Фармакотерапевтик гуруҳи: биосинтетик антибиотик – пенициллин

Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CE30

Узоқ тасирга эга бензилпеницилиннинг иккита тузидан иборат болган мажмуавий бактерицид антибиотикдир. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостиради. Граммусбат микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус спп. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиганлар), Стрептоcоccус спп., (шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ), Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, анаэроб спора ҳосил қилувчи тайёқчалар, Баcиллус антҳраcис, Cлостридиум спп., Аcтиномйcэс исраэлии; грамманфий микроорганизмлар: Неиссериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидес, Трепонема спп.ларга нисбатан фаол. Препаратнинг тасирига пенициллиназа ишлаб чиқарувчи Стапҳйлоcоccус спп., штаммлари чидамли.

Узоқ тасирга эга бензилпеницилиннинг иккита тузидан иборат болган мажмуавий бактерицид антибиотикдир. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостиради. Граммусбат микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус спп. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиганлар), Стрептоcоccус спп., (шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ), Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, анаэроб спора ҳосил қилувчи тайёқчалар, Баcиллус антҳраcис, Cлостридиум спп., Аcтиномйcэс исраэлии; грамманфий микроорганизмлар: Неиссериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидес, Трепонема спп.ларга нисбатан фаол. Препаратнинг тасирига пенициллиназа ишлаб чиқарувчи Стапҳйлоcоccус спп., штаммлари чидамли. Фармакокинетикаси Бициллин®-5 узоқ муддатли тасирга эга препаратдир, антибиотикнинг қондаги юқори концентрацияси 4-ҳафтагача сақланиб қолади. Бензатин бензилпенициллини. Мушак ичига инекциядан сонг бензатин бензилпенициллини жуда секин гидролизланиб, бензилпенициллин ажратиб чиқаради. Препаратнинг қон зардобидаги максимал концентрациясига инекциядан сонг 12-24 соатдан кейин эришилади. Давомли ярим чиқарилиш даври препаратнинг қондаги барқарор ва узоқ муддатли концентрациясини таминлайди: 2400000 ХБ даги препарат юборилганидан сонг 14-кунга келиб зардобдаги концентрацияси 0,12 мкг/мл ни, 1200000 ХБ даги препарат юборилганидан сонг 21-кунга келиб эса, – 0,06 мкг/мл (1 ХБ = 0,6 мкг) ни ташкил этади. Препаратнинг суюқликларга диффузияси толиқ, тоқималарга диффузияси жуда кучсиз. Плазма оқсиллари билан богланиши 40-60%. Бензатин бензилпенициллин коп болмаган миқдорларда ёлдош тосигидан отади, шунингдек кокрак сутига отади. Препаратнинг биотрансформацияси жуда оз. Асосан буйрак орқали озгармаган ҳолда чиқарилади. 8 сутка ичида юборилган дозанинг 33% гачаси чиқарилади. Бензилпенициллин. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига мушак ичига юборилганидан сонг 20-30 минутдан кейин эришилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 30-60 минутни ташкил этади, буйрак етишмовчилигида эса 4-10 соат ва ундан копроқни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан богланиши – 60%. Ликвор, коз ва простата тоқималаридан ташқари азолар, тоқималар ва биологик суюқликларга отади. Менингеал пардалар яллигланишида гематоэнцефалик тосиқ орқали отади. Ёлдош орқали отади ва кокрак сутига отади. Буйрак орқали озгармаган ҳолда чиқарилади.

Сезгир қозгатувчилар томонидан чиқарилган бактериал инфекциялар: ревматизмнинг қайталанишларини давомий (йил давомидаги) олдини олиш; сифилис, (фрамбезия), стрептококкли инфекциялар (В гуруҳ стрептококклар томонидан чақирилган инфекциялардан ташқари) – откир тонзиллит, скарлатина, жароҳатли инфекциялар, сарамасда қолланади.

Мушак ичига буюрилади. Катталарга – 1200000 ТБ + 300000 ТБ дан 4 ҳафтада 1 марта; Мактабгача ёшдаги болаларга – 480000 ТБ + 120000 ТБ дан 3 ҳафтада 1 марта, 8 ёшдан ошган болаларга – 960000 + 240000 ТБ 4 ҳафтада 1 марта. Суспензияни тайёрлаш учун инекция учун стерил сув, натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки прокаин (новокаин) нинг 0,25-0,5% ли эритмаси ишлатилади. Бициллин®-5 суспензияси асептик шароитда, бевосита қоллашдан олдин (эх темпоре) тайёрланади: препарат сақловчи флаконга 5-6 мл эритувчи босим остида секин (20-25 секундда 5 мл тезлик билан) юборилади. Флакондаги аралашма гомоген суспензия ҳосил болгунича флаконни кондаланг оқи бойлаб аралаштирилади ва чайқатилади. Бициллин®– 5 суспензиясини зудлик билан думбанинг юқори ташқи квадрантига мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Инекциядан сонг думбани ишқалаш тавсия этилмайди. Препарат тайёрлангандан сонг зудлик билан юборилмаса, суспензиянинг физик ва коллоид хусусиятлари озгаради, бунинг оқибатида суспензия шприц игнаси орқали қийинчилик билан отади.

Аллергик реакциялари: анафилактик шок, анафилактоид реакциялар, эшакеми, иситма, артралгия, ангионевротик шиш, коп шаклли экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит. Лаборатор корсаткичлар: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Бошқалар: стоматит, глоссит.

Препаратга, бензилпенициллинга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига ота юқори сезувчанлик. Лактация даврида қоллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, буйрак етишмовчилиги, аллергик реакцияларга мойиллик, бронхиал астма, сохтамембраноз колит.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан сефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) синергик тасир корсатади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар) – антагонистик тасир этади. Билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини бостириб, протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради, метаболизими жараёнида парааминобензой кислотаси ҳосил боладиган дори воситалари, этинилестрадиол – “ёриб отиш” қон кетиши ривожланиш хавфини оширади. Диуретиклар, аллопуринол, найчалар секрециясининг блокаторлари, фенилбутазон, ностероид яллигланишга қарши препаратлар, найчалар секрециясини пасайтириб, қонда ва тоқималарда бензилпенициллиннинг концентрациясини оширади. Аллопуринол аллергик реакциялар ривожланиши хавфини (тери тошмаси) оширади.

Тери остига, вена ичига, эндолюмбал ва шунингдек тана бошлиқларига юбориш мумкин эмас. Тасодифан томир ичига юборилганида откинчи руҳий эзилиш, хавотирлик ҳисси ва коришни бузилиши (Уане синдроми) ривожланиши мумкин. Препаратни тасодифан томир ичига юборилишига ёл қоймаслик учун, м/и инекциясини отказишдан олдин игнани томир ичига тушганлигини аниқлаш мақсадида аспирация отказиш тавсия этилади. Сифилисни даволаганда, даволашни бошлашдан олдин ва сонгра 4 ой давомида микроскопик ва серологик тадқиқотларни отказиш лозим. Замбуругли инфекциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, В гуруҳи витаминлари ва С витаминини буюриш, зарурати болса – тизимли қоллаш учун замбуругларга қарши препаратларни буюриш мақсадга мувофиқдир. Етарли болмаган дозаларни қолланилиши ёки даволашни хаддан ташқари эрта тохтатиш, копинча қозгатувчиларнинг резистент штаммларини пайдо болишига олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Бициллин®-5 оз миқдорларда ёлдош тосиги орқали ва кокрак сутига отади. Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун болган холдагина қолланилиши мумкин. Препаратни буюриш зарурати тугилганида, эмизишни тохтатиш тавсия этилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати отгач ишлатилмасин.

25°С юқори болмаган ҳароратда.

Дозани ошириб юборилиши ҳақида малумотлар ёқ. Чиқарилиш шакли Мушак ичига юбориш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 1200000 ТБ + 300000 ТБ. 1200000 ТБ + 300000 ТБ 10 мл ҳажмли флаконларда. Стационарга етказиш учун 50 та флакон 5 та рус ва озбек (давлат) тилларидаги қоллаш бойича ёриқнома билан бирга картон қутига жойланади.

Рецепт бойича берилади.

Мушак ичига юбориш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 1200000 ТБ + 300000 ТБ. 1200000 ТБ + 300000 ТБ 10 мл ҳажмли флаконларда. Стационарга етказиш учун 50 та флакон 5 та рус ва озбек (давлат) тилларидаги қоллаш бойича ёриқнома билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.