рангсиз оч сариқ рангли тиниқ эритма.

Бошқа дори воситалари. Антидотлар.

V03AB35

Сугаммадекснинг фармакокинетик кўрсаткичлари эркин сугаммадекс ва сугаммадекс миорелаксант комплекс таркибидаги сугаммадекснинг концентрацияларининг йиғиндидан келиб чиқиб ҳисобланган. Клиренс (Cл) ва тақсимланиш ҳажми (В) каби фармакокинетик кўрсаткичлар комплекс таркибида бўлмаган ва миорелаксант билан комплексда бўлган сугаммадекс учун бир хил ҳисобланади. Тақсимланиши Буйрак фаолияти нормал бўлган ёши катта пациентларда сугаммадекснинг мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми (стандарт компартамент бўлмаган фармакокинетик таҳлил бўйича) тахминан 11-14 л га тенг. На сугаммадекс, на сугаммадекс – рокуроний комплекси қон плазмаси оқсиллари ёки эритроцитлар билан боғланмайди. 1 дан 16 мг/кг дозаларгача вена орқали болюсли юборилганда сугаммадекс тўғри пропорционал кинетикани намойиш қилади. Метаболизми Клиника олди ва клиник тадқиқотларда сугаммадекснинг метаболитлари аниқланмаган, препарат ўзгармаган ҳолда фақат буйрак орқали экскреция қилинади. Чиқарилиши Буйрак фаолияти нормал, анестезия қабул қилган, катта ёшдаги пациентларда сугаммадекснинг ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташил этади, қон плазмасидаги ҳисобланган клиренси тахминан минутига 84 мл га тенг. Масса-балансли тадқиқотлар дозанинг 90% дан ортиғи 24 соатда чиқарилади. Дозанинг 96% сийдик билан чиқарилади, улардан 95% ни ўзгармаган сугаммадекс ташкил этади. 0,02% дан камроқ сугаммадекс аҳлат ва чиқарилаётган ҳаво билан чиқарилади. Сугаммадексни соғлом кўнгиллиларда қўлланилганда рокуронийни комплекс таркибида буйрак орқали чиқарилишини ошиши кузатилган.

Рокуроний бромиди ва векуроний бромиди томонидан чақирилган нерв-мушак блокадасини бартараф этишда қўлланилади. Болалар: сугаммадекс ёш болалар ва ўсмирларда рокуроний бромиди томонидан чақирилган нерв-мушак блокадасини стандарт реверсиясида тавсия этилган.

Сугаммадекс фақат анестезиолог томонидан ёки унинг раҳбарлигида юборилиши керак. Нерв-мушак блокадасидан кейин тикланишни кузатиш мақсадида тегишли мониторинг техникасидан фойдаланиш тавсия этилади. Сугаммадекснинг тавсия этилган дозаси бартараф этилиши лозим бўлган нерв-мушак блокадасининг даражасига боғлиқ. Тавсия қилинган доза анестезия турига боғлиқ эмас. Сугаммадекс рокуроний бромиди ёки векуроний бромиди томонидан чақирилган чуқурликдаги нерв-мушак ўтказувчанлигини блокадасини бартараф этиши учун қўлланилади.

Сугаммадексни қўллаш хавфсизлиги тадқиқотларнинг 2-3 фазасида 3520 нафар иштирокчидан олинган маълумотлар базаси бўйича баҳоланган. Плацебо назоратли тадқиқотларда анестезияловчи воситалар ва/ёки нерв-мушак блокаторларини қабул қилган пациентларда (1078 пациент сугаммадекс қабул қилишган ва 544 – плацебо қабул қилишган), сугаммадекс қабул қилган ≥2% пациентда қуйидаги ножўя реакциялар, плацебо қўлланганига қараганда 2 марта юқори тезликда юз берган.

таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг таркибига кирувчи ёрдамчи моддаларнинг биронтасига нисбатан ўта юқори сезувчанлик;2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Бу бўлимда келтирилган маълумотлар сугаммадекснинг бошқа дори воситалари билан боғланиши хусусиятлари, ноклиник тадқиқотлар, клиник изланишлар, нерв-мушак блокаторлари ва сугаммадекснинг фармакодинамик эффектини ҳисобга олган ҳолда миллаштириш ва милдан фойдаланиш ва сугаммадекс ва нерв-мушак блокаторлари орасидаги фармакокинетик ўзаро таъсир натижалари тўғрисидаги маълумотларга асосланган. Бу маълумотлардан келиб чиқиб, бошқа препаратлар билан, қуйидагилардан ташқари клиник аҳамиятга эга бўлмаган фармакодинамик ўзаро таъсирини юз бериши кутилмайди: торемифен ва фузидат кислотаси билан сиқиб чиқариш типи бўйича ўзаро таъсирини истисно қилиб бўлмайди (қамраб олиш типидаги клиник аҳамиятли ўзаро таъсир кутилмайди);гормонал контрацептивлар билан қамраб олиш типидаги ўзаро таъсирини истисно қилиб бўлмайди (сиқиб чиқариш типидаги ўзаро таъсир кутилмайди).

Торемифен Нисбатан юқори боғлаш константасига ва плазмада нисбатан юқори концентрациясига эга бўлган Торемифен, рокуроний ва векуронийни сугаммадекс билан комплексдан маълум даражада сиқиб чиқара олиш хусусиятига эга. Шунинг учун Т4/Т1 нисбатининг 0,9 гача тикланиши операция куни торемифен олган пациентларда секинлашиши мумкин. Фузидат кислотасини вена ичига юбориш Фузидат кислотасини операциядан олдинги даврда қўлланиши Т4/Т1 нисбатни 0,9 гача тикланишини бироз кечикишига олиб келиши мумкин. Бироқ операциядан кейинги даврда нерв-мушак блокадасини такрорланиши кутилмайди, чунки фузидат кислотасини юбориш даври бир неча соатни ташкил этади, қондаги даражалари эса 2-3 кун давомида сақланиб қолади.

Ҳомиладорлик Сугаммадексни ҳомиладорлик даврида қўллаш юзасидан клиник маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомиладорликни кечиши, эмбрионал/фетал ривожланиши, туғруқ ва постнатал ривожланишига бевосита ёки билвосита салбий таъсири борлигини кўрсатмади. Лактация Сугаммадексни ҳомиладорларга буюрилганда эҳтиёткорликка амал қилиш керак. Сугаммадексни одамда кўкрак сути билан чиқарилиши, ёки йўқми номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда, сугаммадекс сутга ўтиши намойиш этилган. Циклодекстринларнинг оғиз бўшлиғида сўрилиши одатда кам ва эмизикли онага бир марталик доза юборилганда эмадиган болаларда самараларни пайдо бўлиши кутилмайди. Сугаммадексни эмизаётган аёлларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

2оС дан 30оС гача бўлган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Музлатилмасин. Оригинал ўрамда сақлансин. Флаконлар иккиламчи ўрамдан олингандан кейин кўпи билан 5 кун сақланиши мумкин.

Клиник тадқиқотлар жараёнида препаратни 40 мг/кг дозада қўлланилганда дозани ошириб юборилишининг 1 ҳолати бўлган, лекин бу қандайдир сезиларли нохуш реакцияларни юз бериши билан кечмаган. Препаратни одам томонидан ўзлаштираолинишини ўрганиш юзасидан тадқиқотда сугаммадекс 96 мг/кг гача бўлган дозаларда қўлланган; дозага боғлиқ ёки жиддий ножўя реакцияларни юз бериши тўғрисида хабарлар йўқ. Сугаммадекс организмдан юқори ўтказувчанликка эга (кам ўтказувчан эмас) мембрана қўллаш билан ўтказилган гемодиализ ёрдамида чиқариб юборилиши мумкин. Клиник тадқиқотларнинг маълумотларидан келиб чиқиб, юқори ўтказувчанликга эга бўлган мембрана қўллаш билан 3-6 соатлик диализдан кейин қон плазмасида сугаммадекснинг концентрацияси тахминан 70% га камаяди.

Рецепт бўйича

2 мл ёки 5 мл дан 100 мг/мл ли вена ичига юбориладиган эритма резина тиқин билан беркитилган ва алюмин қалпоқчалар билан сиқилган, гидролитик И (ЕФ) турдаги рангсиз шиша флаконларда. 10 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил. Эритмани биринчи марта очиб суюлтирилгандан кейин унинг кимёвий ва физик барқарорлиги кўрсаткичлари 2оС дан 25оС гача ҳароратда 48 соат давомида сақланганда ўзгармаган. Микробиологик нуқтаи назардан суюлтирилган модда зудлик билан ишлатиш керак. Агар препарат суюлтирилгандан кейин зудлик билан ишлатилмаса, 2-8оС да 24 соат давомида эритмани ишлатилгунча бўлган вақтгача, ёки ишлатилгунча бўлган сақланишига шу дори воситасини қабул қиладиган шахс жавоб беради, суюлтириш назоратланган ва валидация қилинган асептик шароитларда ўтказилган ҳолатлар бундан мустаснодир.