селектив бета-адреноблокаторлар.

S07AV07.

Ичга қабул қилинганидан сўнг бисопролол сўрилади, унинг биокираолишлиги тахминан 90% ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – тахминан 30%. Тақсимланиш ҳажми – 3,5 л/кг. Умумий клиренси – соатига тахминан 15 л ни ташкил этади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври – 10-12 соат, бу бир марталик суткалик дозаси қабул қилинганидан сўнг 24-соат давомида таъсир қилишини таъминлайди. Дозанинг 50% жигарда нофаол метаболитларгача метаболизмга учрайди ва нофаол метаболитлари ҳосил бўлади, сўнгра улар буйрак орқали чиқарилади. Қолган 50% буйраклар орқали метаболизмга учрамаган ҳолда чиқарилади. Препаратни буйрак ҳамда жигар орқали чиқарилиши бир хил даражада амалга оширилиши туфайли, жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда одатда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Барқарор сурункали юрак етишмовчилиги ва жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган. Бисопрололнинг кинетикаси тўғри пропорционал ва ёшга боғлиқ эмас. Барқаро сурункали юрак етишмовчилиги (НЙҲА таснифи бўйича ИИИ синф) бўлган пациентларда бисопрололнинг плазмадаги даражаси ва ярим чиқарилиш даври соғлом кўнгиллиларга нисбатан юқори. Мувозанат ҳолатида плазмадаги чўққи концентрацияси 10 мг суткалик дозада қабул қилинганида 64±21 нг/мл ни, ярим чиқарилиш даври эса – 17±5 соатни ташкил этади.

Артериал гипертензия. Стенокардия. Юрак қоринчаларининг систолик фаолияти паст бўлган (зарб фракцияси: ≤ 35%, эхокардиография маълумотларига кўра) ўртача ёки оғир даражадаги барқарор сурункали юрак етишмовчилигини даволаш учун ААФ ингибиторлари, диуретиклар ва эскадрилья юрак гликозидларига қўшимча сифатида қўлланади.

Артериал гипертензия / стенокардияни даволаш Препаратнинг дозаси индивидуал равишда аниқланиши керак. Даволаш препаратнинг энг кичик дозасидан бошланиши керак. Айрим пациентларга суткада 5 мг доза етарли бўлиши мумкин. 10 мг дозада суткада бир марта қабул қилиш одатдаги доза ҳисобланади, бунда тавсия этилган максимал доза суткада 20 мг ни ташкил этади.

Жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Бисопрололга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларига ўта юқори сезувчанлик;Ўткир юрак етишмовчилиги ёки юрак етишмовчилигининг декомпенсация ҳуружлари, бунда вена ичига инотроп воситаларни юбориш талаб этилади;кардиоген шок;иккинчи ёки учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада;синус тугунининг кучсизлиги синдроми;синоатриал блокада;симптоматик брадикардия;симптоматик артериал гипотензия;бронхиал астманинг оғир шакли ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллиги;периферик артерияларнинг облитерацияланувчи касаллигининг оғир шакллари ёки Рейно синдромининг оғир шакллари;даволанмаган феохромоцитома (“Махсус кўрсатмалар” бўлимларига қаранг);метаболик ацидозда қўллаш мумкин эмас.

Фақат сурункали юрак етишмовчилигини даволаш учун қўлланилганда И синф аритмияга қарши воситалар: атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақтига таъсири кучайиши ва манфий инотроп таъсири кучайиши мумкин. Барча кўрсатмалар бўйича қўлланилганда Верапамил қатори ва камроқ даражада дилтиазем қатори калций антагонистлари: қисқарувчанлик хусусияти ва атриовентрикуляр ўтказувчанликка салбий таъсири кузатилади. Бета-блокаторларни қабул қилаётган пациентларга верапамилни вена ичига юбориш оғир артериал гипотензия ва атриовентрикуляр блокадага олиб келиши мумкин. Марказий таъсирга эга антигипертензив воситалар: уларни бир вақтда қўллаш юрак қисқаришлари сони ва юракдан отилиб чиқаётган қон хажмини камайишига, шунингдек вазодилатацияга олиб келиши мумкин. Препаратни тўсатдан бекор қилиш “рикошет артериал гипертензия” хавфини ошириши мумкин.

Барча кўрсатмалар бўйича қўлланганида Агар бисопролол билан даволашни тўхтатишга мутлоқ зарурият бўлмаса, препаратни бекор қилиш, айниқса юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда, кескин бўлмаслиги лозим, чунки препаратни тўсатдан бекор қилиш юрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Фақат СЮЕ ни даволаш учун қўлланганида Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволаш дозани титрлаш фазаси билан бошланиши керак. Компенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигини бисопролол билан даволаш бошланганида ва тўхтатилганида пациентнинг ҳолатини мунтазам равишда назорат қилиш керак. Қуйидаги касалликлари ва ҳолатлари бўлган пациентларда юрак етишмовчилигини бисопролол билан терапевтик даволашнинг тажрибаси йўқ: инсулинга қарам қандли диабет (И типи);буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиши;жигар функциясини оғир даражадаги бузилиши;рестриктив кардиомиопатия;туғма юрак нуқсони;юрак клапанларининг гемодинамик аҳамиятли органик шикастланиши;охирги уч ой давомида миокард инфаркти. Барча кўрсатмалар бўйича қўлланганида Қуйидаги ҳолатларда бисопрололни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак: бронхоспазм (бронхиал астма, ўпкани обструктив касалликлари);қонда глюкозанинг даражасини анча сезиларли ўзгаришлари билан кечувчи қандли диабет. Гипогликемиянинг симптомлари ниқобланиши мумкин;қатъий очлик;десенсибилизацияловчи даволашни ўтказиш. Бошқа бета-блокаторлар каби, бисопролол ҳам аллергенларга сезувчанликни ва анафилактик реакцияларнинг оғирлигини ошириши мумкин. Адреналинни қўллаш ҳар доим ҳам кутилган терапевтик самарани кўрсатавермайди;биринчи даражадаги атриовентрикуляр блокада;Принцметал стенокардияси;периферик артерияларнинг облитерацияланувчи касалликлари. Симптомлар, айниқса даволашни бошида оғирлашиши мумкин. Псориаз билан хасталанган ёки анамнезида псориаз бўлган пациентларга бета-блокаторлар (хусусан, бисопролол) фойда ва ҳавф синчиклаб баҳолангандан кейингина буюрилиши керак. Бисопролол билан даволаш тиреотоксикоз симптомларини яшириши мумкин. Феохромоцитома билан хасталанган пациентларга бисопролол, алфа-адренорецепторларнинг блокадаси таъминлангандан сўнггина буюрилиши мумкин. Умумий анестезия ўтказилганида анестезиолог бета-адренорецепторларни блокадаси хақида хабардор бўлиши керак. Агар операциядан олдин бета-блокаторларни бекор қилиш зарурияти бўлса, препаратни қабул қилиш аста-секин тўхтатилиши керак ва анестезиядан тахминан 48 соат олдин тугатилиши керак. Бронхиал астмада ёки клиник кўринишлари билан кечувчи ўпканинг бошқа сурункали обструктив касалликларида ёндош бронходилатацион даволашни ўтказиш тавсия этилади. Баъзида астма билан хасталанган пациентларда нафас йўлларининг резистентлиги ошиши мумкин, шунинг учун бета2-стимуляторларнинг дозасини ошириш талаб этилиши мумкин. Спортчилар допинг-тест ўтказилганида, ушбу препарат сохта мусбат натижалар бериши мумкинлиги юзасидан огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Бисопрололнинг фармакологик ҳусусиятлари ҳомиладорликка ва (ёки) ҳомилага (янги туғилган чақалоққа) салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Умуман олганда, бета-адреноблокаторлар йўлдошда қон оқимини камайтириши, бу ҳомилани ўсишини кечикишига, она қорнида нобуд бўлишига, ҳомила ташлашга ёки муддатидан олдин туғруққа олиб келиши мумкин. Ҳомилада ва янги туғилган чақалоқда нохуш самаралар (масалан, гипогликемия, брадикардия) кузатилиши мумкин. Агар бета-адреноблокаторлар билан даволаш зарур бўлса, селектив бета1-адреноблокаторларни қўллаш афзалдир. Ҳомиладорлик вақтида, мутлоқ керак бўлган ҳолатлардан ташқари ҳолларда, бисопролол препаратини қўллаш тавсия этилмайди. Агар препарат билан даволаш жуда керак бўлса, бачадон-йўлдош қон оқими ва ҳомилани ўсиши кўрсаткичларини синчиклаб назорат қилиш керак. Агар ҳомиладорликка ёки ҳомилага салбий таъсири аниқланган бўлса, бошқа даволаш схемаларига ўтишни кўриб чиқиш керак. Янги туғилган чақалоқ, синчков кузатув остида бўлиши керак. Ҳаётининг биринчи уч куни давомида, одатда гипогликемия ва брадикардия симптомлари пайдо бўлишини кутиш мумкин. Ушбу препарат билан даволаниш вақтида эмизиш тавсия этилмайди.

Ушбу препаратни қабул қилиш, айниқса даволашнинг бошида, дозаси оширилганида, даволаш ўзгартирилганида ва алкогол билан бирга қабул қилинганида транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

7,5 мг ўрнига 15 мг суткалик доза қабул қилинганда учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада, юрак уришини секинлашиши ва бош айланиши кузатилган. Умуман олганда, қуйидаги симптомлар: юрак уришини секинлашиши, артериал босимни пасайиши, бронхоспазмлар, ўткир юрак етишмовчилиги ва қонда глюкоза даражасини пасайиши кузатилиши мумкин. Ҳозирги вақтгача артериал гипертензия ва (ёки) юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда кузатилган ва брадикардия ва (ёки) артериал гипотензия билан намоён бўлган бисопрололнинг дозасини ошириб юборилиши (максимал 2000 мг) ҳақида бир неча хабарлар олинган. Барча пациентларда симптомлар бартараф этилган. Бисопрололнинг юқори дозаларини бир марта қабул қилишга сезувчанликнинг индивидлар орасидаги катта ўзгарувчанлиги кузатилади. Юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бисопрололнинг юқори дозаларини бир марта қабул қилишга юқори сезувчанликнинг эҳтимоли мавжуд. Шунинг учун ушбу тоифадаги пациентларда даволашни албатта дозалаш бўлимида таърифланган схемага мувофиқ дозани аста-секин ошириш йўли билан бошлаш керак. Дозани ошириб юборилганда бисопролол билан даволашни тўхтатиш ва тутиб турувчи ва симптоматик даволашни буюриш керак. Бисопролол диализ ёрдамида ёмон чиқарилади. Брадикардияда атропинни вена ичига буюриш тавсия этилади, жавоб етарли бўлмаганида эса изпреналин ёки мусбат хронотроп хусусиятларга эга бошқа воситаларни эҳтиёткорлик билан буюриш мумкин. Айрим ҳолатларда юрак ритм юргизувчисини трансвеноз имплантацияси талаб этилиши мумкин. Гипотензияда вена ичига суюқликлар ва қон томирларни торайтирувчи воситаларни юбориш тавсия этилади, вена ичига глюкагонни юбориш фойдали бўлиши мумкин. Иккинчи ёки учинчи даражадаги АВ-блокадада пациентнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш ва изопреналин инфузияси ёки вақтинча кардиостимуляцияни амалга ошириш зарур. Юрак етишмовчилиги зўрайганда вена ичига диуретиклар, инотроп воситалар ва вазодилататорлар, бронхоспазмда – изопреналин, бета2-адренорецепторларга таъсир этувчи симпатомиметиклар ва (ёки) аминофиллин, гипогликемияда – вена ичига глюкозани юбориш буюрилади.

Рецепт бўйича берилади

Алюминий блистерлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.