R05CV06

So‘rilishi va taqsimlanishi. So‘rilishi – 80-90% ni tashkil etadi, ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasidagi Smax 1-3 soatdan keyin kuzatiladi. Qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanishi – taxminan 30% ni tashkil etadi. Gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siq orqali oz miqdorda o‘tadi, ko‘krak suti bilan oz miqdorda ajraladi. Metabolizmi va chiqarilishi. Dozaning 50% faol bo‘lmagan metabolitlarini hosil qilib, jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 – 10-12 soatni tashkil etadi. Taxminan 98% siydik bilan – 50% o‘zgarmagan holda, 2% dan kamrog‘i safro bilan chiqariladi.

2,5 mg doza uchun: yurakning chap qorinchasi sistolik faoliyatini buzilishi bilan kechuvchi kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari, siydik haydovchi vositalar, shuningdek yurak glikozidlari bilan davolashga qo‘shimcha ravishda qo‘llanadi. 5 va 10 mg doza uchun: arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalligi (stenokardiya) da qo‘llanadi.

Arterial gipertenziya, yurak ishemik kasalligi (stenokardiya) Tavsiya etilgan doza sutkada 5 mg (5 mg li Bisoprolol 1 tabletkasi) ni tashkil qiladi. Zarurati bo‘lganida sutkalik dozani sutkada 10 mg (10 mg li Bisoprolol 1 tabletkasi) gacha oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza – 20 mg ni tashkil qiladi. Yurakning chap qorinchasini sistolik faoliyatini buzilishi bilan kechuvchi kompensatsiyalashgan surunkali yurak yetishmovchiligi Bisoprolol bilan davolashni boshida patsiyentning holati barqaror bo‘lishi kerak (o‘tkir yurak yetishmovchiligi bartaraf etilishi kerak). Bisoprolol tabletkasini ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, kunning birinchi yarmida butunligicha, suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Titrlash Bisoprolol bilan davolash dozani quyidagicha asta-sekin oshirib boshlanishi kerak: 1-hafta 1,25 mg kuniga bir marta. Yaxshi o‘zlashtirilganda 2-haftada kuniga bir marta 2,5 mg. Yaxshi o‘zlashtirilganda 3-haftada kuniga bir marta 3,75 mg. Yaxshi o‘zlashtirilganda 4-7 haftalar davomida doza kuniga bir marta 5 mg gacha oshiriladi. Yaxshi o‘zlashtirilganda keyingi 4 hafta davomida doza kuniga bir marta 7,5 mg gacha oshiriladi. Preparat yaxshi o‘zlashtirilganda bir maromda ushlab turuvchi doza sifatida doza kuniga bir marta 10 mg gacha oshiriladi. Dozani titrlash fazasi vaqtida puls, arterial bosim va yurakni davolashning yomonlashishi belgilarini sinchkov monitoringini o‘tkazish kerak. Dozani muvofiqlashtirish. Agar tavsiya etilgan maksimal doza yomon o‘zlashtirilsa, dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Yurak yetishmovchiligini vaqtincha og‘irlashishida, gipotenziyada yoki bradikardiyada bisoprolol bilan davolashni qisqartirish yoki davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish mumkin. Bemorning holati barqarorlashganidan keyin har bir holatda davolashni qaytadan boshlash uchun bisoprololning dozasini titrlash kerak. Davolashni to‘xtatish. Dozani asta-sekin pasaytirish kerak, chunki keskin bekor qilish kasallikni keskin zo‘rayishiga olib kelishi mumkin. Dozani asta-sekin (haftasiga 25% ga) kamaytirish kerak. Buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar. Arterial gipertenziya yoki yurak ishemik kasalligi va jigar yoki buyrak faoliyatini yengil yoki o‘rtacha darajali buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani muvofiqlashtirish kerak emas. Buyrak faoliyatini buzilishini og‘ir shakli (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlar va jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun bisoprololning sutkalik dozasi 10 mg dan oshmasligi kerak. Keksa yoshli patsiyentlar. Dozani muvofiqlashtirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha tasniflangan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), ba’zida (>1/1000 va <1/100), kam hollarda (>1/10000 va <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000). Nerv tizimi tomonidan: tez-tez: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i (ayniqsa davolashni boshida, 1-2 hafta davomida o‘tib ketadi); ba’zida: uyquni buzilishi, depressiya; kam hollarda: gallyutsinatsiya, paresteziya. Ko‘rish a’zosi tomonidan: kam hollarda: ko‘z yoshi oqishini buzilishi (kontakt linzalar taqishda e’tiborga olish kerak); juda kam hollarda: kon’yunktivit. Eshitish a’zosi tomonidan: kam hollarda: eshitishni buzilishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez: bradikardiya (yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda); tez-tez: oyoq-qo‘llarda sovuqlik hissi yoki harakatsizligi, davolash boshida yurak yetishmovchiligi belgilarini yomonlashishi (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda); ba’zida: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikni buzilishi (arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda), ortostatik gipotenziya. Nafas itzimi tomonidan: ba’zida: anamnezida bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm. kam hollarda: allergik rinit. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat. Jigar tomonidan: kam hollarda: metabolizmni buzilishi (qonda triglitseridlar miqdorini oshishi), qon plazmasida jigar fermentlari (AST, ALT) faolligini oshishi, gepatit. Teri va suyak-mushak tizimi tomonidan: ba’zida: mushak kuchsizligi, tirishishlar; kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (qichishish, terlash, toshmalar); juda kam hollarda: soch to‘kilishi, beta-blokatorlar bilan davolashda psoriazi bo‘lgan bemorlarda psoriatik toshma ko‘rinishida ahvolini yomonlashishi kuzatilishi mumkin. Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: kam hollarda: potentsiyani buzilishi. Umumiy buzilishlar: tez-tez: asteniya (surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda), charchoqlik (asosan davolashni boshida, odatda kuchsiz namoyon bo‘ladi va 1-2 hafta davomida o‘tib ketadi); ba’zida: asteniya (arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda).

Bisoprolol yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;o‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi;kardiogen shok;II yoki III darajali atrioventrikulyar blokada (sun’iy yurak haydovchisi bo‘lmaganida);sinus tugunining kuchsizligi sindromi;sinoatrial blokada;simptomatik bradikardiya (yurak qisqarishlari soni minutiga 60 zarbdan kam);arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 100 mm.sim.ust. dan past);bronxial astma yoki o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligini og‘ir shakli;periferik qon aylanishini okklyuzion buzilishining og‘ir shakli, Reyno kasalligi;davolanmagan feoxromotsitoma;metabolik atsidozda qo‘llash mumkin emas.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar I sinf antiaritmik preparatlari (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon). AV-o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi va manfiy inotrop samarasi oshishi mumkin. Verapamil guruhiga mansub va kamroq diltiazem guruhiga mansub kaltsiy kanallari blokatorlari. Qisqaruvchanlik va AV-o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’sir qiladi. Beta-adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan patsiyentlarga verapamilni yuborish yaqqol arterial gipotenziya va AV blokadani rivojlanishi bilan kechishi mumkin. Markaziy ta’sirga ega antigipertenziv vositalar (masalan, klofelin, metildopa, moksonidin, rilmenidin). Markaziy ta’sirga ega antigipertenziv preparatlarni bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimining simpatik tonusini qo‘shimcha pasaytirishi mumkin va natijada, yurak qisqarish tez-tezligini va yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmini kamaytirishi, shuningdek vazodilatatsiyani (qon tomirlarni kengayishini) chaqirishi mumkin. Davolashni to‘satdan to‘xtatish, ayniqsa dastlab beta-adrenoblokatorlarni bekor qilingan hollarda rikoshet samarasini (arterial gipertenziya) rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan kombinatsiyalar Digidropiridin turidagi kaltsiy kanallarining blokatorlari (masalan, felodipin va amlodipin). Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda birga qo‘llanilganida arterial gipotenziya va yurak qorinchasining nasos faoliyatini pasayish xavfini oshishini inkor etib bo‘lmaydi. III sinf antiaritmik preparatlari (masalan, amiodaron). AV-o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi kuzatilishi mumkin. Parasimpatomimetiklar. Bir vaqtda qo‘llanilganida AV-o‘tkazuvchanlik vaqti uzayishi va bradikardiya rivojlanishi xavfi oshishi mumkin. Mahalliy qo‘llash uchun mo‘ljallangan beta-adrenoblokatorlar (masalan, glaukomani davolash uchun ko‘z tomchilari). Bisoprololning tizimli samaralarini potentsiyalashi mumkin. Insulin va peroral qand miqdorini pasaytiruvchi preparatlar. Gipoglikemik samarasi kuchayadi. Beta-adrenoretseptorlarni blokadasi gipoglikemiya simptomlarini niqoblashi mumkin. Anestetiklar. Reflektor taxikardiyani susayishi va arterial gipotenziya xavfini oshishi kuzatiladi. Angishvonagul preparatlari. Atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtini uzayishi, yurak qisqarishlari sonini kamayishi kuzatiladi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP). Bisoprololning gipotenziv samaralarini susaytirishi mumkin. Beta-simpatomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin). Bisoprolol bilan birga qo‘llash ikkala preparatning samaralarini susaytirishi mumkin. Ham beta-, ham alfa-adrenoretseptorlarga ta’sir qiluvchi simpatomimetiklar (masalan, noradrenalin, adrenalin). Bisoprolol bilan birga qo‘llash bu preparatlarning alfa-adrenoretseptorlarga bog‘liq qon tomirlarni toraytiruvchi ta’sirini kuchaytirishi mumkin, bu arterial bosim darajasini oshishi va o‘tuvchan oqsoqlikni zo‘rayishiga olib kelishi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokator qo‘llanilganida bunday o‘zaro ta’sirning ehtimoli yuqoriroq. Antigipertenziv preparatlarni yoki arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlarni (masalan, tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bir vaqtda qo‘llash arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.

Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolash dozani titrlashdan boshlanadi. Mutloq qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar yo‘qligida bisoprolol bilan davolashni keskin to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, bu yurak faoliyatini o‘tuvchan yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Bu ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga taalluqli. Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolashni boshlash doimiy monitoringni talab etadi. Quyidagi kasalliklar va holatlari bo‘lgan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda bisoprololni terapevtik qo‘llash tajribasi yo‘q: -insulinga qaram qandli diabet (I tur); – buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari; – jigar faoliyatini og‘ir buzilishlari; – restriktiv kardiomiopatiya; – yurak klapanlarini gemodinamik ahamiyatga ega shikastlanishi; – oxirgi uch oy davomida rivojlangan miokard infarkti. Bisoprololni quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: qonda glyukoza miqdorini yaqqol o‘zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabet; bisoprololning samaralari (masalan, taxikardiya, yurak urishini his qilish yoki ko‘p terlash) gipoglikemiya simptomlarini niqoblashi mumkin;qat’iy ochlikda;spetsifik giposensibilizatsiyalovchi davolashda. Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi bisoprolol organizmning allergenlarga sezuvchanligini oshirishi va anafilaktik reaktsiyalarni kuchaytirishi mumkin. Adrenalin bilan davolash har doim ham kutilgan terapevtik samarani ta’minlamaydi;I darajali atrioventikulyar blokadada;Printsmetal stenokardiyasida;periferik arterial tomirlarni okklyuzion shikastlanishida. Klinik ko‘rinishlarni kuchayishi kuzatilishi mumkin (ko‘pincha – bisoprolol bilan davolashni boshida). Psoriaz haqida anamnestik ma’lumotlari bo‘lgan psoriazli patsiyentlar beta-blokatorlarni (shu jumladan bisoprololni) foyda/xavf nisbatini sinchiklab baholagandan keyin qabul qilishlari kerak. Bisorpolol bilan davolash tireotoksikoz simptomlarini niqoblashi mumkin. Feoxromotsitomada bisoprolol bilan davolashni alfa-adrenoblokatorlarni qo‘llamaguncha boshlash mumkin emas. Beta-adrenoretseptorlarning blokadasi anesteziyani induktsiyasi va traxeya intubatsiyasi, shuningdek operatsiyadan keyingi davrda yurak ritmini buzilishlari miokard ishemiyasi rivojlanishi ehtimolini kamaytiradi. Bugungi kunda operatsiyadan oldingi davrda beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni davom ettirish tavsiya etiladi. Anesteziolog patsiyent beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotganini bilishi kerak, chunki beta-adrenoblokatorlarni boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bradiaritmiya, reflektor taxikardiyani susayishi va qon yo‘qotilishini kompensatsiyalashning reflektor qobiliyatini susayishiga olib kelishi mumkin. Agar operatsiyadan oldingi davrda beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni to‘xtatish lozim deb hisoblansa, bekor qilishni asta-sekin amalga oshirish va anesteziyadan taxminan 48 soat oldin to‘xtatish kerak. Bronxial astmasi bo‘lgan bemorlar va klinik ko‘rinishlar bilan kechuvchi o‘pkaning boshqa surunkali obstruktiv kasalligi bo‘lgan bemorlarda bronxolitiklar bilan yo‘ldosh davolash tavsiya etiladi. Ba’zida bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda nafas yo‘llarining qarshiligi oshadi. Bunday hollarda beta2-adrenomimetiklarning dozasini oshirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Laktoza. Ushbu dori vositasining tarkibiga laktoza kiradi. Kam uchraydigan nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malasorbtsiyasi sindromi bo‘lgan patsiyentlar ushbu preparatni qabul qilmasliklari kerak.

Homiladorlik. Bisoprolol homiladorlikni kechishi va homilani (yangi tug‘ilgan chaqaloq) rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatadi. Umuman olganda, beta-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon aylanishini kamaytiradi, embrionni o‘sishini sekinlashishi, homilani nobud bo‘lishi, homiladorlikni muddatidan oldin to‘xtashi va muddatidan oldin tug‘ruq xavfini oshiradi. Noxush samaralar (masalan, gipoglikemiya va bradikardiya) ham embrionlarda, ham yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kuzatilishi mumkin. Bisoprololni homiladorlik vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ona uchun foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgan hollar bundan mustasno. Bachadon-yo‘ldosh qon aylanishi va homilani o‘sishini monitoringini amalga oshirish kerak. Bisoprololning homiladorlikni kechishi va (yoki) homilani rivojlanishiga noxush ta’siri kuzatilganida muqobil davolashni buyurish imkoniyatini ko‘rib chiqish kerak. Bundan tashqari, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya odatda tug‘ruqdan keyingi davrning birinchi 3 kuni davomida qayd etiladi. Emizish. Bisoprololni ko‘krak sutiga kirishi, shuningdek emizikli chaqaloqlar uchun bisoprololning xavfsizligi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shu sababli, bisoprolol bilan davolash fonida emizish tavsiya etilmaydi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: aritmiya, yurak qorinchalari ekstrasistoliyasi, yaqqol bradikardiya, AV-blokada, arterial bosimni yaqqol pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, barmoq tirnoqlari va kaft tsianozi, nafas olishni qiyinlashishi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish hollari, tirishishlar. Davolash: me’dani yuvish va adsorbentlarni buyurish; simptomatik davolash: AV-blokada rivojlanganda – vena ichiga 1-2 mg atropin, epinefrin yuborish yoki vaqtincha kardiostimulyator o‘rnatish; yurak qorinchalari ekstrasistoliyasida – lidokain (IA sinf preparatlari qo‘llanmaydi); arterial bosim pasayganda – bemor Trendelenburg holatida bo‘lishi kerak; agar o‘pka shishi belgilari bo‘lmasa – vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar, samarasizligida – epinefrin, dopamin, dobutamin yuboriladi; yurak yetishmovchiligida – yurak glikozidari, diuretiklar, glyukagon yuboriladi; tirishishlarda – vena ichiga diazepam yuboriladi; bronxospazmda beta-adrenostimulyatorlar ingalyatsion yuboriladi. Gipoglikemiya: vena ichiga glyukoza yuboriladi. Bisoprolol dializda organizmdan yomon chiqariladi.

Retsept bo‘yicha

2 yil.