деярли оқ, думалоқ, ясси, фаскали, диаметри тахминан 7 мм, бир томонида рискаси ва бошқа томонида -“2,5” гравировкаси бўлган таблеткалар.

пролактин ингибиторлари. дофамин агонистлари.

G02CB01.

Бромокриптин ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. Дастлабки модда ва унинг метаболитлари жигарда метаболизмга учрайди ва аҳлат билан чиқарилади; дозанинг фақат 6% сийдик билан чиқарилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши даражаси 96% га етади. Қон плазмасидаги максимал даражаларига қабул қилинганидан кейин 1-3 соат ўтгач эришилади. Пролактинни-камайтирувчи самараси препарат қабул қилинганидан кейин 1-2 соат давомида ривожланади, максимумига тахминан 5 соатдан кейин етади ва 8-12 соат давомида давом этади. Дастлабки модданинг қон плазмасидан чиқарилиши, тахминан 15 соат давомийликдаги ярим чиқарилиш даврига эга терминал даври билан икки фазали характерга эга. Кекса ёшли шахсларда бромокриптиннинг фармакокинетикасини бевосита ўзгаришлари аниқланмайди. Шунга қарамай, жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг чиқарилишини кечикиши, қон плазмасида унинг даражаларини ошишига олиб келиши мумкин, дозага тузатиш киритиш талаб қилинади. Биотрансформацияси Бромокриптин жигар орқали “биринчи” ўтишда фаол биотрансформацияга учрайди, метаболитларининг мураккаб профили ва дастлабки моддани сийдик ва ахлатда амалда тўлиқ йўқлигида ўз аксини топади. У CЙП3А4 га юқори яқинлигини намойиш этади, метаболизмининг асосий йўли эса циклопептидли молекуланинг пролин халқасини гидроксил гурухини бирикиши  ҳисобланади. Демак, CЙП3А4 нинг ингибиторлари ва/ёки кучли субстратлари бромокриптиннинг чиқарилишини тормозлашга ва қон плазмасида унинг концентрациясини ошишига олиб келиш хусусиятига эга. Бромокриптин, шунингдек CЙП3А4 нинг кучли ингибитори ҳисобланади. Шунга қарамай, пациентлардаги эркин бромокриптиннинг паст терапевтик концентрацияларини ҳисоби билан, клиренси CЙП3А4 орқали амалга ошириладиган бошқа дори воситасининг метаболизмини ахамиятли бузилиши кутилмайди.

Лактацияни тиббий кўрсатмалар бўйича сусайтириш ёки камайтириш. Ушбу дори воситасини лактацияни оддий сусайтириш учун ёки туғруқдан олдинги симптомларни ва сут безларининг дағалланишини енгиллаштириш учун қўллаш тавсия этилмайди. Гиперпролактинемия Эркаклар ва аёлларда гиперпролактинемияни (ёндош галакторея билан ва/ёки усиз кечувчи)  даволашда қўлланилади. Бепуштлик Гиперпролактинемия билан боғлиқ бўлган бепуштликни даволаш. Бромокриптин аёлларда яққол гиперпролактинемиясиз бепуштлик ҳолларини даволашда қўлланиши мумкин. Пролактиномалар Бромокриптин микроаденомалари бўлган пациентларда, макроаденомаларни даволашда биринчи танлов препарати ва жарроҳлик аралашувига (трансфенодиал гипофизектомия) муқобил сифатида қўлланиши мумкин. Акромегалия Жарроҳлик аралашуви ва/ёки нур билан даволашга қўшимча сифатида, тизимли қон оқимида ўсиш гормони даражасини пасайтириш учун қўлланади. Паркинсон касаллиги Паркинсон касаллигида бромокриптин монотерапия сифатида хам, леводопа билан мажмуада хам илгари даволанмаган пациентларда ва “улаш-узиш” феномени бўлган пациентларда қўлланади. Бромокриптин леводопа билан даволашга жавоб бермаган ёки леводопага паст жавоби бўлган пациентларда, шунингдек леводопани ўзлаштира олмайдиган пациентларда самара кўрсатиши мумкин. Сут безларининг циклик хавфсиз касалликлари; ҳайз кўриш олди синдроми (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг).

Бу дори воситасини доимо овқатланиш вақтида қабул қилиш керак. Кўпчилик кўрсатмалар бўйича қўлланганида, ножўя реакцияларнинг минимал сони билан оптимал терапевтик самарага, дозани аста-секин ошириш билан эришиш мумкин. Катталарда қўлланиши: Максимал доза суткада 30 мг дан ошмаслиги керак. Қўллашнинг қуйидаги схемаси тавсия этилади: Бошланғич доза – 1,25 мг уйқуга кетиш олдидан, 2-3 кун ўтгач дозани уйқуга кетиш олдидан 2,5 мг гача ошириш керак. Сўнгра доза 2-3 кунлик интерваллар билан суткалик доза 2,5 мг суткада 2 мартага эришилгунича 1,25 мг га оширилиши мумкин. Зарурати бўлганида дозани кейинги оширишни шундай тарзда ўтказиш керак. Лактацияни олдини олиш 2,5 мг доза туғруқ куни, сўнгра 2,5 мг дан суткада 2 марта 14 кун давомида. Бромокриптини ушбу кўрсатма бўйича буюрилганида дозани аста-секин ошириш талаб қилинмайди. Лактацияни сусайтириш 2-3 кундан кейин дозани 2,5 мг гача суткада 2 марта ошириш билан, 2,5 мг доза биринчи куни. Даволашни 14 кун давомида давом эттириш керак; ушбу кўрсатма бўйича буюрилганида дозани аста-секин ошириш талаб қилинмайди. Гипогонадизм/галокторея/бепуштлик синдроми Таклиф қилинган схемага мувофиқ бромокриптиннинг дозаси аста-секин оширилади. Гиперпролактинемияси бўлган кўпчилик пациентларда препарат суткада 7,5 мг дозада (бўлинган дозаларда) қўлланганида адекват самарага эришилади, лекин хатто суткада 30 мг гача доза ҳам қўлланиши мумкин. Қон зардобида пролактиннинг даражасини ошишисиз бепуштлиги бўлган пациентларда, одатдаги доза суткада 2 марта 2,5 мг ни ташкил қилади. Пролактиномалар Таклиф қилинган схемага мувофиқ бромокриптиннинг дозаси аста-секин оширилади. 2,5 мг суткалик дозага эришилганда, доза  суткада 2,5 мг га 2-3 кунлик интерваллар билан қуйидаги тарзда оширилиши мумкин: 2,5 мг ҳар 8 соатда, 2,5 мг ҳар 6 соатда, 5 мг ҳар 6 соатда. Пациентларда самара хатто суткада 30 мг гача дозаларда қўлланганида ҳам аниқланади. Акромегалия Таклиф қилинган схемага мувофиқ бромокриптиннинг дозаси аста-секин оширилади. 2,5 мг суткалик дозага эришилганда, доза  суткада 2,5 мг га 2-3 кунлик интерваллар билан қуйидаги тарзда оширилиши мумкин: 2,5 мг ҳар 8 соатда, 2,5 мг ҳар 6 соатда, 5 мг ҳар 6 соатда. Паркинсон касаллиги Бромокриптиннинг дозаси аста-секин қуйидаги тарзда оширилади: 1-нчи ҳафта: 1,25 мг уйқуга кетиш олдидан.2-нчи ҳафта: 2,5 мг уйқуга кетиш олдидан. 3-нчи ҳафта: 2,5 мг суткада икки марта.4-нчи ҳафта: 2,5 мг суткада уч марта буюрилади. Кейинчалик пациентда аниқланган самарага қараб, 3-14 кунлар давомида суткалик доза 2,5 мг га оширилиши мумкин. Дозани ошириш оптимал дозага эришилгунича давом эттирилиши мумкин, у одатда суткада 10 мг дан 30 мг гачани ташкил қилади. Бир вақтда, леводопанинг дозаси оптимал баланс аниқлангунича аста-секин пасайтирилиши мумкин. Болаларда қўлланиши Хавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотлар бўлмаганлиги туфайли, Бромокриптин-Рихтер таблеткаларини 15 ёшдан кичик болаларда қўллаш тавсия этилмайди. Кекса ёшли шахсларда қўлланиши Кекса ёшли шахслар учун бромокриптин алохида хавф туғдиришининг  исботлари йўқ. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда қўлланиши Жигар фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг чиқарилишини тезлиги секинлашиши мумкин, қон плазмасидаги унинг даражаси эса ошиши мумкин, бу дозага тузатиш киритишни талаб қилади.

Кўнгил айниши, қусиш, анорекция, бош оғриғи, бош айланиши ва кучли чарчоқ даволашнинг биринчи кунлари давомида пайдо бўлиши мумкин; шундай бўлсада, бу реакциялар бромокриптинни бекор қилишни талаб қилмайди. Ножўя реакциялар ривожланишининг хавфи дозани аста-секин ошириш ва бромокриптин таблеткаларини овқатланиш вақтида қабул қилиш ҳисобига пасайтирилиши мумкин. Зарурати бўлганида суткалик доза пасайтирилиши, даволаш эса бу пасайтирилган дозада бир неча кун давомида давом эттирилиши мумкин. Ножўя реакциялар йўқолганидан кейин, дозани қайта оширишга уриниб кўриш мумкин. Бромокриптин постурал гипотензия ривожланишини чақириши мумкин, шунинг учун амбулатор пациентларда артериал босимни вертикал холатда аниқлаш керак. Паркинсонизми бўлган пациентларда, препаратнинг юқори дозалари билан даволаш вақтида уйқучанлик, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, кўришни бузилиши, оғизни қуриши, оёқ мушакларининг тиришишлари ва ретроперитонеал фиброз ривожланиши мумкин (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг). Барча бу ножўя реакциялар дозага боғлиқ ҳисобланади. Давомли даволашда, айниқса анамнезида Рейно феномени бўлган пациентларда, қайтувчан оқариш ёки қўл ва оёқ бармоқларини оқаришининг якка ҳоллари, ҳақида хабар берилган. Жуда кам ҳолларда (туғруқдан кейинги даврда лактацияни олдини олиш учун бромокриптин олган аёлларда), гарчи уларнинг препаратни қўллаш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган булсада, жиддий ножўя таъсирлар, шу жумладан артериал гипертензия, миокард инфаркти ёки импульсни, ривожланиши ҳақида хабар берилган. Айрим пациенткаларда импульсни ривожланишидан олдин кучли бош оғриғи ва/ёки кўришни ўткинчи бузилишлари кузатилган. Жуда кам ҳолларда юрак клапанларининг патологияси (шу жумладан регургитация) ва у билан боғлиқ бузилишлар (перикардит ва перикард бўшлиғида суюқлик бўлиши) ҳақида хабар берилган. Жигар циррози бўлган пациентларда гипонатриемия ва портотизимли энцефалопатия юз бериши мумкин. Жуда кам ҳолларда, бромокриптин кун давомида тўсатдан уйқуга кетиш ҳолларини қўзғатиши мумкин. Дофамин антагонистлари билан, шу жумладан Бромокриптин-Рихтер, даволанган пациентларда, қимор ўйинларига патологик ишқибозлик, юқори жинсий мойиллик, гиперсексуаллик, компулсив исрофгарчилик ёки сотиб олишга ишқивозлик, овқатга доимий эҳтиёж ва компулсив очофатлик пайдо бўлиши мумкин (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг). Шохкуя алкалоидлари гурухига кирувчи дофамин антагонистлари, юрак клапанларининг регургитациясини ривожланиши хавфини ошириши мумкин. Ножўя реакциялар уларни юз бериш тез-тезлиги бўйича қуйидаги жадвалда умумлаштирилган:

Таъсир қилувчи моддага, шохкуянинг бошқа алкалоидларига ёки “Таркиби” бўлимида санаб ўтилган хар қандай ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Узоқ муддатли даволаш учун: даволаш бошлангунича эхокардиография маълумотлари бўйича юракнинг клапан аппаратининг патологиясини белгилари. Ҳомиладорлар гестозлари, туғруқ вақтида ва ундан кейинги артериал гипертензия, назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензия, эссенциал ёки оилавий тремор, Гентингтон хореясида қўллаш мумкин эмас. Анамнезида юрак ишемик касаллиги ёки бошқа оғир юрак томир патологияси, ёки оғир рухий касалликларнинг симптомлари/тарихи бўлган пациенткаларда лактацияни сусайтириш учун бромокриптинни қўллаш мумкин эмас. Бундай касалликлари бўлган, микроаденома каби кўрсатма бўйича бромокриптинни қабул қилаётган пациентлар, уни, фақат агар даволашдан кутилаётган фойда, у билан боғлиқ бўлган потенциал хавфдан устун бўлган холда қабул қилишлари лозим (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг). Бромокриптинни шохкуянинг бошқа алкалоидлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Бромокриптинни анамнезида фиброзловчи бузилишлар, даволаш бошлангунича эхокардиография маълумотлари бўйича юракнинг клапан аппаратининг патологияси белгилари бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Ҳомиладорлик даврида даволаш бўйича кўрсатма юзасидан, “Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши” бўлимига қаранг.

Алкогол бромокриптинни ўзлаштирилишини ёмонлашишини чақиради. Гипотензив восита билан бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг). Эритромицин, бошқа макролид антибиотиклар ва октреотидни бир вақтда қўллаш, қон плазмасида бромокриптиннинг концентрациясини ошириши мумкин. Дофаминнинг антагонистлари (масалан, бутирофенонлар, фенотиазинлар) бромокриптиннинг пролактинни-пасайтирувчи ва паркинсонизмга қарши самараларини камайтиришлари мумкин. Метоклопрамид ва домперидон бромокриптиннинг пролактинни-пасайтирувчи самараси яққоллигини камайтириши мумкин. Симпатомиметик дори воситалари, шу жумладан фенилпропаноламин ва изометептеннинг,  токциклик хавфини оширади. Бромокриптинни шохкуянинг бошқа алкалоидлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Бромокриптин CЙП3А4 ингибиторлари (масалан, азоллар гурухига мансуб замбуруғларга қарши воситалар ОИТВ протеаза ингибиторлари) билан бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Фармакокинетикаси” бўлимига қаранг).

Алкоголни истеъмол қилиш бромокриптинни ўзлаштирилишини пасайтириши ва ножўя реакциялар ривожланиши хавфини ошириши мумкин. Демак, ушбу дори воситасини қабул қилиш вақтида алкогол истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорлик юз берган холларда, одатда биринчи ўтказиб юборилган ҳайз кўриш циклидан кейин бромокриптинни бекор қилиш тавсия этилади. Гипофиз аденомаси бўлган ҳомиладор аёлларда дори воситаси бекор қилинганидан кейин ҳомиладорликнинг бутун даври давомида синчиков назоратли кузатув ўтказиш керак (шу жумладан кўрув майдонларини такрорий аниқлаш). Пролактинома тез ўсган холларда, бромокриптинни қабул қилишни қайта бошлаш керак. 2000 дан ортиқ ҳомиладорликнинг якунини бахолаш асосида, бромокриптинни қўллаш ҳомиладорликни тўхтатилиши, муддатидан олдинги туғруқ ёки чақалоқларда туғма нуқсонлар ривожланишининг юқори хавфи билан бирга кечмаган. Умумий тўпланган далиллар тератоген ёки эмбриотоксик самаралар йўқлигидан далолат беради. Эмизиш Бромокриптин лактацияни сусайтириши ва кўкрак сутига ўтиши туфайли, уни эмизувчи аёлларга буюриш мумкин эмас.

Даволашнинг биринчи бир неча кунлари давомида артериал гипотензия, кўришни бузилиши ва бош айланиши пайдо бўлиши мумкин, мувофиқ, транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлашда алохида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Уйқучанлик ва/ёки тўсатдан уйқуга кетиш эпизодлари кузатиладиган пациентлар, транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни бузилиши бошқа шахсларни хавф остига қўйиши мумкин бўлган бошқа фаолият турларидан сақланишлари кераклиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак (“Eҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг). Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик таъсиридан ҳимоя қилиш учун оригинал ўрамида сақлансин.

Бромокриптиннинг дозасини ошириб юборилиши, эҳтимол, дофаминергик рецепторларнинг хаддан зиёд рағбатлантирилиши симптомлари ривожланишига олиб келиши мумкин, улар кўнгил айниши, қусиш, артериал гипотензия, галлюцинациялар ва онгни чалкашишини ўз ичига олиши мумкин. Барча сўрилмаган дори воситасини йўқотишга ва зарурати бўлганида артериал босим даражасини тутиб туришга қаратилган умумий тутиб турувчи чораларни кўриш керак.

Рецепт бўйича берилади

30 таблетка гофрирланган прокладкага эга бўлган кафолатли-ёпиладиган қалпоқли, 10 мл сиғимли жигарранг шиша флаконда. Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.