selektiv beta-adrenoblokatorlar.

S07AV07.

Ichga qabul qilinganidan so‘ng bisoprolol so‘riladi, uning biokiraolishligi taxminan 90% ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – taxminan 30%. Taqsimlanish hajmi – 3,5 l/kg. Umumiy klirensi – soatiga taxminan 15 l ni tashkil etadi. Plazmadan yarim chiqarilish davri – 10-12 soat, bu bir martalik sutkalik dozasi qabul qilinganidan so‘ng 24-soat davomida ta’sir qilishini ta’minlaydi. Dozaning 50% jigarda nofaol metabolitlargacha metabolizmga uchraydi va nofaol metabolitlari hosil bo‘ladi, so‘ngra ular buyrak orqali chiqariladi. Qolgan 50% buyraklar orqali metabolizmga uchramagan holda chiqariladi. Preparatni buyrak hamda jigar orqali chiqarilishi bir xil darajada amalga oshirilishi tufayli, jigar va buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda odatda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Barqaror surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Bisoprololning kinetikasi to‘g‘ri proportsional va yoshga bog‘liq emas. Barqaro surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III sinf) bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning plazmadagi darajasi va yarim chiqarilish davri sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan yuqori. Muvozanat holatida plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi 10 mg sutkalik dozada qabul qilinganida 64±21 ng/ml ni, yarim chiqarilish davri esa – 17±5 soatni tashkil etadi.

Arterial gipertenziya. Stenokardiya. Yurak qorinchalarining sistolik faoliyati past bo‘lgan (zarb fraktsiyasi: ≤ 35%, exokardiografiya ma’lumotlariga ko‘ra) o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi barqaror surunkali yurak yetishmovchiligini davolash uchun AAF ingibitorlari, diuretiklar va fakultativ yurak glikozidlariga qo‘shimcha sifatida qo‘llanadi.

Arterial gipertenziya / stenokardiyani davolash Preparatning dozasi individual ravishda aniqlanishi kerak. Davolash preparatning eng kichik dozasidan boshlanishi kerak. Ayrim patsiyentlarga sutkada 5 mg doza yetarli bo‘lishi mumkin. 10 mg dozada sutkada bir marta qabul qilish odatdagi doza hisoblanadi, bunda tavsiya etilgan maksimal doza sutkada 20 mg ni tashkil etadi.

Juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam hollarda (≥1/10000 va <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000).

Bisoprololga yoki preparatning yordamchi moddalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;O‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki yurak yetishmovchiligining dekompensatsiya hurujlari, bunda vena ichiga inotrop vositalarni yuborish talab etiladi;kardiogen shok;ikkinchi yoki uchinchi darajadagi atrioventrikulyar blokada;sinus tugunining kuchsizligi sindromi;sinoatrial blokada;simptomatik bradikardiya;simptomatik arterial gipotenziya;bronxial astmaning og‘ir shakli yoki o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi;periferik arteriyalarning obliteratsiyalanuvchi kasalligining og‘ir shakllari yoki Reyno sindromining og‘ir shakllari;davolanmagan feoxromotsitoma (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limlariga qarang);metabolik atsidozda qo‘llash mumkin emas.

Faqat surunkali yurak yetishmovchiligini davolash uchun qo‘llanilganda I sinf aritmiyaga qarshi vositalar: atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik vaqtiga ta’siri kuchayishi va manfiy inotrop ta’siri kuchayishi mumkin. Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilganda Verapamil qatori va kamroq darajada diltiazem qatori kaltsiy antagonistlari: qisqaruvchanlik xususiyati va atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlikka salbiy ta’siri kuzatiladi. Beta-blokatorlarni qabul qilayotgan patsiyentlarga verapamilni vena ichiga yuborish og‘ir arterial gipotenziya va atrioventrikulyar blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta’sirga ega antigipertenziv vositalar: ularni bir vaqtda qo‘llash yurak qisqarishlari soni va yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmini kamayishiga, shuningdek vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Preparatni to‘satdan bekor qilish “rikoshet arterial gipertenziya” xavfini oshirishi mumkin.

Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganida Agar bisoprolol bilan davolashni to‘xtatishga mutloq zaruriyat bo‘lmasa, preparatni bekor qilish, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, keskin bo‘lmasligi lozim, chunki preparatni to‘satdan bekor qilish yurak faoliyatini o‘tkinchi yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Faqat SYUЕ ni davolash uchun qo‘llanganida Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolash dozani titrlash fazasi bilan boshlanishi kerak. Kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan davolash boshlanganida va to‘xtatilganida patsiyentning holatini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Quyidagi kasalliklari va holatlari bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligini bisoprolol bilan terapevtik davolashning tajribasi yo‘q: insulinga qaram qandli diabet (I tipi);buyrak funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishi;jigar funktsiyasini og‘ir darajadagi buzilishi;restriktiv kardiomiopatiya;tug‘ma yurak nuqsoni;yurak klapanlarining gemodinamik ahamiyatli organik shikastlanishi;oxirgi uch oy davomida miokard infarkti. Barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanganida Quyidagi holatlarda bisoprololni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: bronxospazm (bronxial astma, o‘pkani obstruktiv kasalliklari);qonda glyukozaning darajasini ancha sezilarli o‘zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabet. Gipoglikemiyaning simptomlari niqoblanishi mumkin;qat’iy ochlik;desensibilizatsiyalovchi davolashni o‘tkazish. Boshqa beta-blokatorlar kabi, bisoprolol ham allergenlarga sezuvchanlikni va anafilaktik reaktsiyalarning og‘irligini oshirishi mumkin. Adrenalinni qo‘llash har doim ham kutilgan terapevtik samarani ko‘rsatavermaydi;birinchi darajadagi atrioventrikulyar blokada;Printsmetal stenokardiyasi;periferik arteriyalarning obliteratsiyalanuvchi kasalliklari. Simptomlar, ayniqsa davolashni boshida og‘irlashishi mumkin. Psoriaz bilan xastalangan yoki anamnezida psoriaz bo‘lgan patsiyentlarga beta-blokatorlar (xususan, bisoprolol) foyda va havf sinchiklab baholangandan keyingina buyurilishi kerak. Bisoprolol bilan davolash tireotoksikoz simptomlarini yashirishi mumkin. Feoxromotsitoma bilan xastalangan patsiyentlarga bisoprolol, alfa-adrenoretseptorlarning blokadasi ta’minlangandan so‘nggina buyurilishi mumkin. Umumiy anesteziya o‘tkazilganida anesteziolog beta-adrenoretseptorlarni blokadasi xaqida xabardor bo‘lishi kerak. Agar operatsiyadan oldin beta-blokatorlarni bekor qilish zaruriyati bo‘lsa, preparatni qabul qilish asta-sekin to‘xtatilishi kerak va anesteziyadan taxminan 48 soat oldin tugatilishi kerak. Bronxial astmada yoki klinik ko‘rinishlari bilan kechuvchi o‘pkaning boshqa surunkali obstruktiv kasalliklarida yondosh bronxodilatatsion davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Ba’zida astma bilan xastalangan patsiyentlarda nafas yo‘llarining rezistentligi oshishi mumkin, shuning uchun beta2-stimulyatorlarning dozasini oshirish talab etilishi mumkin. Sportchilar doping-test o‘tkazilganida, ushbu preparat soxta musbat natijalar berishi mumkinligi yuzasidan ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.

Bisoprololning farmakologik hususiyatlari homiladorlikka va (yoki) homilaga (yangi tug‘ilgan chaqaloqqa) salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Umuman olganda, beta-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon oqimini kamaytirishi, bu homilani o‘sishini kechikishiga, ona qornida nobud bo‘lishiga, homila tashlashga yoki muddatidan oldin tug‘ruqqa olib kelishi mumkin. Homilada va yangi tug‘ilgan chaqaloqda noxush samaralar (masalan, gipoglikemiya, bradikardiya) kuzatilishi mumkin. Agar beta-adrenoblokatorlar bilan davolash zarur bo‘lsa, selektiv beta1-adrenoblokatorlarni qo‘llash afzaldir. Homiladorlik vaqtida, mutloq kerak bo‘lgan holatlardan tashqari hollarda, bisoprolol preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar preparat bilan davolash juda kerak bo‘lsa, bachadon-yo‘ldosh qon oqimi va homilani o‘sishi ko‘rsatkichlarini sinchiklab nazorat qilish kerak. Agar homiladorlikka yoki homilaga salbiy ta’siri aniqlangan bo‘lsa, boshqa davolash sxemalariga o‘tishni ko‘rib chiqish kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloq, sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Hayotining birinchi uch kuni davomida, odatda gipoglikemiya va bradikardiya simptomlari paydo bo‘lishini kutish mumkin. Ushbu preparat bilan davolanish vaqtida emizish tavsiya etilmaydi.

Ushbu preparatni qabul qilish, ayniqsa davolashning boshida, dozasi oshirilganida, davolash o‘zgartirilganida va alkogol bilan birga qabul qilinganida transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

7,5 mg o‘rniga 15 mg sutkalik doza qabul qilinganda uchinchi darajadagi atrioventrikulyar blokada, yurak urishini sekinlashishi va bosh aylanishi kuzatilgan. Umuman olganda, quyidagi simptomlar: yurak urishini sekinlashishi, arterial bosimni pasayishi, bronxospazmlar, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va qonda glyukoza darajasini pasayishi kuzatilishi mumkin. Hozirgi vaqtgacha arterial gipertenziya va (yoki) yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilgan va bradikardiya va (yoki) arterial gipotenziya bilan namoyon bo‘lgan bisoprololning dozasini oshirib yuborilishi (maksimal 2000 mg) haqida bir necha xabarlar olingan. Barcha patsiyentlarda simptomlar bartaraf etilgan. Bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga sezuvchanlikning individlar orasidagi katta o‘zgaruvchanligi kuzatiladi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga yuqori sezuvchanlikning ehtimoli mavjud. Shuning uchun ushbu toifadagi patsiyentlarda davolashni albatta dozalash bo‘limida ta’riflangan sxemaga muvofiq dozani asta-sekin oshirish yo‘li bilan boshlash kerak. Dozani oshirib yuborilganda bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish va tutib turuvchi va simptomatik davolashni buyurish kerak. Bisoprolol dializ yordamida yomon chiqariladi. Bradikardiyada atropinni vena ichiga buyurish tavsiya etiladi, javob yetarli bo‘lmaganida esa izprenalin yoki musbat xronotrop xususiyatlarga ega boshqa vositalarni ehtiyotkorlik bilan buyurish mumkin. Ayrim holatlarda yurak ritm yurgizuvchisini transvenoz implantatsiyasi talab etilishi mumkin. Gipotenziyada vena ichiga suyuqliklar va qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni yuborish tavsiya etiladi, vena ichiga glyukagonni yuborish foydali bo‘lishi mumkin. Ikkinchi yoki uchinchi darajadagi AV-blokadada patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish va izoprenalin infuziyasi yoki vaqtincha kardiostimulyatsiyani amalga oshirish zarur. Yurak yetishmovchiligi zo‘rayganda vena ichiga diuretiklar, inotrop vositalar va vazodilatatorlar, bronxospazmda – izoprenalin, beta2-adrenoretseptorlarga ta’sir etuvchi simpatomimetiklar va (yoki) aminofillin, gipoglikemiyada – vena ichiga glyukozani yuborish buyuriladi.

Retsept bo‘yicha beriladi

Alyuminiy blisterlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil.