Dumaloq, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar. Ko‘ndalang kesimda yadrosi oq yoki arang bilinadigan och sariq tusli oq rangda bo‘ladi.

beta-selektiv adrenoblokator.

C07AV07.

So‘rilishi. So‘rilishi – 80-90% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish preparatni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi 1-3 soatdan keyin kuzatiladi. Biokiraolishligi – taxminan 90%. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30%. Taqsimlanishi. Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil qiladi. Gematoentsefalik to‘siq va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tuvchanligi – past. Metabolizmi. CYP3A4 (95% gacha) va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydi. Jigar orqali “boshlang‘ich o‘tish” samarasi kam (taxminan 10%). Bisoprololning biotransformatsiyasi qalqonsimon bezning giperfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda tezlashmaydi. Chiqarilishi. Umumiy klirensi soatiga 15,6±3,2 l ni, buyrak klirensi – soatiga 9,6±1,6 l ni tashkil qiladi. Bisoprololning muvozanatlangan klirensi, uni buyraklar orqali o‘zgarmagan holda (taxminan 50%) chiqarilishi va keyinchalik shuningdek buyraklar orqali; ichak oraqali 2% dan kamroq (safro bilan) chiqariladigan, jigarda nofaol metabolitlargacha oksidlanishi (taxminan 50%) orasida muvozanat bilan belgilanadi. Organizmda to‘planmaydi. Yarim chiqarilish davri 9-12 soat. Bisoprololning farmakokinetikasini dozaga bog‘liqligi bir xil xarakterga ega. Bisoprololning farmakokinetikasi barqaror bo‘lib, patsiyentning yoshi va jinsiga bog‘liq emas. O‘ziga xos klinik holatlarda farmakokinetikasi Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlarida (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam) va anuriyasi bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri 2 martadan ortiqqa oshishi mumkin. Jigar yetishmovchiligi. Og‘ir jigar yetishmovchiligida yarim chiqarilish davrini 13-15 soatgacha oshishi aniqlanadi. Surunkali yurak yetishmovchiligi. Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III funktsional sinf) bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi, sog‘lom ko‘ngillilardagiga nisbatan yuqoriroq, yarim chiqarilish davri esa 17 soatgacha oshadi.

Arterial gipertenziya;Yurakning ishemik kasalligi: stenokardiya xurujlarini oldini olishda qo‘llaniladi.

Biprol preparati sutkada 1 marta ertalab, nonushtagacha, nonushta vaqtida yoki undan keyin oz miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi. Tabletkalarni chaynash yoki maydalash mumkin emas. Barcha hollarda qabul qilish tartibi va dozani har bir patsiyentga shaxsiy ravishda, yurak qisqarishlari soni va patsiyentning holatini hisobga olgan holda, shifokor tanlaydi. Arterial gipertenziya va yurak ishemik kasalligida preparat sutkada 1 marta 5 mg dan buyuriladi. Zarurati bo‘lganida doza sutkada 1 marta 10 mg gacha oshiriladi. Arterial gipertenziya va stenokardiyada maksimal sutkalik doza sutkada 1 marta 20 mg ni tashkil qiladi. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan kam) yoki jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun maksimal sutkalik doza sutkada 1 marta 10 mg ni tashkil qiladi. Bunday patsiyentlarda dozani oshirishni maxsus ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Bisoprolol, preparatning boshqa komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik; shok (shu jumladan kardiogen shok); o‘pka shishi; o‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki inotrop terapiyani o‘tkazishni talab etuvchi dekompensatsiya bosqichidagi SYUЕ, elektrokardiostimulyatorsiz II-III darajali AV blokada; sinoatrial blokada; sinus tugunini kuchsizligi sindromi; yaqqol bradikardiya (yurak qisqarishlari soni minutiga 60 zarbdan kam); Printsmetall stenokardiyasi, kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligining belgilarisiz); og‘ir arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam), ayniqsa miokard infarktida; og‘ir bronxial astma va anamnezidagi o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK); floktafeninni, sultopiridni, monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini (MAO-V dan tashqari) bir vaqtda qabul qilish, verapamil yoki diltiazemni bir vaqtda vena ichiga yuborish; periferik qon aylanishini og‘ir buzilishlari, Reyno sindromi; feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarini bir vaqtda ishlatmasdan); metabolik atsidoz; 18 yoshgacha bo‘lgan patsiyentlarda (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas. Laktaza tanqisligi, laktozani o‘zlashtira olmaslik, laktoza/izomaltozani kam so‘rilish sindromida (preparatning tarkibiga laktoza kiradi) qo‘llash mumkin emas.

Preparat bilan davolash odatda uzoq muddatlidir. Davolashni boshlashdan oldin anamnezida ilgari bronx-o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarda tashqi nafas faoliyatini tekshirishni o‘tkazish tavsiya qilinadi. Bronxospastik kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, boshqa gipotenziv dori vositalarini o‘zlashtiraolmaslikda va/yoki samarasi yetarli bo‘lmagan hollarda, bisoprololni buyurish mumkin. Dozani oshirib yuborish bronxospazmni rivojlanishi bilan xavflidir. Biprol qabul qiladigan bemorlarni nazorati yurak qisqarishlari sonini va arterial bosimni o‘lchashni (davolanishni boshida – har kuni, so‘ngra 3-4 oyda 1 marta), elektrokardiogrammani o‘tkazishni, qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qondagi glyukoza miqdorini aniqlashni (4-5 oyda 1 marta) o‘z ichiga olishi kerak. Keksa patsiyentlarda buyraklar faoliyatini (4-5 oyda 1 marta) kuzatish tavsiya qilinadi. Bemorga yurak qisqarishlari sonini hisoblash usulini o‘rgatish va u minutiga 50 zarbdan kam bo‘lganida shifokor maslahati zarurligini tushuntirish kerak. Stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarning taxminan 20% da beta-adrenoblokatorlar samarasiz. Asosiy sabablari – ishemiya bo‘sag‘asi past bo‘lgan og‘ir koronar ateroskleroz (yurak qisqarishlari soni minutiga 100 zarbdan kam) va chap qorinchaning subendokardial qon oqishini buzuvchi oxirgi diastolik hajmni oshishi hisblanadi. “Chekuvchilar”da beta- adrenoblokatorlarning samarasi pastroq. Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar, davolash fonida ko‘z yoshi suyuqligi hosil bo‘lishini kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. Feoxromatsitomasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilganida paradoksal arterial gipertenziyani rivojlanish xavfi (agar oldindan samarali alfa-adrenobloklashga erishilmagan bo‘lsa) bor. Tireotoksikozda bisoprolol tireotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikozi bo‘lgan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki belgilarini kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli ravishda, insulin chaqirgan gipoglikemiyani amalda kuchaytirmaydi va glyukozaning qondagi kontsentratsiyasini me’yoriy darajagacha tiklanishini kechiktirmaydi. Klonidinni bir vaqtda qo‘llanganida uni qabul qilishni bisoprololni bekor qilinganidan bir necha kun keyin to‘xtatilishi mumkin. Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini yaqqolligini kuchayishi va og‘irlashgan allergologik anamnez fonida epinefrinning odatdagi dozalaridan samara bo‘lmasligi mumkin. Rejali xirurgik davolash o‘tkazish zarurati bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish umumiy anesteziyani boshlashdan 48 soat oldin o‘tkazilishi lozim. Agar bemor preparatni operatsiyadan oldin qabul qilgan bo‘lsa, unga minimal manfiy inotrop ta’sirga ega umumiy anesteziya uchun dori vositasini tanlash kerak. Adashgan nervining retsiprok faollashuvini vena ichiga atropin (1-2 mg) yuborish bilan bartaraf qilish mumkin. Katexolaminlar zahirasini pasaytiruvchi dori vositalari (masalan, rezerpin), beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirish mumkin, shuning uchun bunday dori vositalarini birga qabul qilayotgan bemorlar, arterial gipotenziyani yoki bradikardiyani aniqlash yuzasidan shifokorning doimiy kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda avj olib boruvchi bradikardiya aniqlangan hollarda (minutiga 50 zarbdan kam), arterial gipotenziyada (sistolik arterial bosim 100 mm sim. ust. dan past), AV blokada, bronxospazm, yurak qorinchalari aritmiyalari, jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari paydo bo‘lgan hollarda darhol dozani kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish kerak.

Bisoprolol bevosita tsitotoksik, mutagen va teratogen ta’sir ko‘rsatmaydi, lekin homiladorlikni kechishiga va/yoki homilaga yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqqa zararli ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan farmakologik samaralarga ega. Odatda beta-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon oqimini (perfuziyani) kamaytiradi, bu homilani o‘sishini sekinlashishiga, homilani ona qornida nobud bo‘lishiga, homilani tushib qolishiga yoki muddatidan oldin tug‘ruqqa olib keladi. Homilada va yangi tug‘ilgan bolada ona qornidagi rivojlanishini sekinlashishi, gipoglikemiya, bradikardiya kabi patologik reaktsiyalar paydo bo‘lishi mumkin. Biprolni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Faqat, agar ona uchun foyda homila va/yoki bolaga bo‘lgan nojo‘ya samaralarini rivojlanishining potentsial xavfidan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llanishi mumkin. Biprol preparati bilan davolash zarur holat sifatida qaralgan hollarda yo‘ldoshda va bachadonda qon oqimini tekshirish, shuningdek homilani o‘sishi va rivojlanishini kuzatish kerak. Homiladorlik va/yoki homilaga nisbatan noxush holatlar paydo bo‘lganida, muqobil davolash usullarini qo‘llash kerak. Tug‘ruqdan keyin yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchiklab tekshirish kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya simptomlari, odatda hayotining birinchi 3 kunida paydo bo‘lishi mumkin. Bisoprololni ona sutiga o‘tishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Shuning uchun ayollar Biprol preparatini emizish davrida qabul qilishlari tavsiya qilinmaydi. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda, emizishni to‘xtatish lozim.

Quruq, yoruqlikdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Simptomlari: aritmiya, yurak qorinchalari ekstrasistoliyasi, yaqqol bradikardiya, AV blokada, arterial bosimni yaqqol pasayishi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, akrotsianoz, nafasni qiyinlashishi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish holati, tirishishlar. Davolash: me’dani yuvish va adsorbtsiya qiluvchi dori vositalarini buyurish, simptomatik davolash ni o‘tkazish. Yaqqol bradikardiyada – atropinni vena ichiga yuborish. Agar yetarli samara kuzatilmasa, musbat xronotrop ta’sirga ega vositalarni ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Ba’zida yurak ritmini sun’iy boshqaruvchisini vaqtinchalik qo‘yish talab etilishi mumkin. AV blokada rivojlanganida – vena ichiga (v/i) 1-2 mg atropin, epinefrin yoki vaqtinchalik kardiostimulyator o‘rnatish kerak. Yurak qorinchalari ekstrasistoliyasida – lidokain (Ia sinfi preparatlari qo‘llanmaydi); Arterial bosimni yaqqol pasayishida – patsiyentni Trendelenburg holatiga o‘tkazish kerak; agar o‘pka shishi belgilari bo‘lmasa – plazma o‘rnini bosuvchi eritmalarni vena ichiga yuborish, ularning samarasi bo‘lmaganida – epinefrin, dopamin, dobutaminni (xronotrop va inotron ta’sirini tutib turish uchun va arterial bosimni yaqqol pasayishini bartaraf etish uchun) yuborish. Gipoglikemiyada dekstroza (glyukoza) eritmasini vena ichiga yuborish lozim bo‘lishi mumkin. Yurak yetishmovchiligida – yurak glikozidlari, diuretiklar buyurish lozim. Tirishishlarda – vena ichiga diazepam yuboriladi. Bronxospazmda – beta2-adrenomimetiklar ingalyatsiyasi buyuriladi.

Qobiq bilan qoplangan 5 mg va 10 mg li tabletkalar. 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkali va alyuminiy folgali kontur uyali o‘ramda. 3, 5 yoki 10 kontur uyali o‘ram qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin. Ulashish: 3 170 Views