta buyuriladi. Keyinchalik patsiyentda aniqlangan samaraga qarab, 3-14 kunlar davomida sutkalik doza 2,5 mg ga oshirilishi mumkin. Dozani oshirish optimal dozaga erishilgunicha davom ettirilishi mumkin, u odatda sutkada 10 mg dan 30 mg gachani tashkil qiladi. Bir vaqtda, levodopaning dozasi optimal balans aniqlangunicha asta-sekin pasaytirilishi mumkin. Bolalarda qo‘llanishi Xavfsizligi va samaradorligi yuzasidan ma’lumotlar bo‘lmaganligi tufayli, Bromokriptin-Rixter tabletkalarini 15 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Keksa yoshli shaxslarda qo‘llanishi Keksa yoshli shaxslar uchun bromokriptin aloxida xavf tug‘dirishining  isbotlari yo‘q. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning chiqarilishini tezligi sekinlashishi mumkin, qon plazmasidagi uning darajasi esa oshishi mumkin, bu dozaga tuzatish kiritishni talab qiladi.

Ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va kuchli charchoq davolashning birinchi kunlari davomida paydo bo‘lishi mumkin; shunday bo‘lsada, bu reaktsiyalar bromokriptinni bekor qilishni talab qilmaydi. Nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishining xavfi dozani asta-sekin oshirish va bromokriptin tabletkalarini ovqatlanish vaqtida qabul qilish hisobiga pasaytirilishi mumkin. Zarurati bo‘lganida sutkalik doza pasaytirilishi, davolash esa bu pasaytirilgan dozada bir necha kun davomida davom ettirilishi mumkin. Nojo‘ya reaktsiyalar yo‘qolganidan keyin, dozani qayta oshirishga urinib ko‘rish mumkin. Bromokriptin postural gipotenziya rivojlanishini chaqirishi mumkin, shuning uchun ambulator patsiyentlarda arterial bosimni vertikal xolatda aniqlash kerak. Parkinsonizmi bo‘lgan patsiyentlarda, preparatning yuqori dozalari bilan davolash vaqtida uyquchanlik, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, ko‘rishni buzilishi, og‘izni qurishi, oyoq mushaklarining tirishishlari va retroperitoneal fibroz rivojlanishi mumkin (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Barcha bu nojo‘ya reaktsiyalar dozaga bog‘liq hisoblanadi. Davomli davolashda, ayniqsa anamnezida Reyno fenomeni bo‘lgan patsiyentlarda, qaytuvchan oqarish yoki qo‘l va oyoq barmoqlarini oqarishining yakka hollari, haqida xabar berilgan. Juda kam hollarda (tug‘ruqdan keyingi davrda laktatsiyani oldini olish uchun bromokriptin olgan ayollarda), garchi ularning preparatni qo‘llash bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bulsada, jiddiy nojo‘ya ta’sirlar, shu jumladan arterial gipertenziya, miokard infarkti yoki insultni, rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ayrim patsiyentkalarda insultni rivojlanishidan oldin kuchli bosh og‘rig‘i va/yoki ko‘rishni o‘tkinchi buzilishlari kuzatilgan. Juda kam hollarda yurak klapanlarining patologiyasi (shu jumladan regurgitatsiya) va u bilan bog‘liq buzilishlar (perikardit va perikard bo‘shlig‘ida suyuqlik bo‘lishi) haqida xabar berilgan. Jigar tsirrozi bo‘lgan patsiyentlarda giponatriyemiya va portotizimli entsefalopatiya yuz berishi mumkin. Juda kam hollarda, bromokriptin kun davomida to‘satdan uyquga ketish hollarini qo‘zg‘atishi mumkin. Dofamin antagonistlari bilan, shu jumladan Bromokriptin-Rixter, davolangan patsiyentlarda, qimor o‘yinlariga patologik ishqibozlik, yuqori jinsiy moyillik, giperseksuallik, kompulsiv isrofgarchilik yoki sotib olishga ishqivozlik, ovqatga doimiy ehtiyoj va kompulsiv ochofatlik paydo bo‘lishi mumkin (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Shoxkuya alkaloidlari guruxiga kiruvchi dofamin antagonistlari, yurak klapanlarining regurgitatsiyasini rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Nojo‘ya reaktsiyalar ularni yuz berish tez-tezligi bo‘yicha quyidagi jadvalda umumlashtirilgan:

Ta’sir qiluvchi moddaga, shoxkuyaning boshqa alkaloidlariga yoki “Tarkibi” bo‘limida sanab o‘tilgan xar qanday yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Uzoq muddatli davolash uchun: davolash boshlangunicha exokardiografiya ma’lumotlari bo‘yicha yurakning klapan apparatining patologiyasini belgilari. Homiladorlar gestozlari, tug‘ruq vaqtida va undan keyingi arterial gipertenziya, nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, essentsial yoki oilaviy tremor, Gentington xoreyasida qo‘llash mumkin emas. Anamnezida yurak ishemik kasalligi yoki boshqa og‘ir yurak tomir patologiyasi, yoki og‘ir ruxiy kasalliklarning simptomlari/tarixi bo‘lgan patsiyentkalarda laktatsiyani susaytirish uchun bromokriptinni qo‘llash mumkin emas. Bunday kasalliklari bo‘lgan, mikroadenoma kabi ko‘rsatma bo‘yicha bromokriptinni qabul qilayotgan patsiyentlar, uni, faqat agar davolashdan kutilayotgan foyda, u bilan bog‘liq bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan xolda qabul qilishlari lozim (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Bromokriptinni shoxkuyaning boshqa alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Bromokriptinni anamnezida fibrozlovchi buzilishlar, davolash boshlangunicha exokardiografiya ma’lumotlari bo‘yicha yurakning klapan apparatining patologiyasi belgilari bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas. Homiladorlik davrida davolash bo‘yicha ko‘rsatma yuzasidan, “Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi” bo‘limiga qarang.

Alkogol bromokriptinni o‘zlashtirilishini yomonlashishini chaqiradi. Gipotenziv vosita bilan bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Eritromitsin, boshqa makrolid antibiotiklar va oktreotidni bir vaqtda qo‘llash, qon plazmasida bromokriptinning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Dofaminning antagonistlari (masalan, butirofenonlar, fenotiazinlar) bromokriptinning prolaktinni-pasaytiruvchi va parkinsonizmga qarshi samaralarini kamaytirishlari mumkin. Metoklopramid va domperidon bromokriptinning prolaktinni-pasaytiruvchi samarasi yaqqolligini kamaytirishi mumkin. Simpatomimetik dori vositalari, shu jumladan fenilpropanolamin va izometeptenning,  toksiklik xavfini oshiradi. Bromokriptinni shoxkuyaning boshqa alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Bromokriptin CYP3A4 ingibitorlari (masalan, azollar guruxiga mansub zamburug‘larga qarshi vositalar OITV proteaza ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak (“Farmakokinetikasi” bo‘limiga qarang).

Alkogolni iste’mol qilish bromokriptinni o‘zlashtirilishini pasaytirishi va nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Demak, ushbu dori vositasini qabul qilish vaqtida alkogol iste’mol qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik Homiladorlik yuz bergan xollarda, odatda birinchi o‘tkazib yuborilgan hayz ko‘rish tsiklidan keyin bromokriptinni bekor qilish tavsiya etiladi. Gipofiz adenomasi bo‘lgan homilador ayollarda dori vositasi bekor qilinganidan keyin homiladorlikning butun davri davomida sinchikov nazoratli kuzatuv o‘tkazish kerak (shu jumladan ko‘ruv maydonlarini takroriy aniqlash). Prolaktinoma tez o‘sgan xollarda, bromokriptinni qabul qilishni qayta boshlash kerak. 2000 dan ortiq homiladorlikning yakunini baxolash asosida, bromokriptinni qo‘llash homiladorlikni to‘xtatilishi, muddatidan oldingi tug‘ruq yoki chaqaloqlarda tug‘ma nuqsonlar rivojlanishining yuqori xavfi bilan birga kechmagan. Umumiy to‘plangan dalillar teratogen yoki embriotoksik samaralar yo‘qligidan dalolat beradi. Emizish Bromokriptin laktatsiyani susaytirishi va ko‘krak sutiga o‘tishi tufayli, uni emizuvchi ayollarga buyurish mumkin emas.

Davolashning birinchi bir necha kunlari davomida arterial gipotenziya, ko‘rishni buzilishi va bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkin, muvofiq, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda aloxida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Uyquchanlik va/yoki to‘satdan uyquga ketish epizodlari kuzatiladigan patsiyentlar, transport vositalarini boshqarish va diqqatni buzilishi boshqa shaxslarni xavf ostiga qo‘yishi mumkin bo‘lgan boshqa faoliyat turlaridan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak (“Ehtiyotkorlik bilan” bo‘limiga qarang). Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik ta’siridan himoya qilish uchun original o‘ramida saqlansin.

Bromokriptinning dozasini oshirib yuborilishi, ehtimol, dofaminergik retseptorlarning xaddan ziyod rag‘batlantirilishi simptomlari rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ular ko‘ngil aynishi, qusish, arterial gipotenziya, gallyutsinatsiyalar va ongni chalkashishini o‘z ichiga olishi mumkin. Barcha so‘rilmagan dori vositasini yo‘qotishga va zarurati bo‘lganida arterial bosim darajasini tutib turishga qaratilgan umumiy tutib turuvchi choralarni ko‘rish kerak.

Retsept bo‘yicha beriladi

30 tabletka gofrirlangan prokladkaga ega bo‘lgan kafolatli-yopiladigan qalpoqli, 10 ml sig‘imli jigarrang shisha flakonda. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.