rangsiz och sariq rangli tiniq eritma.

Boshqa dori vositalari. Antidotlar.

V03AB35

Sugammadeksning farmakokinetik ko‘rsatkichlari erkin sugammadeks va sugammadeks miorelaksant kompleks tarkibidagi sugammadeksning kontsentratsiyalarining yig‘indidan kelib chiqib hisoblangan. Klirens (Cl) va taqsimlanish hajmi (V) kabi farmakokinetik ko‘rsatkichlar kompleks tarkibida bo‘lmagan va miorelaksant bilan kompleksda bo‘lgan sugammadeks uchun bir xil hisoblanadi. Taqsimlanishi Buyrak faoliyati normal bo‘lgan yoshi katta patsiyentlarda sugammadeksning muvozanat holatida taqsimlanish hajmi (standart kompartament bo‘lmagan farmakokinetik tahlil bo‘yicha) taxminan 11-14 l ga teng. Na sugammadeks, na sugammadeks – rokuroniy kompleksi qon plazmasi oqsillari yoki eritrotsitlar bilan bog‘lanmaydi. 1 dan 16 mg/kg dozalargacha vena orqali bolyusli yuborilganda sugammadeks to‘g‘ri proportsional kinetikani namoyish qiladi. Metabolizmi Klinika oldi va klinik tadqiqotlarda sugammadeksning metabolitlari aniqlanmagan, preparat o‘zgarmagan holda faqat buyrak orqali ekskretsiya qilinadi. Chiqarilishi Buyrak faoliyati normal, anesteziya qabul qilgan, katta yoshdagi patsiyentlarda sugammadeksning yarim chiqarilish davri taxminan 2 soatni tashil etadi, qon plazmasidagi hisoblangan klirensi taxminan minutiga 84 ml ga teng. Massa-balansli tadqiqotlar dozaning 90% dan ortig‘i 24 soatda chiqariladi. Dozaning 96% siydik bilan chiqariladi, ulardan 95% ni o‘zgarmagan sugammadeks tashkil etadi. 0,02% dan kamroq sugammadeks ahlat va chiqarilayotgan havo bilan chiqariladi. Sugammadeksni sog‘lom ko‘ngillilarda qo‘llanilganda rokuroniyni kompleks tarkibida buyrak orqali chiqarilishini oshishi kuzatilgan.

Rokuroniy bromidi va vekuroniy bromidi tomonidan chaqirilgan nerv-mushak blokadasini bartaraf etishda qo‘llaniladi. Bolalar: sugammadeks yosh bolalar va o‘smirlarda rokuroniy bromidi tomonidan chaqirilgan nerv-mushak blokadasini standart reversiyasida tavsiya etilgan.

Sugammadeks faqat anesteziolog tomonidan yoki uning rahbarligida yuborilishi kerak. Nerv-mushak blokadasidan keyin tiklanishni kuzatish maqsadida tegishli monitoring texnikasidan foydalanish tavsiya etiladi. Sugammadeksning tavsiya etilgan dozasi bartaraf etilishi lozim bo‘lgan nerv-mushak blokadasining darajasiga bog‘liq. Tavsiya qilingan doza anesteziya turiga bog‘liq emas. Sugammadeks rokuroniy bromidi yoki vekuroniy bromidi tomonidan chaqirilgan chuqurlikdagi nerv-mushak o‘tkazuvchanligini blokadasini bartaraf etishi uchun qo‘llaniladi.

Sugammadeksni qo‘llash xavfsizligi tadqiqotlarning 2-3 fazasida 3520 nafar ishtirokchidan olingan ma’lumotlar bazasi bo‘yicha baholangan. Platsebo nazoratli tadqiqotlarda anesteziyalovchi vositalar va/yoki nerv-mushak blokatorlarini qabul qilgan patsiyentlarda (1078 patsiyent sugammadeks qabul qilishgan va 544 – platsebo qabul qilishgan), sugammadeks qabul qilgan ≥2% patsiyentda quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar, platsebo qo‘llanganiga qaraganda 2 marta yuqori tezlikda yuz bergan.

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalarning birontasiga nisbatan o‘ta yuqori sezuvchanlik;2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Bu bo‘limda keltirilgan ma’lumotlar sugammadeksning boshqa dori vositalari bilan bog‘lanishi xususiyatlari, noklinik tadqiqotlar, klinik izlanishlar, nerv-mushak blokatorlari va sugammadeksning farmakodinamik effektini hisobga olgan holda modellashtirish va modeldan foydalanish va sugammadeks va nerv-mushak blokatorlari orasidagi farmakokinetik o‘zaro ta’sir natijalari to‘g‘risidagi ma’lumotlarga asoslangan. Bu ma’lumotlardan kelib chiqib, boshqa preparatlar bilan, quyidagilardan tashqari klinik ahamiyatga ega bo‘lmagan farmakodinamik o‘zaro ta’sirini yuz berishi kutilmaydi: toremifen va fuzidat kislotasi bilan siqib chiqarish tipi bo‘yicha o‘zaro ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi (qamrab olish tipidagi klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir kutilmaydi);gormonal kontratseptivlar bilan qamrab olish tipidagi o‘zaro ta’sirini istisno qilib bo‘lmaydi (siqib chiqarish tipidagi o‘zaro ta’sir kutilmaydi).

Toremifen Nisbatan yuqori bog‘lash konstantasiga va plazmada nisbatan yuqori kontsentratsiyasiga ega bo‘lgan Toremifen, rokuroniy va vekuroniyni sugammadeks bilan kompleksdan ma’lum darajada siqib chiqara olish xususiyatiga ega. Shuning uchun T4/T1 nisbatining 0,9 gacha tiklanishi operatsiya kuni toremifen olgan patsiyentlarda sekinlashishi mumkin. Fuzidat kislotasini vena ichiga yuborish Fuzidat kislotasini operatsiyadan oldingi davrda qo‘llanishi T4/T1 nisbatni 0,9 gacha tiklanishini biroz kechikishiga olib kelishi mumkin. Biroq operatsiyadan keyingi davrda nerv-mushak blokadasini takrorlanishi kutilmaydi, chunki fuzidat kislotasini yuborish davri bir necha soatni tashkil etadi, qondagi darajalari esa 2-3 kun davomida saqlanib qoladi.

Homiladorlik Sugammadeksni homiladorlik davrida qo‘llash yuzasidan klinik ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlikni kechishi, embrional/fetal rivojlanishi, tug‘ruq va postnatal rivojlanishiga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’siri borligini ko‘rsatmadi. Laktatsiya Sugammadeksni homiladorlarga buyurilganda ehtiyotkorlikka amal qilish kerak. Sugammadeksni odamda ko‘krak suti bilan chiqarilishi, yoki yo‘qmi noma’lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, sugammadeks sutga o‘tishi namoyish etilgan. Tsiklodekstrinlarning og‘iz bo‘shlig‘ida so‘rilishi odatda kam va emizikli onaga bir martalik doza yuborilganda emadigan bolalarda samaralarni paydo bo‘lishi kutilmaydi. Sugammadeksni emizayotgan ayollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

2oS dan 30oS gacha bo‘lgan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin. Muzlatilmasin. Original o‘ramda saqlansin. Flakonlar ikkilamchi o‘ramdan olingandan keyin ko‘pi bilan 5 kun saqlanishi mumkin.

Klinik tadqiqotlar jarayonida preparatni 40 mg/kg dozada qo‘llanilganda dozani oshirib yuborilishining 1 holati bo‘lgan, lekin bu qandaydir sezilarli noxush reaktsiyalarni yuz berishi bilan kechmagan. Preparatni odam tomonidan o‘zlashtiraolinishini o‘rganish yuzasidan tadqiqotda sugammadeks 96 mg/kg gacha bo‘lgan dozalarda qo‘llangan; dozaga bog‘liq yoki jiddiy nojo‘ya reaktsiyalarni yuz berishi to‘g‘risida xabarlar yo‘q. Sugammadeks organizmdan yuqori o‘tkazuvchanlikka ega (kam o‘tkazuvchan emas) membrana qo‘llash bilan o‘tkazilgan gemodializ yordamida chiqarib yuborilishi mumkin. Klinik tadqiqotlarning ma’lumotlaridan kelib chiqib, yuqori o‘tkazuvchanlikga ega bo‘lgan membrana qo‘llash bilan 3-6 soatlik dializdan keyin qon plazmasida sugammadeksning kontsentratsiyasi taxminan 70% ga kamayadi.

Retsept bo‘yicha

2 ml yoki 5 ml dan 100 mg/ml li vena ichiga yuboriladigan eritma rezina tiqin bilan berkitilgan va alyumin qalpoqchalar bilan siqilgan, gidrolitik I (YEF) turdagi rangsiz shisha flakonlarda. 10 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil. Eritmani birinchi marta ochib suyultirilgandan keyin uning kimyoviy va fizik barqarorligi ko‘rsatkichlari 2oS dan 25oS gacha haroratda 48 soat davomida saqlanganda o‘zgarmagan. Mikrobiologik nuqtai nazardan suyultirilgan modda zudlik bilan ishlatish kerak. Agar preparat suyultirilgandan keyin zudlik bilan ishlatilmasa, 2-8oS da 24 soat davomida eritmani ishlatilguncha bo‘lgan vaqtgacha, yoki ishlatilguncha bo‘lgan saqlanishiga shu dori vositasini qabul qiladigan shaxs javob beradi, suyultirish nazoratlangan va validatsiya qilingan aseptik sharoitlarda o‘tkazilgan holatlar bundan mustasnodir.