R05CV06

Сўрилиши ва тақсимланиши. Сўрилиши – 80-90% ни ташкил этади, овқат қабул қилиш сўрилишга таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги Смах 1-3 соатдан кейин кузатилади. Қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланиши – тахминан 30% ни ташкил этади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқ орқали оз миқдорда ўтади, кўкрак сути билан оз миқдорда ажралади. Метаболизми ва чиқарилиши. Дозанинг 50% фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда метаболизмга учрайди. Т1/2 – 10-12 соатни ташкил этади. Тахминан 98% сийдик билан – 50% ўзгармаган ҳолда, 2% дан камроғи сафро билан чиқарилади.

2,5 мг доза учун: юракнинг чап қоринчаси систолик фаолиятини бузилиши билан кечувчи компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини даволашда ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, сийдик ҳайдовчи воситалар, шунингдек юрак гликозидлари билан даволашга қўшимча равишда қўлланади. 5 ва 10 мг доза учун: артериал гипертензия, юрак ишемик касаллиги (стенокардия) да қўлланади.

Артериал гипертензия, юрак ишемик касаллиги (стенокардия) Тавсия этилган доза суткада 5 мг (5 мг ли Бисопролол 1 таблеткаси) ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида суткалик дозани суткада 10 мг (10 мг ли Бисопролол 1 таблеткаси) гача ошириш мумкин. Максимал суткалик доза – 20 мг ни ташкил қилади. Юракнинг чап қоринчасини систолик фаолиятини бузилиши билан кечувчи компенсациялашган сурункали юрак етишмовчилиги Бисопролол билан даволашни бошида пациентнинг ҳолати барқарор бўлиши керак (ўткир юрак етишмовчилиги бартараф этилиши керак). Бисопролол таблеткасини овқат қабул қилишдан қатъий назар, куннинг биринчи ярмида бутунлигича, суюқлик билан қабул қилиш керак. Титрлаш Бисопролол билан даволаш дозани қуйидагича аста-секин ошириб бошланиши керак: 1-ҳафта 1,25 мг кунига бир марта. Яхши ўзлаштирилганда 2-ҳафтада кунига бир марта 2,5 мг. Яхши ўзлаштирилганда 3-ҳафтада кунига бир марта 3,75 мг. Яхши ўзлаштирилганда 4-7 ҳафталар давомида доза кунига бир марта 5 мг гача оширилади. Яхши ўзлаштирилганда кейинги 4 ҳафта давомида доза кунига бир марта 7,5 мг гача оширилади. Препарат яхши ўзлаштирилганда бир маромда ушлаб турувчи доза сифатида доза кунига бир марта 10 мг гача оширилади. Дозани титрлаш фазаси вақтида пристань, артериал босим ва юракни даволашнинг ёмонлашиши белгиларини синчков мониторингини ўтказиш керак. Дозани мувофиқлаштириш. Агар тавсия этилган максимал доза ёмон ўзлаштирилса, дозани аста-секин камайтириш керак. Юрак етишмовчилигини вақтинча оғирлашишида, гипотензияда ёки брадикардияда бисопролол билан даволашни қисқартириш ёки даволашни тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш мумкин. Беморнинг ҳолати барқарорлашганидан кейин ҳар бир ҳолатда даволашни қайтадан бошлаш учун бисопрололнинг дозасини титрлаш керак. Даволашни тўхтатиш. Дозани аста-секин пасайтириш керак, чунки кескин бекор қилиш касалликни кескин зўрайишига олиб келиши мумкин. Дозани аста-секин (ҳафтасига 25% га) камайтириш керак. Буйрак ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар. Артериал гипертензия ёки юрак ишемик касаллиги ва жигар ёки буйрак фаолиятини енгил ёки ўртача даражали бузилиши бўлган беморларда дозани мувофиқлаштириш керак эмас. Буйрак фаолиятини бузилишини оғир шакли (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам) бўлган пациентлар ва жигар фаолиятини оғир бузилиши бўлган пациентлар учун бисопрололнинг суткалик дозаси 10 мг дан ошмаслиги керак. Кекса ёшли пациентлар. Дозани мувофиқлаштириш талаб этилмайди.

Ножўя самаралари пайдо бўлиш тез-тезлиги бўйича таснифланган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100, <1/10), ba’zida (>1/1000 ва <1/100), kam hollarda (>1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000). Нерв тизими томонидан: тез-тез: бош айланиши, бош оғриғи (айниқса даволашни бошида, 1-2 ҳафта давомида ўтиб кетади); баъзида: уйқуни бузилиши, депрессия; кам ҳолларда: галлюцинация, парестезия. Кўриш аъзоси томонидан: кам ҳолларда: кўз ёши оқишини бузилиши (контакт линзалар тақишда эътиборга олиш керак); жуда кам ҳолларда: конъюнктивит. Эшитиш аъзоси томонидан: кам ҳолларда: эшитишни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда тез-тез: брадикардия (юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда); тез-тез: оёқ-қўлларда совуқлик ҳисси ёки ҳаракацизлиги, даволаш бошида юрак етишмовчилиги белгиларини ёмонлашиши (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда); баъзида: атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши (артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда), ортостатик гипотензия. Нафас итзими томонидан: баъзида: анамнезида бронхиал астмаси бўлган пациентларда бронхоспазм. кам ҳолларда: аллергик ринит. Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият. Жигар томонидан: кам ҳолларда: метаболизмни бузилиши (қонда триглицеридлар миқдорини ошиши), қон плазмасида жигар ферментлари (АСТ, АЛТ) фаоллигини ошиши, гепатит. Тери ва суяк-мушак тизими томонидан: баъзида: мушак кучсизлиги, тиришишлар; кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари (қичишиш, терлаш, тошмалар); жуда кам ҳолларда: соч тўкилиши, бета-блокаторлар билан даволашда псориази бўлган беморларда псориатик тошма кўринишида аҳволини ёмонлашиши кузатилиши мумкин. Сийдик-жинсий тизими томонидан: кам ҳолларда: потенцияни бузилиши. Умумий бузилишлар: тез-тез: астения (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), чарчоқлик (асосан даволашни бошида, одатда кучсиз намоён бўлади ва 1-2 ҳафта давомида ўтиб кетади); баъзида: астения (артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда).

Бисопролол ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик;ўткир юрак етишмовчилиги ёки декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги;кардиоген шок;ИИ ёки ИИИ даражали атриовентрикуляр блокада (сунъий юрак ҳайдовчиси бўлмаганида);синус тугунининг кучсизлиги синдроми;синоатриал блокада;симптоматик брадикардия (юрак қисқаришлари сони минутига 60 зарбдан кам);артериал гипотензия (систолик артериал босим 100 мм.сим.уст. дан паст);бронхиал астма ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллигини оғир шакли;периферик қон айланишини окклюзион бузилишининг оғир шакли, Рейно касаллиги;даволанмаган феохромоцитома;метаболик ацидозда қўллаш мумкин эмас.

Тавсия этилмайдиган комбинациялар И синф антиаритмик препаратлари (масалан, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). АВ-ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши ва манфий инотроп самараси ошиши мумкин. Верапамил гуруҳига мансуб ва камроқ дилтиазем гуруҳига мансуб калций каналлари блокаторлари. Қисқарувчанлик ва АВ-ўтказувчанликка салбий таъсир қилади. Бета-адреноблокаторлар билан даволанаётган пациентларга верапамилни юбориш яққол артериал гипотензия ва АВ блокадани ривожланиши билан кечиши мумкин. Марказий таъсирга эга антигипертензив воситалар (масалан, клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Марказий таъсирга эга антигипертензив препаратларни бир вақтда қўллаш марказий нерв тизимининг симпатик тонусини қўшимча пасайтириши мумкин ва натижада, юрак қисқариш тез-тезлигини ва юракдан отилиб чиқаётган қон хажмини камайтириши, шунингдек вазодилатацияни (қон томирларни кенгайишини) чақириши мумкин. Даволашни тўсатдан тўхтатиш, айниқса дастлаб бета-адреноблокаторларни бекор қилинган ҳолларда рикошет самарасини (артериал гипертензия) ривожланиш хавфи ошиши мумкин. Эҳтиёткорлик билан қўллаш керак бўлган комбинациялар Дигидропиридин туридаги калций каналларининг блокаторлари (масалан, фелодипин ва амлодипин). Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бирга қўлланилганида артериал гипотензия ва юрак қоринчасининг насос фаолиятини пасайиш хавфини ошишини инкор этиб бўлмайди. ИИИ синф антиаритмик препаратлари (масалан, амиодарон). АВ-ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши кузатилиши мумкин. Парасимпатомиметиклар. Бир вақтда қўлланилганида АВ-ўтказувчанлик вақти узайиши ва брадикардия ривожланиши хавфи ошиши мумкин. Маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган бета-адреноблокаторлар (масалан, глаукомани даволаш учун кўз томчилари). Бисопрололнинг тизимли самараларини потенциялаши мумкин. Инсулин ва перорал қанд миқдорини пасайтирувчи препаратлар. Гипогликемик самараси кучаяди. Бета-адренорецепторларни блокадаси гипогликемия симптомларини ниқоблаши мумкин. Анестетиклар. Рефлектор тахикардияни сусайиши ва артериал гипотензия хавфини ошиши кузатилади. Ангишвонагул препаратлари. Атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтини узайиши, юрак қисқаришлари сонини камайиши кузатилади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП). Бисопрололнинг гипотензив самараларини сусайтириши мумкин. Бета-симпатомиметиклар (масалан, изопреналин, добутамин). Бисопролол билан бирга қўллаш иккала препаратнинг самараларини сусайтириши мумкин. Ҳам бета-, ҳам алфа-адренорецепторларга таъсир қилувчи симпатомиметиклар (масалан, норадреналин, адреналин). Бисопролол билан бирга қўллаш бу препаратларнинг алфа-адренорецепторларга боғлиқ қон томирларни торайтирувчи таъсирини кучайтириши мумкин, бу артериал босим даражасини ошиши ва ўтувчан оқсоқликни зўрайишига олиб келиши мумкин. Носелектив бета-адреноблокатор қўлланилганида бундай ўзаро таъсирнинг эҳтимоли юқорироқ. Антигипертензив препаратларни ёки артериал босимни пасайтирувчи препаратларни (масалан, трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар, фенотиазинлар) бир вақтда қўллаш артериал гипотензия ривожланиши хавфини ошириши мумкин.

Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволаш дозани титрлашдан бошланади. Мутлоқ қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар йўқлигида бисопролол билан даволашни кескин тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, бу юрак фаолиятини ўтувчан ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Бу айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларга тааллуқли. Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволашни бошлаш доимий мониторингни талаб этади. Қуйидаги касалликлар ва ҳолатлари бўлган юрак етишмовчилиги бўлган беморларда бисопрололни терапевтик қўллаш тажрибаси йўқ: -инсулинга қарам қандли диабет (И тур); – буйрак фаолиятини оғир бузилишлари; – жигар фаолиятини оғир бузилишлари; – рестриктив кардиомиопатия; – юрак клапанларини гемодинамик аҳамиятга эга шикастланиши; – охирги уч ой давомида ривожланган миокард инфаркти. Бисопрололни қуйидаги ҳолларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак: қонда глюкоза миқдорини яққол ўзгаришлари билан кечувчи қандли диабет; бисопрололнинг самаралари (масалан, тахикардия, юрак уришини ҳис қилиш ёки кўп терлаш) гипогликемия симптомларини ниқоблаши мумкин;қатъий очликда;специфик гипосенсибилизацияловчи даволашда. Бошқа бета-адреноблокаторлар каби бисопролол организмнинг аллергенларга сезувчанлигини ошириши ва анафилактик реакцияларни кучайтириши мумкин. Адреналин билан даволаш ҳар доим ҳам кутилган терапевтик самарани таъминламайди;И даражали атриовентикуляр блокадада;Принцметал стенокардиясида;периферик артериал томирларни окклюзион шикастланишида. Клиник кўринишларни кучайиши кузатилиши мумкин (кўпинча – бисопролол билан даволашни бошида). Псориаз ҳақида анамнестик маълумотлари бўлган псориазли пациентлар бета-блокаторларни (шу жумладан бисопрололни) фойда/хавф нисбатини синчиклаб баҳолагандан кейин қабул қилишлари керак. Бисорполол билан даволаш тиреотоксикоз симптомларини ниқоблаши мумкин. Феохромоцитомада бисопролол билан даволашни алфа-адреноблокаторларни қўлламагунча бошлаш мумкин эмас. Бета-адренорецепторларнинг блокадаси анестезияни индукцияси ва трахея интубацияси, шунингдек операциядан кейинги даврда юрак ритмини бузилишлари миокард ишемияси ривожланиши эҳтимолини камайтиради. Бугунги кунда операциядан олдинги даврда бета-адреноблокаторлар билан даволашни давом эттириш тавсия этилади. Анестезиолог пациент бета-адреноблокаторлар қабул қилаётганини билиши керак, чунки бета-адреноблокаторларни бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири брадиаритмия, рефлектор тахикардияни сусайиши ва қон йўқотилишини компенсациялашнинг рефлектор қобилиятини сусайишига олиб келиши мумкин. Агар операциядан олдинги даврда бета-адреноблокаторлар билан даволашни тўхтатиш лозим деб ҳисобланса, бекор қилишни аста-секин амалга ошириш ва анестезиядан тахминан 48 соат олдин тўхтатиш керак. Бронхиал астмаси бўлган беморлар ва клиник кўринишлар билан кечувчи ўпканинг бошқа сурункали обструктив касаллиги бўлган беморларда бронхолитиклар билан йўлдош даволаш тавсия этилади. Баъзида бронхиал астмаси бўлган беморларда нафас йўлларининг қаршилиги ошади. Бундай ҳолларда бета2-адреномиметикларнинг дозасини ошириш зарурати туғилиши мумкин. Лактоза. Ушбу дори воситасининг таркибига лактоза киради. Кам учрайдиган наслий галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза маласорбцияси синдроми бўлган пациентлар ушбу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Ҳомиладорлик. Бисопролол ҳомиладорликни кечиши ва ҳомилани (янги туғилган чақалоқ) ривожланишига салбий таъсир кўрсатади. Умуман олганда, бета-адреноблокаторлар йўлдошда қон айланишини камайтиради, эмбрионни ўсишини секинлашиши, ҳомилани нобуд бўлиши, ҳомиладорликни муддатидан олдин тўхташи ва муддатидан олдин туғруқ хавфини оширади. Нохуш самаралар (масалан, гипогликемия ва брадикардия) ҳам эмбрионларда, ҳам янги туғилган чақалоқларда кузатилиши мумкин. Бисопрололни ҳомиладорлик вақтида қўллаш тавсия этилмайди. Она учун фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллар бундан мустасно. Бачадон-йўлдош қон айланиши ва ҳомилани ўсишини мониторингини амалга ошириш керак. Бисопрололнинг ҳомиладорликни кечиши ва (ёки) ҳомилани ривожланишига нохуш таъсири кузатилганида муқобил даволашни буюриш имкониятини кўриб чиқиш керак. Бундан ташқари, янги туғилган чақалоқлар ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш керак. Гипогликемия ва брадикардия одатда туғруқдан кейинги даврнинг биринчи 3 куни давомида қайд этилади. Эмизиш. Бисопрололни кўкрак сутига кириши, шунингдек эмизикли чақалоқлар учун бисопрололнинг хавфсизлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Шу сабабли, бисопролол билан даволаш фонида эмизиш тавсия этилмайди.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: аритмия, юрак қоринчалари экстрасистолияси, яққол брадикардия, АВ-блокада, артериал босимни яққол пасайиши, сурункали юрак етишмовчилиги, бармоқ тирноқлари ва кафт цианози, нафас олишни қийинлашиши, бронхоспазм, бош айланиши, ҳушдан кетиш ҳоллари, тиришишлар. Даволаш: меъдани ювиш ва адсорбентларни буюриш; симптоматик даволаш: АВ-блокада ривожланганда – вена ичига 1-2 мг атропин, эпинефрин юбориш ёки вақтинча кардиостимулятор ўрнатиш; юрак қоринчалари экстрасистолиясида – лидокаин (ИА синф препаратлари қўлланмайди); артериал босим пасайганда – бемор Тренделенбург ҳолатида бўлиши керак; агар ўпка шиши белгилари бўлмаса – вена ичига плазма ўрнини босувчи эритмалар, самарасизлигида – эпинефрин, допамин, добутамин юборилади; юрак етишмовчилигида – юрак гликозидари, диуретиклар, глюкагон юборилади; тиришишларда – вена ичига диазепам юборилади; бронхоспазмда бета-адреностимуляторлар ингаляцион юборилади. Гипогликемия: вена ичига глюкоза юборилади. Бисопролол диализда организмдан ёмон чиқарилади.

Рецепт бўйича

2 йил.