Farmakoterapevtik guruhi: biosintetik antibiotik – penitsillin

Penisillinlar (Beta-laktam)

J01CE30

Uzoq taʼsirga ega benzilpenitsilinning ikkita tuzidan iborat boʼlgan majmuaviy bakteritsid antibiotikdir. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini bostiradi. Grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (penitsillinazani hosil qilmaydiganlar), Streptococcus spp., (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerob spora hosil qiluvchi tayyoqchalar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.larga nisbatan faol. Preparatning taʼsiriga penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp., shtammlari chidamli.

Uzoq taʼsirga ega benzilpenitsilinning ikkita tuzidan iborat boʼlgan majmuaviy bakteritsid antibiotikdir. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini bostiradi. Grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (penitsillinazani hosil qilmaydiganlar), Streptococcus spp., (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerob spora hosil qiluvchi tayyoqchalar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; grammanfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.larga nisbatan faol. Preparatning taʼsiriga penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp., shtammlari chidamli. Farmakokinetikasi Bitsillin®-5 uzoq muddatli taʼsirga ega preparatdir, antibiotikning qondagi yuqori kontsentratsiyasi 4-haftagacha saqlanib qoladi. Benzatin benzilpenitsillini. Mushak ichiga inʼektsiyadan soʼng benzatin benzilpenitsillini juda sekin gidrolizlanib, benzilpenitsillin ajratib chiqaradi. Preparatning qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasiga inʼektsiyadan soʼng 12-24 soatdan keyin erishiladi. Davomli yarim chiqarilish davri preparatning qondagi barqaror va uzoq muddatli kontsentratsiyasini taʼminlaydi: 2400000 XB dagi preparat yuborilganidan soʼng 14-kunga kelib zardobdagi kontsentratsiyasi 0,12 mkg/ml ni, 1200000 XB dagi preparat yuborilganidan soʼng 21-kunga kelib esa, – 0,06 mkg/ml (1 XB = 0,6 mkg) ni tashkil etadi. Preparatning suyuqliklarga diffuziyasi toʼliq, toʼqimalarga diffuziyasi juda kuchsiz. Plazma oqsillari bilan bogʼlanishi 40-60%. Benzatin benzilpenitsillin koʼp boʼlmagan miqdorlarda yoʼldosh toʼsigʼidan oʼtadi, shuningdek koʼkrak sutiga oʼtadi. Preparatning biotransformatsiyasi juda oz. Asosan buyrak orqali oʼzgarmagan holda chiqariladi. 8 sutka ichida yuborilgan dozaning 33% gachasi chiqariladi. Benzilpenitsillin. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga mushak ichiga yuborilganidan soʼng 20-30 minutdan keyin erishiladi. Preparatning yarim chiqarilish davri 30-60 minutni tashkil etadi, buyrak yetishmovchiligida esa 4-10 soat va undan koʼproqni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bogʼlanishi – 60%. Likvor, koʼz va prostata toʼqimalaridan tashqari aʼzolar, toʼqimalar va biologik suyuqliklarga oʼtadi. Meningeal pardalar yalligʼlanishida gematoentsefalik toʼsiq orqali oʼtadi. Yoʼldosh orqali oʼtadi va koʼkrak sutiga oʼtadi. Buyrak orqali oʼzgarmagan holda chiqariladi.

Sezgir qoʼzgʼatuvchilar tomonidan chiqarilgan bakterial infektsiyalar: revmatizmning qaytalanishlarini davomiy (yil davomidagi) oldini olish; sifilis, (frambeziya), streptokokkli infektsiyalar (V guruh streptokokklar tomonidan chaqirilgan infektsiyalardan tashqari) – oʼtkir tonzillit, skarlatina, jarohatli infektsiyalar, saramasda qoʼllanadi.

Mushak ichiga buyuriladi. Kattalarga – 1200000 TB + 300000 TB dan 4 haftada 1 marta; Maktabgacha yoshdagi bolalarga – 480000 TB + 120000 TB dan 3 haftada 1 marta, 8 yoshdan oshgan bolalarga – 960000 + 240000 TB 4 haftada 1 marta. Suspenziyani tayyorlash uchun inʼektsiya uchun steril suv, natriy xloridining izotonik eritmasi yoki prokain (novokain) ning 0,25-0,5% li eritmasi ishlatiladi. Bitsillin®-5 suspenziyasi aseptik sharoitda, bevosita qoʼllashdan oldin (ex tempore) tayyorlanadi: preparat saqlovchi flakonga 5-6 ml erituvchi bosim ostida sekin (20-25 sekundda 5 ml tezlik bilan) yuboriladi. Flakondagi aralashma gomogen suspenziya hosil boʼlgunicha flakonni koʼndalang oʼqi boʼylab aralashtiriladi va chayqatiladi. Bitsillin®– 5 suspenziyasini zudlik bilan dumbaning yuqori tashqi kvadrantiga mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. Inʼektsiyadan soʼng dumbani ishqalash tavsiya etilmaydi. Preparat tayyorlangandan soʼng zudlik bilan yuborilmasa, suspenziyaning fizik va kolloid xususiyatlari oʼzgaradi, buning oqibatida suspenziya shprits ignasi orqali qiyinchilik bilan oʼtadi.

Allergik reaktsiyalari: anafilaktik shok, anafilaktoid reaktsiyalar, eshakemi, isitma, artralgiya, angionevrotik shish, koʼp shaklli ekssudativ eritema, eksfoliativ dermatit. Laborator koʼrsatkichlar: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, gipokoagulyatsiya. Boshqalar: stomatit, glossit.

Preparatga, benzilpenitsillinga va boshqa beta-laktam antibiotiklariga oʼta yuqori sezuvchanlik. Laktatsiya davrida qoʼllash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik, buyrak yetishmovchiligi, allergik reaktsiyalarga moyillik, bronxial astma, soxtamembranoz kolit.

Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar, vankomitsin, rifampitsin, aminoglikozidlar) sinergik taʼsir koʼrsatadi; bakteriostatik antibiotiklar (shu jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar) – antagonistik taʼsir etadi. Bilvosita antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, protrombin indeksini pasaytiradi); peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, metabolizimi jarayonida paraaminobenzoy kislotasi hosil boʼladigan dori vositalari, etinilestradiol – “yorib oʼtish” qon ketishi rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar, allopurinol, naychalar sekretsiyasining blokatorlari, fenilbutazon, nosteroid yalligʼlanishga qarshi preparatlar, naychalar sekretsiyasini pasaytirib, qonda va toʼqimalarda benzilpenitsillinning kontsentratsiyasini oshiradi. Allopurinol allergik reaktsiyalar rivojlanishi xavfini (teri toshmasi) oshiradi.

Teri ostiga, vena ichiga, endolyumbal va shuningdek tana boʼshliqlariga yuborish mumkin emas. Tasodifan tomir ichiga yuborilganida oʼtkinchi ruhiy ezilish, xavotirlik hissi va koʼrishni buzilishi (Uane sindromi) rivojlanishi mumkin. Preparatni tasodifan tomir ichiga yuborilishiga yoʼl qoʼymaslik uchun, m/i inʼektsiyasini oʼtkazishdan oldin ignani tomir ichiga tushganligini aniqlash maqsadida aspiratsiya oʼtkazish tavsiya etiladi. Sifilisni davolaganda, davolashni boshlashdan oldin va soʼngra 4 oy davomida mikroskopik va serologik tadqiqotlarni oʼtkazish lozim. Zamburugʼli infektsiyalar rivojlanishi mumkinligi tufayli, V guruhi vitaminlari va S vitaminini buyurish, zarurati boʼlsa – tizimli qoʼllash uchun zamburugʼlarga qarshi preparatlarni buyurish maqsadga muvofiqdir. Yetarli boʼlmagan dozalarni qoʼllanilishi yoki davolashni xaddan tashqari erta toʼxtatish, koʼpincha qoʼzgʼatuvchilarning rezistent shtammlarini paydo boʼlishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Bitsillin®-5 oz miqdorlarda yoʼldosh toʼsigʼi orqali va koʼkrak sutiga oʼtadi. Homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun boʼlgan xoldagina qoʼllanilishi mumkin. Preparatni buyurish zarurati tugʼilganida, emizishni toʼxtatish tavsiya etiladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʼtgach ishlatilmasin.

25°S yuqori boʼlmagan haroratda.

Dozani oshirib yuborilishi haqida maʼlumotlar yoʼq. Chiqarilish shakli Mushak ichiga yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 1200000 TB + 300000 TB. 1200000 TB + 300000 TB 10 ml hajmli flakonlarda. Statsionarga yetkazish uchun 50 ta flakon 5 ta rus va oʼzbek (davlat) tillaridagi qoʼllash boʼyicha yoʼriqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Retsept boʼyicha beriladi.

Mushak ichiga yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 1200000 TB + 300000 TB. 1200000 TB + 300000 TB 10 ml hajmli flakonlarda. Statsionarga yetkazish uchun 50 ta flakon 5 ta rus va oʼzbek (davlat) tillaridagi qoʼllash boʼyicha yoʼriqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.