oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

o‘smalarga qarshi vosita. antiandrogen.

L02BB03

Ichga qabul qilinganidan so‘ng me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqatlanish preparatni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. (S)-enantiomeri (R)-enantiomeriga nisbatan organizmdan ancha tez chiqariladi, oxirgisining yarim chiqarilish davri – taxminan 7 kunni tashkil etadi. Bikalutamid har kuni qabul qilinganida plazmada (R)-enantiomerining kontsentratsiyasi yarim chiqarilish davrini uzayishi oqibatida taxminan 10 marta oshadi, bu preparatni sutkada bir marta qabul qilish imkonini beradi. Bikalutamid 50 mg dozada har kuni qabul qilinganida plazmada (R)-enantiomerining muvozanatli kontsentratsiyasi taxminan 9 mkg/ml ni tashkil etadi. Bikalutamid 150 mg dozada har kuni qabul qilinganida plazmada (R)-enantiomerining muvozanatli kontsentratsiyasi taxminan 22 mkg/ml ni tashkil etadi. Muvozanatli holatda qonda aylanib yurgan barcha enantiomerlarining taxminan 99% ni faol (R)-enantiomeri tashkil etadi. Patsiyentning yoshi, buyrak faoliyatini buzilishi, jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajada buzilishi (R)-enantiomerining farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadan (R)-enantiomerini eliminatsiyasini sekinlashishi xususida ma’lumotlar mavjud. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori (ratsemik aralashmasi uchun 96%, (R)-enantiomeri uchun 99,6%). Jigarda jadal metabolizmga uchraydi (oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatlar hosil bo‘lishi orqali metabolizmga uchraydi). Metabolitlari siydik va safro bilan teng nisbatlarda chiqariladi.

Prostata bezining, GnRG (gonadotropin-rilizing gormon) analogi bilan yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan majmuadagi, tarqoq raki.Prostata bezining mahalliy tarqoq raki (T3-T4, har qanday N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya sifatida yoki radikal prostatektomiya yoki radioterapiya bilan birga ad’yuvant terapiya sifatida qo‘llanadi.Prostata bezining mahalliy tarqoq nometastatik raki, jarrohlik kastratsiyasi yoki boshqa tibbiy aralashuvlarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan yoki to‘g‘ri kelmaydigan hollarda qo‘llanadi.

Prostata bezining, GnRG (gonadotropin-rilizing gormon) analogi yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan majmuadagi, tarqoq raki: ichga 50 mg dan sutkada bir marta qabul qilinadi. Bikalutamid bilan davolashni GnRG analogini qabul qilish yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan bir vaqtda boshlash kerak. Prostata bezining mahalliy tarqoq raki: ichga 150 mg dan sutkada bir marta qabul qilinadi. Bikalutamid preparatini uzoq muddat, kamida 2 yil davomida qabul qilish kerak. Kasallikning zo‘rayish belgilari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Bikalutamidning farmakologik ta’siri quyidagi nojo‘ya samaralarga sabab bo‘lishi mumkin: juda tez-tez (>10%): ginekomastiya (hatto davolash to‘xtatilganidan keyin ham, ayniqsa preparat uzoq vaqt davomida qabul qilinganida saqlanib turishi mumkin), sut bezlarida og‘riq, “qizib ketish” hissi;tez-tez (≥1% va <10%): diareya, ko‘ngil aynishi, “jigar” transaminazalarining faolligini tranzitor oshishi, xolestaz va sariqlik (jigar faoliyatini ta’riflangan o‘zgarishlari kam hollarda jiddiy o‘zgarishlar sifatida baholangan, tranzitor xarakterga ega bo‘lgan, preparat bilan davolash davom ettirilganida yoki bekor qilinganida butunlay yo‘qolgan yoki kamaygan), qichishish, asteniya; preparat 150 mg sutkalik dozada qo‘llanganida – alopetsiya yoki sochlarni o‘sishini tiklanishi, jinsiy moyillikni pasayishi, jinsiy faoliyatni buzilishi, tana vaznini oshishi.kam hollarda (≥0,1% va <1%): yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jumladan angionevrotik shish va eshakemi, o‘pkani interstitsial kasalliklari; preparat 150 mg sutkalik dozada qo‘llanganida – qorinda og‘riq, depressiya, dispepsiya, gematuriya.juda kam hollarda (≥0,01% va <0,1%): qusish, terini qurishi (preparat 150 mg sutkalik dozada qo‘llanganida terini qurishi ko‘proq kuzatiladi), jigar yetishmovchiligi (bikalutamidni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi ishonchli darajada aniqlanmagan). Bikalutamid va GnRG analoglari bir vaqtda qo‘llanganida uchrash tez-tezligi ≥ 1% bo‘lgan quyidagi nojo‘ya ko‘rinishlar ham kuzatilishi mumkin (preparatni qabul qilish bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan, keltirilgan nojo‘ya samaralarning ba’zilari keksa yoshdagi patsiyentlarda kuzatilgan): Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak yetishmovchiligi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: anoreksiya, og‘izni qurishi, dispepsiya, qabziyat, meteorizm. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, kuchli uyquchanlik. Nafas tizimi tomonidan: hansirash. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: jinsiy disfunktsiya, nikturiya, poliuriya. Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya. Teri va uning hosilalari tomonidan: alopetsiya, teri toshmalari, kuchli terlash, girsutizm. Boshqalar: qandli diabet, giperglikemiya, tana vaznini oshishi yoki kamayishi, qorinda og‘riq, ko‘krakda og‘riq, chanoq sohasida og‘riq, et uvishishi.

bikalutamidga yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;terfenadin, astemizol va tsizaprid bilan bir vaqtda qabul qilish;bikalutamidni bolalar va ayollarga buyurish mumkin emas. Tarkibida laktoza borligi sababli laktaza tanqisligi, laktozani o‘zlashtirolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasida qo‘llash mumkin emas.

Bikalutamid va GnRG analoglari o‘rtasida farmakokinetik va farmakodinamik o‘zaro ta’sirlari to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. In vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, bikalutamidning (R)-enantiomeri CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilishini, CYP2C9, 2C19 va 2D6 izofermentlarning faolligiga kamroq darajada ta’sir qilishini ko‘rsatdi. Bikalutamidni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’sir qilishi yuzasidan bikalutamidning potentsial hususiyati aniqlanmagan, biroq u midazolamni qabul qilish fonida 28 kun davomida ishlatilganida midazolamning “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni 80% ga oshadi. Terfenadin, astemizol, tsizaprid bilan nomutanosibdir. Bikalutamid tsiklosporin yoki “sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari bilan bir vaqtda buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ayniqsa, nojo‘ya ko‘rinishlar rivojlanganida yoki kuchayganida ushbu preparatlarning dozalarini pasaytirish talab etilishi mumkin. Bikalutamidni qo‘llash boshlanganidan so‘ng yoki bekor qilinganida plazmada tsiklosporinning kontsentratsiyasini va patsiyentning klinik holatini sinchkov monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Bikalutamid va mikrosomal oksidlanish ingibitorlarini, masalan, tsimetidin yoki ketokonazolni bir vaqtda qo‘llash plazmada bikalutamidning kontsentratsiyasini oshishiga, va ehtimol nojo‘ya samaralarning rivojlanish tez-tezligini oshishiga olib kelishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar (kumarinni hosilalari), shu jumladan varfarinning ta’sirini kuchaytiradi (plazma oqsillari bilan bog‘lanish uchun raqobat kuzatiladi).

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda bikalutamidning organizmdan chiqarilishini sekinlashishi va uni to‘planishi mumkinligini hisobga olib, vaqti-vaqti bilan jigar faoliyatini baholash maqsadga muvofiqdir. Jigar faoliyatini aksariyat o‘zgarishlari bikalutamid bilan davolashning birinchi olti oyi davomida uchraydi. Jigar faoliyatini yaqqol o‘zgarishlari aniqlanganida bikalutamidni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Prostata beziga nisbatan spetsifik antigen (PSA) ning kontsentratsiyasini oshishi fonida kasallikni zo‘rayishi kuzatilgan patsiyentlarda bikalutamid bilan davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak. Bilvosita antikoagulyantlar (kumarinni hosilalari), shu jumladan varfarin qabul qilayotgan patsiyentlarga bikalutamid buyurilganida protrombin vaqtini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. 50 mg bikalutamidning har bir tabletkasi tarkibida 61 mg laktoza monogidrati saqlaydi. 150 mg bikalutamidning har bir tabletkasi tarkibida 183 mg laktoza monogidrati saqlaydi. Bikalutamid tsitoxrom R450 (CYP3A4 izofermenti) ning faolligini ingibitsiya qilishi mumkinligini inobatga olib, bikalutamid asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Bikalutamidni ayollarda qo‘llash mumkin emas va homilador va emizikli ayollarga buyurish mumkin emas.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Odamda preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari ta’riflanmagan. Spetsifik antidoti mavjud emas. Davolash simptomatik. Dializ o‘tkazish samarali emas, chunki bikalutamid plazma oqsillari bilan kuchli bog‘lanadi va siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqarilmaydi. Umumiy tutib turuvchi davolashni o‘tkazish va organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini monitoringini o‘tkazish ko‘rsatilgan.

Retsept bo‘yicha beriladi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 50 mg, 150 mg dan. 28 tabletkadan dori vositalari uchun mo‘ljallangan polimer bankada. Bankadagi bo‘shliq gigroskopik tibbiy paxta bilan to‘ldiriladi. Har bir banka davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalari bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.