оқ, думалоқ, ясси, икки томонлама қавариқ, бир томони рискали таблеткалар.

ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

M01AV05

Диклофенак тез ва тўлиқ сўрилади. Фаол моддани сўрилиши препарат қабул қилинганидан кейин дарҳол бошланади. 50 мг диклофенак натрий сақловчи таблетка ичга бир марта қабул қилинганидан сўнг, унинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 20-60 минутдан кейин эришилади ва 3,8 мкмол/л ни ташкил қилади. Препарат овқатланиш вақтида қабул қилинганида, гарчи сўрилишни бошланиши ва тезлиги бироз секинлашсада, сўрилаётган диклофенакнинг миқдори ўзгармайди. Сўрилиш даражаси препаратнинг дозасини катталигига пропорцианалдир. Диклофенакнинг дозасини тахминан ярми жигар орқали биринчи ўтиш вақтида (“биринчи ўтиш самараси”) метаболизмга учраши туфайли, “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (АУC) препарат ичга қабул қилинганида, препаратнинг эквивалент дозаси парентерал юборилгандагига нисбатан деярли икки марта кам. Препаратни такроран қабул қилингандан сўнг фармакокинетик кўрсатгичлари ўзгармайди. Шунинг учун, агар препаратнинг айрим дозаларни қабул қилиш орасидаги тавсия қилинган интервалларга амал қилинса, тўпланиши кузатилмайди. Диклофенакни қон зардобдаги оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади, бунда албумин билан препаратнинг 99,4% боғланади. Тақсимланиш ҳажми                  0,12-0,17% л/кг ни ташкил қилади. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади, у ерда унинг максимал концентрациясига, қон плазмасидагига нисбатан 2-4 соат кечроқ эришилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври 3-6 соатни ташкил қилади. Плазмада максимал концентрациясига эришилгандан сўнг 2 соат ўтгач, синовиал суюқлигидаги диклофенакнинг концентрацияси юқорироқ бўлиб қолади; бу ҳолат 12 соат давомида сақланади. Диклофенак ўзгармаган гуруҳларини молекулага глюкурон гуруҳини бирикиши йўли билан қисман метаболизмга учрайди, лекин, асосан, гидроксил ва метоксил бир марталик ва кўп марталик бирикиши ёрдамида метаболизмга учрайди, бу бир нечта фенол метаболитларни (3´-гидрокси-, 4´-гидрокси-, 5´-гидрокси-, 4´,5-дигидрокси- ва 3´- гидрокси-4´-метоксидиклофенак) ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг катта қисми глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил қилади. Бу фенолли метаболитларидан иккитаси биологик фаол, лекин диклофенакка нисбатан жуда кам даражада. Диклофенакнинг умумий тизимли клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади. Қон плазмасидан якуний ярим яшаш даври 1-2 соатни ташкил қилади. Қон плазмасидан 4 метаболитини, шу жумладан икки фаол метаболитини ярим яшаш даври давомли эмас ва 1-3 соатни ташкил қилади. Метаболитларидан бири, 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак, плазмада давомий ярим яшаш даврига эга, бироқ у бутунлай фаол эмас. Препаратнинг қўлланган дозасини тахминан 60% сийдик билан ўзгармаган фаол модданинг глюкурон кислотаси билан конъюгатлари кўринишида, шунингдек метаболитлари кўринишида чиқарилади, уларнинг катта қисми глюкурон конъюгатларига айланади. Ўзгармаган ҳолда диклофенакнинг 1% дан камроқ қисми чиқарилади. Препаратнинг қўлланган дозасини қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро орқали, аҳлат билан чиқарилади.

Қуйидаги ўткир ҳолатларни қисқа муддатли даволаш учун: жароҳатдан кейинги оғриқ, яллиғланиш ва шиш, масалан, пайларни чўзилиши оқибатида;операциядан кейинги оғриқ, яллиғланиш ва шиш, масалан, стоматологик ёки ортопедик операциялардан кейинги;яллиғланишли гинекологик касалликларда кечувчи оғриқ ва/ёки яллиғланиш, масалан, бирламчи дисменорея ёки аднексит;умуртқа поғонаси томонидан кузатиладиган оғриқли синдромлар;бўғимдан ташқари тўқималарни ревматик касалликлари;қулоқ, томоқ ва бурун инфекцияларида, масалан, яққол оғриқ ва яллиғланиш билан кечувчи, фаринготонзиллитда, отитда, ёрдамчи восита сифатида қўлланади. Инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволашда умумий қабул қилинган тартибларга мувофиқ, шунингдек этиотроп воситаларни ҳам қўллаш лозим. Фақат тана ҳароратини кўтарилишини ўзи препаратни қўллашга кўрсатма бўлмайди.

Катталар учун препаратнинг тавсия этиладиган бошланғич дозаси кунига 100-150 мг ни ташкил қилади. Симптомлар ўртача даражада намоён бўлганида, шунингдек 14 ёшдан ошган болаларда, одатда кунига 75-100 мг препаратни қўллаш етарли бўлади. Суткалик дозани 2-3 марта қабул қилишга бўлиш керак. Бирламчи дисменореяда препаратнинг суткалик дозасини шахсий равишда танлаш керак; у одатда 50-150 мг ни ташкил қилади. Дастлаб 50-100 мг буюрилади, сўнгра эса, зарурат бўлганида, кейинга бир неча ҳайз кўриш цикллари давомида, препаратнинг дозасини кунига 200 мг ни ташкил қилувчи максимал дозагача оширилади. Препаратни қабул қилишни биринчи нохуш туйғулар пайдо бўлганидан сўнг, иложи борича тезроқ бошлаш тавсия қилинади, даволаш касалликнинг симптоматикасига қараб, бир неча кун давомида давом эттирилади. Таблеткаларни бутунлигича чайнамасдан суюқлик билан, яхшиси овқатдан олдин ютиш керак.

Ушбу рўйхатга шунингдек препаратнинг бошқа дори шакллари (нафақат таблеткаларни), шунингдек диклофенак натрийни қўллашда аниқланган ножўя таъсирлар ҳам киритилган. Турли ножўя таъсирларининг учраш тез-тезлигини баҳолашда қуйидаги мезонлар ишлатилган: “тез-тез” – >10%, “баъзида” – >1-10%, “кам ҳолларда” – >0,001-1%, “айрим ҳолларда”- <0,001%. Меъда-ичак йўллари томонидан: баъзида – эпигастрал соҳасида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, спазмларни ҳис этиш, диспепсия, қоринни дам бўлиши, анорекция каби бошқа меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлари, маҳаллий яллиғланиш; кам ҳолларда – меъда-ичакдан қон кетишлари (қон аралаш қусиш, мелена, қон аралаш диарея), қон кетиши ёки перфорация билан бирга кечувчи меъда ва ичак яраси; айрим ҳолларда – афтоз стоматит, глоссит, қизилўнгач томонидан ўзгаришлар, ичакда диафрагмасимон стриктураларнинг пайдо бўлиши, носпецифик геморрагик колит, носпецифик ярали колит ёки Крон касаллигини зўрайиши, қабзият, панкреатит, геморройни зўрайиши каби ичакнинг пастки бўлимлари томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин. Нерв тизими томонидан: баъзида – бош оғриғи, оддий ва тизимли бош айланиши; кам ҳолларда – уйқучанлик; айрим ҳолларда – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилишлари, дезориентация, уйқусизлик, таъсирчанлик, тиришишлар, депрессия, безовталик хисси, тунги қўрқувлар, тремор, рухий бузилишлар, асептик менингит. Сезги аъзолари томонидан: айрим ҳолларда – кўришни бузилиши (кўришнинг ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм сезишни бузилишлари. Дерматологик реакциялар: баъзида – тери тошмаси; кам ҳолларда – эшакеми; айрим ҳолларда – пуфакчалар кўринишидаги тошмалар, экзема, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лаелл синдроми (токсик эпидермал некролиз), эритродермия (эксфолиатив дерматит), сочларни тўкилиши, фотосезувчанлик реакциялари; пурпура, шу жумладан аллергик пурпура. Буйраклар томонидан: кам ҳолларда– шишлар; айрим ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, сийдик чўкмасини ўзгариши (гематурия ва протеинурия), интерстициал нефрит; нефротик синдром; папилляр некроз. Жигар томонидан: баъзида – қон зардобида аминотрансферазаланинг даражасини ошиши; кам холларда – гепатит (сариқлик билан ёки усиз); айрим ҳолларда – яшин тезлигидаги кечувчи гепатит. Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик анемия, апластик анемия, агранулоцитоз. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари: кам ҳолларда– бронхиал астма, тизимли анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан гипотензия; айрим ҳолларда – васкулит, пневмонит. Юрак-томир тизими томонидан: айрим ҳолларда – юрак уришини хис этиш, кўкракда оғриқлар, артериал гипертония, димланган юрак етишмовчилиги.

меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яраси, ичакни яллиғланиш касалликлари;фаол моддага ёки препаратнинг бошқа ингредиентларига юқори сезувчанлик;препаратни, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП) каби, анамнезида простагландин-синтетазани ингибиция қилиш хусусиятига эга бўлган ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа препаратларни қабул қилиш оқибатида қўзғатадиган бронхиал астма, эшакеми ёки ўткир ринит хуружлари бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.ҳомиладорлик ва лактация даври;18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Литий, дигоксин. Препарат плазмада бу препаратларнинг концентрациясини ошириши мумкин. Диуретик воситалар. Препарат бошқа НЯҚП каби, диуретик воситаларнинг таъсирини тормозлаши мумкин. Калийни тежовчи диуретикларни бир вақтда қўллаш, қон зардобида калийнинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин (дори воситаларининг бундай мажмуаси қўлланганда ушбу кўрсатгични мунтазам равишда назорат қилиш керак.). НЯҚП. Бир вақтда НЯҚП тизимли қўллаш препаратнинг ножўя таъсирларини ривожланиши тез-тезлигини ошириши мумкин. Антикоагулянтлар. Гарчи клиник тадқиқотларда антикоагулянтларнинг самарасига препаратнинг таъсири аниқланган бўлмасада, диклофенак ва бу препаратларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, қон кетишлари хавфини ошиши ҳақида алоҳида хабарлар бор. Шунинг учун, дори воситалар бирга қўлланганда, пациентларни синчиклаб ва мунтазам кузатиш тавсия қилинади. Диабетга қарши препаратлар. Клиник тадқиқотларда препаратни перорал диабетга қарши воситалар билан бирга қўллашни мумкинлиги ва уларнинг даволовчи таъсирини ўзгартирмаслиги аниқланган. Бироқ, бундай ҳолларда ҳам гипогликемияни, ҳам гипергликемияни ривожланиш ҳоллари ҳақида алоҳида хабарлар маълум, бу препаратни қўллаш вақтида қандни пасайтирувчи препаратларнинг дозасини ўзгартиришни талаб қилинган. Метотрексат. Метотрексатни қабул қилишдан 24 соат олдин ёки кейин НЯҚП ишлатилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай ҳолларда қонда метотрексатнинг концентрацияси ошиши ва унинг токсик таъсири кучайиши мумкин. Циклоспорин. НЯҚП буйракларда простагландинлар синтезига таъсири циклоспориннинг нефротокциклигини кучайтириши мумкин. Хинолон антибактериал воситалар. Хинолон ҳосилалари ва НЯҚП бир вақтда қабул қилаётган беморларда тиришишларни ривожланиши ҳақида алоҳида хабарлар бор.

Препаратни қўллашни исталган вақтида меъда-ичакдан қон кетиши пайдо бўлиши ёки баъзида меъда-ичак йўлларининг перфорация билан асоратланувчи яраси ривожланиши мумкин. Бу асоратлардан ривожланишидан олдин даракчи-симптомларни ёки анамнезда яра касаллигига кўрсатмаларнинг бўлиши шарт эмас. Кам ҳолларда, препаратни қабул қилаётган беморларда кўрсатилган асоратлар ривожланганида, препаратни бекор қилиш керак. Препаратни илгари қабул қилмаган пациентларда, бу препаратни қабул қилиш вақтида, бошқа НЯҚП даволашда бўлгани каби, кам ҳолларда аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик ва анафилактоид реакциялар ривожланиши мумкин. Препарат ўзининг фармакодинамик хусусиятлари туфайли, инфекциялар учун хос бўлган шикоятлар ва симптомларни яшириши мумкин. Препаратни қабул қилиш вақтида, меъда-ичак касалликларига ишора қилувчи шикоятлари бўлган, анамнезида меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигига кўрсатмалар бўлган пациентларни, ярали колити ёки Крон касаллиги бўлган беморларни, шунингдек жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар синчков тиббий кузатувда бўлишлари керак. Препаратни қабул қилиш вақтида, бошқа НЯҚП билан даволашда бўлгани каби, бир ёки бир нечта жигар ферментларининг даражаси ошиши мумкин. Шунинг учун препарат билан узоқ муддат даволанганда, эхтиёткорлик чораси сифатида, жигар фаолиятини мунтазам текшириш тайинланган. Агар жигарнинг функционал кўрсатгичлари томонидан бузилишлар сақланса ёки кучайса, ёки агар жигар касалликларига ишора қилувчи шикоятлар/симптомлар ривожланса, шунингдек агар бошқа ножўя кўринишлар (масалан, эозинофилия, тошма ва бошқ.) пайдо бўлса, препаратни бекор қилиш керак. Препаратни қабул қилиш фонида продромал кўринишларсиз гепатит пайдо бўлиши мумкинлигини кўзда тутиш керак. Препарат жигар порфирияси бўлган беморларга буюрилганида эҳтиёткорлик керак, чунки препарат порфирия хуружларини қўзғатиши мумкин. Буйракда қон оқимини тутиб туришда простагландинлар муҳим рицарь ўйнаши туфайли, юрак ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларни, кекса ёшли пациентларни, диуретик воситаларни қабул қилаётган беморларни, шунингдек айланаётган плазма ҳажмини ҳар қандай этиологияли камайиши бўлган, масалан, йирик хирургик аралашувлардан олдинги ва кейинги даврда, беморларни препарат билан даволашда алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади. Бундай ҳолларда препарат билан даволаш вақтида, эҳтиёткорлик чораси сифатида, буйрак фаолиятини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Препарат бекор қилинганидан сўнг буйрак фаолияти одатда дастлабки даражагача тикланади. Юқорида келтирилган барча кўрсатмалар бўйича препаратни қўллаш одатда бир неча кунлар билан чекланади. Бироқ, агар қўллаш бўйича тавсияларга қарамасдан, препарат узоқ вақт давомида ишлатилса, бошқа НЯҚП узоқ муддат қўлланганда бўлгани каби, периферик қоннинг таркибини назорат қилиш тавсия этилади. Препарат бошқа НЯҚП каби, тромбоцитлар агрегациясини вақтинчалик ингибиция қилиши мумкин. Шунинг учун гемостазни бузилишлари бўлган пациентларда тегишли лаборатория назоратини синчиклаб ўтказиш керак. Препарат таркибида сахароза сақлаши туфайли, фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкоза-галактоза малабсорбцияси ва сахароза-изомалтоза етишмовчилиги билан кечувчи наслий ҳолатлар бўлган пациентларга уни буюриш тавсия қилинмайди. Умумий тамойиллардан келиб чиқиб, кекса ёшдаги пациентларда ҳам препаратни ишлатишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бу айниқса ҳолсизланган ёки тана вазни кам бўлган кекса одамларда долзарбдир; уларга препаратни минимал самарали дозада буюриш тавсия қилинади.

Ҳомиладорлик даврида препаратни фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина, ва фақат минимал самарали дозада буюриш керак. Простагландин-синтетазанинг бошқа ингибиторлари қўлланганида бўлгани каби, бу тавсиялар ҳомиладорликни охирги 3 ойлигида айниқса муҳимдир (бачадоннинг қисқарувчанлик қобилиятини пасайиши ва ҳомилада артериал йўли муддатидан олдин беркилиши мумкин). Препарат 50 мг дозада ҳар 8 соатда қўлланганида фаол модда кўкрак сутига ўтади, лекин шундай кичик миқдордаки, эмизилаётган чақалоққа ҳеч қандай нохуш таъсирларни кутишга асос йўқ.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Диклофенакнинг дозасини ошириб юборилиши учун типик клиник манзара мавжуд эмас. НЯҚП билан ўткир заҳарланишни даволаш тутиб турувчи ва симптоматик даволаш ўтказишдан иборат. Айниқса бу артериал гипертензия, буйрак етишмовчилиги, тиришишлар, меъда-ичак йўлларини таъсирланиши симптомлари, нафасни сусайиши каби кўринишларини даволашга тааллуқлидир. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ ёки гемоперфузия каби специфик даволаш чоралари НЯҚП ни чиқарилиши учун фойдали бўлиши эҳтимоли кам, чунки бу препаратларнинг фаол моддалари қон оқсиллари билан жуда кучли боғланади ва жадал метаболизмга учрайди.

Рецепт бўйича

10 дисперсияланувчи таблетка стрипда. 2 стрип тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.