Думалоқ, икки томони қавариқ, қобиқ билан қопланган оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар. Кўндаланг кесимда ядроси оқ ёки аранг билинадиган оч сариқ тусли оқ рангда бўлади.

бета-селектив адреноблокатор.

C07AV07.

Сўрилиши. Сўрилиши – 80-90% ни ташкил қилади, овқат қабул қилиш препаратни сўрилишига таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-3 соатдан кейин кузатилади. Биокираолишлиги – тахминан 90%. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши тахминан 30%. Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми 3,5 л/кг ни ташкил қилади. Гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош тўсиғи орқали ўтувчанлиги – паст. Метаболизми. CЙП3А4 (95% гача) ва CЙП2Д6 изоферментлари иштирокида жигарда метаболизмга учрайди. Жигар орқали “бошланғич ўтиш” самараси кам (тахминан 10%). Бисопрололнинг биотрансформацияси қалқонсимон безнинг гиперфункцияси бўлган пациентларда тезлашмайди. Чиқарилиши. Умумий клиренси соатига 15,6±3,2 л ни, буйрак клиренси – соатига 9,6±1,6 л ни ташкил қилади. Бисопрололнинг мувозанатланган клиренси, уни буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда (тахминан 50%) чиқарилиши ва кейинчалик шунингдек буйраклар орқали; ичак орақали 2% дан камроқ (сафро билан) чиқариладиган, жигарда нофаол метаболитларгача оксидланиши (тахминан 50%) орасида мувозанат билан белгиланади. Организмда тўпланмайди. Ярим чиқарилиш даври 9-12 соат. Бисопрололнинг фармакокинетикасини дозага боғлиқлиги бир хил характерга эга. Бисопрололнинг фармакокинетикаси барқарор бўлиб, пациентнинг ёши ва жинсига боғлиқ эмас. Ўзига хос клиник ҳолатларда фармакокинетикаси Буйрак етишмовчилиги. Буйрак фаолиятини яққол бузилишларида (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам) ва анурияси бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври 2 мартадан ортиққа ошиши мумкин. Жигар етишмовчилиги. Оғир жигар етишмовчилигида ярим чиқарилиш даврини 13-15 соатгача ошиши аниқланади. Сурункали юрак етишмовчилиги. Сурункали юрак етишмовчилиги (НЙҲА таснифи бўйича ИИИ функционал синф) бўлган пациентларда бисопрололнинг қон плазмасидаги концентрацияси, соғлом кўнгиллилардагига нисбатан юқорироқ, ярим чиқарилиш даври эса 17 соатгача ошади.

Артериал гипертензия;Юракнинг ишемик касаллиги: стенокардия хуружларини олдини олишда қўлланилади.

Бипрол препарати суткада 1 марта эрталаб, нонуштагача, нонушта вақтида ёки ундан кейин оз миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади. Таблеткаларни чайнаш ёки майдалаш мумкин эмас. Барча ҳолларда қабул қилиш тартиби ва дозани ҳар бир пациентга шахсий равишда, юрак қисқаришлари сони ва пациентнинг ҳолатини ҳисобга олган ҳолда, шифокор танлайди. Артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллигида препарат суткада 1 марта 5 мг дан буюрилади. Зарурати бўлганида доза суткада 1 марта 10 мг гача оширилади. Артериал гипертензия ва стенокардияда максимал суткалик доза суткада 1 марта 20 мг ни ташкил қилади. Буйрак фаолиятини оғир бузилиши (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан кам) ёки жигар фаолиятини яққол бузилишлари бўлган пациентлар учун максимал суткалик доза суткада 1 марта 10 мг ни ташкил қилади. Бундай пациентларда дозани оширишни махсус эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Бисопролол, препаратнинг бошқа компонентларига ва бошқа бета-адреноблокаторларга юқори сезувчанлик; шок (шу жумладан кардиоген шок); ўпка шиши; ўткир юрак етишмовчилиги ёки инотроп терапияни ўтказишни талаб этувчи декомпенсация босқичидаги СЮЕ, электрокардиостимуляторсиз ИИ-ИИИ даражали АВ блокада; синоатриал блокада; синус тугунини кучсизлиги синдроми; яққол брадикардия (юрак қисқаришлари сони минутига 60 зарбдан кам); Принцметалл стенокардияси, кардиомегалия (юрак етишмовчилигининг белгиларисиз); оғир артериал гипотензия (систолик АБ 100 мм сим. уст. дан кам), айниқса миокард инфарктида; оғир бронхиал астма ва анамнезидаги ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК); флоктафенинни, султопиридни, моноаминооксидаза (МАО) ингибиторларини (МАО-В дан ташқари) бир вақтда қабул қилиш, верапамил ёки дилтиаземни бир вақтда вена ичига юбориш; периферик қон айланишини оғир бузилишлари, Рейно синдроми; феохромоцитома (алфа-адреноблокаторларини бир вақтда ишлатмасдан); метаболик ацидоз; 18 ёшгача бўлган пациентларда (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган) қўллаш мумкин эмас. Лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштира олмаслик, лактоза/изомалтозани кам сўрилиш синдромида (препаратнинг таркибига лактоза киради) қўллаш мумкин эмас.

Препарат билан даволаш одатда узоқ муддатлидир. Даволашни бошлашдан олдин анамнезида илгари бронх-ўпка касалликлари бўлган беморларда ташқи нафас фаолиятини текширишни ўтказиш тавсия қилинади. Бронхоспастик касалликлари бўлган пациентларда, бошқа гипотензив дори воситаларини ўзлаштираолмасликда ва/ёки самараси етарли бўлмаган ҳолларда, бисопрололни буюриш мумкин. Дозани ошириб юбориш бронхоспазмни ривожланиши билан хавфлидир. Бипрол қабул қиладиган беморларни назорати юрак қисқаришлари сонини ва артериал босимни ўлчашни (даволанишни бошида – ҳар куни, сўнгра 3-4 ойда 1 марта), электрокардиограммани ўтказишни, қандли диабети бўлган беморларда қондаги глюкоза миқдорини аниқлашни (4-5 ойда 1 марта) ўз ичига олиши керак. Кекса пациентларда буйраклар фаолиятини (4-5 ойда 1 марта) кузатиш тавсия қилинади. Беморга юрак қисқаришлари сонини ҳисоблаш усулини ўргатиш ва у минутига 50 зарбдан кам бўлганида шифокор маслаҳати зарурлигини тушунтириш керак. Стенокардияси бўлган беморларнинг тахминан 20% да бета-адреноблокаторлар самарасиз. Асосий сабаблари – ишемия бўсағаси паст бўлган оғир коронар атеросклероз (юрак қисқаришлари сони минутига 100 зарбдан кам) ва чап қоринчанинг субендокардиал қон оқишини бузувчи охирги диастолик ҳажмни ошиши ҳисбланади. “Чекувчилар”да бета- адреноблокаторларнинг самараси пастроқ. Контакт линзалардан фойдаланадиган беморлар, даволаш фонида кўз ёши суюқлиги ҳосил бўлишини камайиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак. Феохромацитомаси бўлган беморларда қўлланилганида парадоксал артериал гипертензияни ривожланиш хавфи (агар олдиндан самарали алфа-адреноблоклашга эришилмаган бўлса) бор. Тиреотоксикозда бисопролол тиреотоксикознинг айрим клиник белгиларини (масалан, тахикардияни) ниқоблаши мумкин. Тиреотоксикози бўлган беморларда препаратни кескин бекор қилиш мумкин эмас, чунки белгиларини кучайтириши мумкин. Қандли диабетда гипогликемия чақирган тахикардияни ниқоблаши мумкин. Носелектив бета-адреноблокаторлардан фарқли равишда, инсулин чақирган гипогликемияни амалда кучайтирмайди ва глюкозанинг қондаги концентрациясини меъёрий даражагача тикланишини кечиктирмайди. Клонидинни бир вақтда қўлланганида уни қабул қилишни бисопрололни бекор қилинганидан бир неча кун кейин тўхтатилиши мумкин. Юқори сезувчанлик реакцияларини яққоллигини кучайиши ва оғирлашган аллергологик анамнез фонида эпинефриннинг одатдаги дозаларидан самара бўлмаслиги мумкин. Режали хирургик даволаш ўтказиш зарурати бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш умумий анестезияни бошлашдан 48 соат олдин ўтказилиши лозим. Агар бемор препаратни операциядан олдин қабул қилган бўлса, унга минимал манфий инотроп таъсирга эга умумий анестезия учун дори воситасини танлаш керак. Адашган нервининг реципрок фаоллашувини вена ичига атропин (1-2 мг) юбориш билан бартараф қилиш мумкин. Катехоламинлар заҳирасини пасайтирувчи дори воситалари (масалан, резерпин), бета-адреноблокаторларнинг таъсирини кучайтириш мумкин, шунинг учун бундай дори воситаларини бирга қабул қилаётган беморлар, артериал гипотензияни ёки брадикардияни аниқлаш юзасидан шифокорнинг доимий кузатуви остида бўлишлари керак. Кекса ёшдаги беморларда авж олиб борувчи брадикардия аниқланган ҳолларда (минутига 50 зарбдан кам), артериал гипотензияда (систолик артериал босим 100 мм сим. уст. дан паст), АВ блокада, бронхоспазм, юрак қоринчалари аритмиялари, жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари пайдо бўлган ҳолларда дарҳол дозани камайтириш ёки даволашни тўхтатиш керак.

Бисопролол бевосита цитотоксик, мутаген ва тератоген таъсир кўрсатмайди, лекин ҳомиладорликни кечишига ва/ёки ҳомилага ёки янги туғилган чақалоққа зарарли таъсир кўрсатиши мумкин бўлган фармакологик самараларга эга. Одатда бета-адреноблокаторлар йўлдошда қон оқимини (перфузияни) камайтиради, бу ҳомилани ўсишини секинлашишига, ҳомилани она қорнида нобуд бўлишига, ҳомилани тушиб қолишига ёки муддатидан олдин туғруққа олиб келади. Ҳомилада ва янги туғилган болада она қорнидаги ривожланишини секинлашиши, гипогликемия, брадикардия каби патологик реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бипролни ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Фақат, агар она учун фойда ҳомила ва/ёки болага бўлган ножўя самараларини ривожланишининг потенциал хавфидан устун бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин. Бипрол препарати билан даволаш зарур ҳолат сифатида қаралган ҳолларда йўлдошда ва бачадонда қон оқимини текшириш, шунингдек ҳомилани ўсиши ва ривожланишини кузатиш керак. Ҳомиладорлик ва/ёки ҳомилага нисбатан нохуш ҳолатлар пайдо бўлганида, муқобил даволаш усулларини қўллаш керак. Туғруқдан кейин янги туғилган чақалоқни синчиклаб текшириш керак. Гипогликемия ва брадикардия симптомлари, одатда ҳаётининг биринчи 3 кунида пайдо бўлиши мумкин. Бисопрололни она сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Шунинг учун аёллар Бипрол препаратини эмизиш даврида қабул қилишлари тавсия қилинмайди. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда, эмизишни тўхтатиш лозим.

Қуруқ, ёруқликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Симптомлари: аритмия, юрак қоринчалари экстрасистолияси, яққол брадикардия, АВ блокада, артериал босимни яққол пасайиши, ўткир юрак етишмовчилиги, гипогликемия, акроцианоз, нафасни қийинлашиши, бронхоспазм, бош айланиши, ҳушдан кетиш ҳолати, тиришишлар. Даволаш: меъдани ювиш ва адсорбция қилувчи дори воситаларини буюриш, симптоматик даволаш ни ўтказиш. Яққол брадикардияда – атропинни вена ичига юбориш. Агар етарли самара кузатилмаса, мусбат хронотроп таъсирга эга воситаларни эҳтиёткорлик билан юбориш керак. Баъзида юрак ритмини сунъий бошқарувчисини вақтинчалик қўйиш талаб этилиши мумкин. АВ блокада ривожланганида – вена ичига (в/и) 1-2 мг атропин, эпинефрин ёки вақтинчалик кардиостимулятор ўрнатиш керак. Юрак қоринчалари экстрасистолиясида – лидокаин (Иа синфи препаратлари қўлланмайди); Артериал босимни яққол пасайишида – пациентни Тренделенбург ҳолатига ўтказиш керак; агар ўпка шиши белгилари бўлмаса – плазма ўрнини босувчи эритмаларни вена ичига юбориш, уларнинг самараси бўлмаганида – эпинефрин, допамин, добутаминни (хронотроп ва инотрон таъсирини тутиб туриш учун ва артериал босимни яққол пасайишини бартараф этиш учун) юбориш. Гипогликемияда декстроза (глюкоза) эритмасини вена ичига юбориш лозим бўлиши мумкин. Юрак етишмовчилигида – юрак гликозидлари, диуретиклар буюриш лозим. Тиришишларда – вена ичига диазепам юборилади. Бронхоспазмда – бета2-адреномиметиклар ингаляцияси буюрилади.

Қобиқ билан қопланган 5 мг ва 10 мг ли таблеткалар. 10 таблеткадан поливинилхлорид плёнкали ва алюминий фолгали контур уяли ўрамда. 3, 5 ёки 10 контур уяли ўрам қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин. Улашиш: 3 170 Виеwс