oq, dumaloq, yassi, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni riskali tabletkalar.

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

M01AV05

Diklofenak tez va to‘liq so‘riladi. Faol moddani so‘rilishi preparat qabul qilinganidan keyin darhol boshlanadi. 50 mg diklofenak natriy saqlovchi tabletka ichga bir marta qabul qilinganidan so‘ng, uning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 20-60 minutdan keyin erishiladi va 3,8 mkmol/l ni tashkil qiladi. Preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinganida, garchi so‘rilishni boshlanishi va tezligi biroz sekinlashsada, so‘rilayotgan diklofenakning miqdori o‘zgarmaydi. So‘rilish darajasi preparatning dozasini kattaligiga proportsianaldir. Diklofenakning dozasini taxminan yarmi jigar orqali birinchi o‘tish vaqtida (“birinchi o‘tish samarasi”) metabolizmga uchrashi tufayli, “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) preparat ichga qabul qilinganida, preparatning ekvivalent dozasi parenteral yuborilgandagiga nisbatan deyarli ikki marta kam. Preparatni takroran qabul qilingandan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatgichlari o‘zgarmaydi. Shuning uchun, agar preparatning ayrim dozalarni qabul qilish orasidagi tavsiya qilingan intervallarga amal qilinsa, to‘planishi kuzatilmaydi. Diklofenakni qon zardobdagi oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi, bunda albumin bilan preparatning 99,4% bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi                  0,12-0,17% l/kg ni tashkil qiladi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga, qon plazmasidagiga nisbatan 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqligidan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishilgandan so‘ng 2 soat o‘tgach, sinovial suyuqligidagi diklofenakning kontsentratsiyasi yuqoriroq bo‘lib qoladi; bu holat 12 soat davomida saqlanadi. Diklofenak o‘zgarmagan guruhlarini molekulaga glyukuron guruhini birikishi yo‘li bilan qisman metabolizmga uchraydi, lekin, asosan, gidroksil va metoksil bir martalik va ko‘p martalik birikishi yordamida metabolizmga uchraydi, bu bir nechta fenol metabolitlarni (3´-gidroksi-, 4´-gidroksi-, 5´-gidroksi-, 4´,5-digidroksi- va 3´- gidroksi-4´-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ularning katta qismi glyukuron kislotasi bilan kon’yugatlar hosil qiladi. Bu fenolli metabolitlaridan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan juda kam darajada. Diklofenakning umumiy tizimli klirensi minutiga 263±56 ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasidan yakuniy yarim yashash davri 1-2 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidan 4 metabolitini, shu jumladan ikki faol metabolitini yarim yashash davri davomli emas va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlaridan biri, 3´-gidroksi-4´-metoksidiklofenak, plazmada davomiy yarim yashash davriga ega, biroq u butunlay faol emas. Preparatning qo‘llangan dozasini taxminan 60% siydik bilan o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kislotasi bilan kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, ularning katta qismi glyukuron kon’yugatlariga aylanadi. O‘zgarmagan holda diklofenakning 1% dan kamroq qismi chiqariladi. Preparatning qo‘llangan dozasini qolgan qismi metabolitlari ko‘rinishida safro orqali, ahlat bilan chiqariladi.

Quyidagi o‘tkir holatlarni qisqa muddatli davolash uchun: jarohatdan keyingi og‘riq, yallig‘lanish va shish, masalan, paylarni cho‘zilishi oqibatida;operatsiyadan keyingi og‘riq, yallig‘lanish va shish, masalan, stomatologik yoki ortopedik operatsiyalardan keyingi;yallig‘lanishli ginekologik kasalliklarda kechuvchi og‘riq va/yoki yallig‘lanish, masalan, birlamchi dismenoreya yoki adneksit;umurtqa pog‘onasi tomonidan kuzatiladigan og‘riqli sindromlar;bo‘g‘imdan tashqari to‘qimalarni revmatik kasalliklari;quloq, tomoq va burun infektsiyalarida, masalan, yaqqol og‘riq va yallig‘lanish bilan kechuvchi, faringotonzillitda, otitda, yordamchi vosita sifatida qo‘llanadi. Infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini davolashda umumiy qabul qilingan tartiblarga muvofiq, shuningdek etiotrop vositalarni ham qo‘llash lozim. Faqat tana haroratini ko‘tarilishini o‘zi preparatni qo‘llashga ko‘rsatma bo‘lmaydi.

Kattalar uchun preparatning tavsiya etiladigan boshlang‘ich dozasi kuniga 100-150 mg ni tashkil qiladi. Simptomlar o‘rtacha darajada namoyon bo‘lganida, shuningdek 14 yoshdan oshgan bolalarda, odatda kuniga 75-100 mg preparatni qo‘llash yetarli bo‘ladi. Sutkalik dozani 2-3 marta qabul qilishga bo‘lish kerak. Birlamchi dismenoreyada preparatning sutkalik dozasini shaxsiy ravishda tanlash kerak; u odatda 50-150 mg ni tashkil qiladi. Dastlab 50-100 mg buyuriladi, so‘ngra esa, zarurat bo‘lganida, keyinga bir necha hayz ko‘rish tsikllari davomida, preparatning dozasini kuniga 200 mg ni tashkil qiluvchi maksimal dozagacha oshiriladi. Preparatni qabul qilishni birinchi noxush tuyg‘ular paydo bo‘lganidan so‘ng, iloji boricha tezroq boshlash tavsiya qilinadi, davolash kasallikning simptomatikasiga qarab, bir necha kun davomida davom ettiriladi. Tabletkalarni butunligicha chaynamasdan suyuqlik bilan, yaxshisi ovqatdan oldin yutish kerak.

Ushbu ro‘yxatga shuningdek preparatning boshqa dori shakllari (nafaqat tabletkalarni), shuningdek diklofenak natriyni qo‘llashda aniqlangan nojo‘ya ta’sirlar ham kiritilgan. Turli nojo‘ya ta’sirlarining uchrash tez-tezligini baholashda quyidagi mezonlar ishlatilgan: “tez-tez” – >10%, “ba’zida” – >1-10%, “kam hollarda” – >0,001-1%, “ayrim hollarda”- <0,001%. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: ba’zida – epigastral sohasida og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, spazmlarni his etish, dispepsiya, qorinni dam bo‘lishi, anoreksiya kabi boshqa me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlari, mahalliy yallig‘lanish; kam hollarda – me’da-ichakdan qon ketishlari (qon aralash qusish, melena, qon aralash diareya), qon ketishi yoki perforatsiya bilan birga kechuvchi me’da va ichak yarasi; ayrim hollarda – aftoz stomatit, glossit, qizilo‘ngach tomonidan o‘zgarishlar, ichakda diafragmasimon strikturalarning paydo bo‘lishi, nospetsifik gemorragik kolit, nospetsifik yarali kolit yoki Kron kasalligini zo‘rayishi, qabziyat, pankreatit, gemorroyni zo‘rayishi kabi ichakning pastki bo‘limlari tomonidan buzilishlar kuzatilishi mumkin. Nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh og‘rig‘i, oddiy va tizimli bosh aylanishi; kam hollarda – uyquchanlik; ayrim hollarda – sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotirani buzilishlari, dezoriyentatsiya, uyqusizlik, ta’sirchanlik, tirishishlar, depressiya, bezovtalik xissi, tungi qo‘rquvlar, tremor, ruxiy buzilishlar, aseptik meningit. Sezgi a’zolari tomonidan: ayrim hollarda – ko‘rishni buzilishi (ko‘rishning noaniqligi, diplopiya), eshitishni buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m sezishni buzilishlari. Dermatologik reaktsiyalar: ba’zida – teri toshmasi; kam hollarda – eshakemi; ayrim hollarda – pufakchalar ko‘rinishidagi toshmalar, ekzema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eritrodermiya (eksfoliativ dermatit), sochlarni to‘kilishi, fotosezuvchanlik reaktsiyalari; purpura, shu jumladan allergik purpura. Buyraklar tomonidan: kam hollarda– shishlar; ayrim hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, siydik cho‘kmasini o‘zgarishi (gematuriya va proteinuriya), interstitsial nefrit; nefrotik sindrom; papillyar nekroz. Jigar tomonidan: ba’zida – qon zardobida aminotransferazalaning darajasini oshishi; kam xollarda – gepatit (sariqlik bilan yoki usiz); ayrim hollarda – yashin tezligidagi kechuvchi gepatit. Qon yaratish tizimi tomonidan: ayrim hollarda – trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz. O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari: kam hollarda– bronxial astma, tizimli anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, shu jumladan gipotenziya; ayrim hollarda – vaskulit, pnevmonit. Yurak-tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda – yurak urishini xis etish, ko‘krakda og‘riqlar, arterial gipertoniya, dimlangan yurak yetishmovchiligi.

me’da yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasi, ichakni yallig‘lanish kasalliklari;faol moddaga yoki preparatning boshqa ingrediyentlariga yuqori sezuvchanlik;preparatni, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) kabi, anamnezida prostaglandin-sintetazani ingibitsiya qilish xususiyatiga ega bo‘lgan atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa preparatlarni qabul qilish oqibatida qo‘zg‘atadigan bronxial astma, eshakemi yoki o‘tkir rinit xurujlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas.homiladorlik va laktatsiya davri;18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Litiy, digoksin. Preparat plazmada bu preparatlarning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Diuretik vositalar. Preparat boshqa NYAQP kabi, diuretik vositalarning ta’sirini tormozlashi mumkin. Kaliyni tejovchi diuretiklarni bir vaqtda qo‘llash, qon zardobida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin (dori vositalarining bunday majmuasi qo‘llanganda ushbu ko‘rsatgichni muntazam ravishda nazorat qilish kerak.). NYAQP. Bir vaqtda NYAQP tizimli qo‘llash preparatning nojo‘ya ta’sirlarini rivojlanishi tez-tezligini oshirishi mumkin. Antikoagulyantlar. Garchi klinik tadqiqotlarda antikoagulyantlarning samarasiga preparatning ta’siri aniqlangan bo‘lmasada, diklofenak va bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda, qon ketishlari xavfini oshishi haqida alohida xabarlar bor. Shuning uchun, dori vositalar birga qo‘llanganda, patsiyentlarni sinchiklab va muntazam kuzatish tavsiya qilinadi. Diabetga qarshi preparatlar. Klinik tadqiqotlarda preparatni peroral diabetga qarshi vositalar bilan birga qo‘llashni mumkinligi va ularning davolovchi ta’sirini o‘zgartirmasligi aniqlangan. Biroq, bunday hollarda ham gipoglikemiyani, ham giperglikemiyani rivojlanish hollari haqida alohida xabarlar ma’lum, bu preparatni qo‘llash vaqtida qandni pasaytiruvchi preparatlarning dozasini o‘zgartirishni talab qilingan. Metotreksat. Metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin NYAQP ishlatilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki bunday hollarda qonda metotreksatning kontsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta’siri kuchayishi mumkin. Tsiklosporin. NYAQP buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’siri tsiklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Xinolon antibakterial vositalar. Xinolon hosilalari va NYAQP bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda tirishishlarni rivojlanishi haqida alohida xabarlar bor.

Preparatni qo‘llashni istalgan vaqtida me’da-ichakdan qon ketishi paydo bo‘lishi yoki ba’zida me’da-ichak yo‘llarining perforatsiya bilan asoratlanuvchi yarasi rivojlanishi mumkin. Bu asoratlardan rivojlanishidan oldin darakchi-simptomlarni yoki anamnezda yara kasalligiga ko‘rsatmalarning bo‘lishi shart emas. Kam hollarda, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda ko‘rsatilgan asoratlar rivojlanganida, preparatni bekor qilish kerak. Preparatni ilgari qabul qilmagan patsiyentlarda, bu preparatni qabul qilish vaqtida, boshqa NYAQP davolashda bo‘lgani kabi, kam hollarda allergik reaktsiyalar, shu jumladan anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Preparat o‘zining farmakodinamik xususiyatlari tufayli, infektsiyalar uchun xos bo‘lgan shikoyatlar va simptomlarni yashirishi mumkin. Preparatni qabul qilish vaqtida, me’da-ichak kasalliklariga ishora qiluvchi shikoyatlari bo‘lgan, anamnezida me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligiga ko‘rsatmalar bo‘lgan patsiyentlarni, yarali koliti yoki Kron kasalligi bo‘lgan bemorlarni, shuningdek jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar sinchkov tibbiy kuzatuvda bo‘lishlari kerak. Preparatni qabul qilish vaqtida, boshqa NYAQP bilan davolashda bo‘lgani kabi, bir yoki bir nechta jigar fermentlarining darajasi oshishi mumkin. Shuning uchun preparat bilan uzoq muddat davolanganda, extiyotkorlik chorasi sifatida, jigar faoliyatini muntazam tekshirish tayinlangan. Agar jigarning funktsional ko‘rsatgichlari tomonidan buzilishlar saqlansa yoki kuchaysa, yoki agar jigar kasalliklariga ishora qiluvchi shikoyatlar/simptomlar rivojlansa, shuningdek agar boshqa nojo‘ya ko‘rinishlar (masalan, eozinofiliya, toshma va boshq.) paydo bo‘lsa, preparatni bekor qilish kerak. Preparatni qabul qilish fonida prodromal ko‘rinishlarsiz gepatit paydo bo‘lishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak. Preparat jigar porfiriyasi bo‘lgan bemorlarga buyurilganida ehtiyotkorlik kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini qo‘zg‘atishi mumkin. Buyrakda qon oqimini tutib turishda prostaglandinlar muhim rol o‘ynashi tufayli, yurak yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarni, keksa yoshli patsiyentlarni, diuretik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarni, shuningdek aylanayotgan plazma hajmini har qanday etiologiyali kamayishi bo‘lgan, masalan, yirik xirurgik aralashuvlardan oldingi va keyingi davrda, bemorlarni preparat bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Bunday hollarda preparat bilan davolash vaqtida, ehtiyotkorlik chorasi sifatida, buyrak faoliyatini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat bekor qilinganidan so‘ng buyrak faoliyati odatda dastlabki darajagacha tiklanadi. Yuqorida keltirilgan barcha ko‘rsatmalar bo‘yicha preparatni qo‘llash odatda bir necha kunlar bilan cheklanadi. Biroq, agar qo‘llash bo‘yicha tavsiyalarga qaramasdan, preparat uzoq vaqt davomida ishlatilsa, boshqa NYAQP uzoq muddat qo‘llanganda bo‘lgani kabi, periferik qonning tarkibini nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparat boshqa NYAQP kabi, trombotsitlar agregatsiyasini vaqtinchalik ingibitsiya qilishi mumkin. Shuning uchun gemostazni buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda tegishli laboratoriya nazoratini sinchiklab o‘tkazish kerak. Preparat tarkibida saxaroza saqlashi tufayli, fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi va saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi bilan kechuvchi nasliy holatlar bo‘lgan patsiyentlarga uni buyurish tavsiya qilinmaydi. Umumiy tamoyillardan kelib chiqib, keksa yoshdagi patsiyentlarda ham preparatni ishlatishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bu ayniqsa holsizlangan yoki tana vazni kam bo‘lgan keksa odamlarda dolzarbdir; ularga preparatni minimal samarali dozada buyurish tavsiya qilinadi.

Homiladorlik davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina, va faqat minimal samarali dozada buyurish kerak. Prostaglandin-sintetazaning boshqa ingibitorlari qo‘llanganida bo‘lgani kabi, bu tavsiyalar homiladorlikni oxirgi 3 oyligida ayniqsa muhimdir (bachadonning qisqaruvchanlik qobiliyatini pasayishi va homilada arterial yo‘li muddatidan oldin berkilishi mumkin). Preparat 50 mg dozada har 8 soatda qo‘llanganida faol modda ko‘krak sutiga o‘tadi, lekin shunday kichik miqdordaki, emizilayotgan chaqaloqqa hech qanday noxush ta’sirlarni kutishga asos yo‘q.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Diklofenakning dozasini oshirib yuborilishi uchun tipik klinik manzara mavjud emas. NYAQP bilan o‘tkir zaharlanishni davolash tutib turuvchi va simptomatik davolash o‘tkazishdan iborat. Ayniqsa bu arterial gipertenziya, buyrak yetishmovchiligi, tirishishlar, me’da-ichak yo‘llarini ta’sirlanishi simptomlari, nafasni susayishi kabi ko‘rinishlarini davolashga taalluqlidir. Jadallashtirilgan diurez, gemodializ yoki gemoperfuziya kabi spetsifik davolash choralari NYAQP ni chiqarilishi uchun foydali bo‘lishi ehtimoli kam, chunki bu preparatlarning faol moddalari qon oqsillari bilan juda kuchli bog‘lanadi va jadal metabolizmga uchraydi.

Retsept bo‘yicha

10 dispersiyalanuvchi tabletka stripda. 2 strip tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

3 yil.