оқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

ўсмаларга қарши восита. антиандроген.

L02BB03

Ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқатланиш препаратни сўрилишига таъсир қилмайди. (С)-энантиомери (Р)-энантиомерига нисбатан организмдан анча тез чиқарилади, охиргисининг ярим чиқарилиш даври – тахминан 7 кунни ташкил этади. Бикалутамид ҳар куни қабул қилинганида плазмада (Р)-энантиомерининг концентрацияси ярим чиқарилиш даврини узайиши оқибатида тахминан 10 марта ошади, бу препаратни суткада бир марта қабул қилиш имконини беради. Бикалутамид 50 мг дозада ҳар куни қабул қилинганида плазмада (Р)-энантиомерининг мувозанатли концентрацияси тахминан 9 мкг/мл ни ташкил этади. Бикалутамид 150 мг дозада ҳар куни қабул қилинганида плазмада (Р)-энантиомерининг мувозанатли концентрацияси тахминан 22 мкг/мл ни ташкил этади. Мувозанатли ҳолатда қонда айланиб юрган барча энантиомерларининг тахминан 99% ни фаол (Р)-энантиомери ташкил этади. Пациентнинг ёши, буйрак фаолиятини бузилиши, жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилиши (Р)-энантиомерининг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишлари бўлган беморларда плазмадан (Р)-энантиомерини элиминациясини секинлашиши хусусида маълумотлар мавжуд. Плазма оқсиллари билан боғланиши юқори (рацемик аралашмаси учун 96%, (Р)-энантиомери учун 99,6%). Жигарда жадал метаболизмга учрайди (оксидланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгатлар ҳосил бўлиши орқали метаболизмга учрайди). Метаболитлари сийдик ва сафро билан тенг нисбатларда чиқарилади.

Простата безининг, ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) аналоги билан ёки жарроҳлик кастрацияси билан мажмуадаги, тарқоқ раки.Простата безининг маҳаллий тарқоқ раки (Т3-Т4, ҳар қандай Н, М0; Т1-Т2, Н+, М0) монотерапия сифатида ёки радикал простатектомия ёки радиотерапия билан бирга адъювант терапия сифатида қўлланади.Простата безининг маҳаллий тарқоқ нометастатик раки, жарроҳлик кастрацияси ёки бошқа тиббий аралашувларни қўллаш мумкин бўлмаган ёки тўғри келмайдиган ҳолларда қўлланади.

Простата безининг, ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) аналоги ёки жарроҳлик кастрацияси билан мажмуадаги, тарқоқ раки: ичга 50 мг дан суткада бир марта қабул қилинади. Бикалутамид билан даволашни ГнРГ аналогини қабул қилиш ёки жарроҳлик кастрацияси билан бир вақтда бошлаш керак. Простата безининг маҳаллий тарқоқ раки: ичга 150 мг дан суткада бир марта қабул қилинади. Бикалутамид препаратини узоқ муддат, камида 2 йил давомида қабул қилиш керак. Касалликнинг зўрайиш белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Бикалутамиднинг фармакологик таъсири қуйидаги ножўя самараларга сабаб бўлиши мумкин: жуда тез-тез (>10%): гинекомастия (ҳатто даволаш тўхтатилганидан кейин ҳам, айниқса препарат узоқ вақт давомида қабул қилинганида сақланиб туриши мумкин), сут безларида оғриқ, “қизиб кетиш” ҳисси;тез-тез (≥1% ва <10%): диарея, кўнгил айниши, “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини транзитор ошиши, холестаз ва сариқлик (жигар фаолиятини таърифланган ўзгаришлари кам ҳолларда жиддий ўзгаришлар сифатида баҳоланган, транзитор характерга эга бўлган, препарат билан даволаш давом эттирилганида ёки бекор қилинганида бутунлай йўқолган ёки камайган), қичишиш, астения; препарат 150 мг суткалик дозада қўлланганида – алопеция ёки сочларни ўсишини тикланиши, жинсий мойилликни пасайиши, жинсий фаолиятни бузилиши, тана вазнини ошиши.кам ҳолларда (≥0,1% ва <1%): юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан ангионевротик шиш ва эшакеми, ўпкани интерстициал касалликлари; препарат 150 мг суткалик дозада қўлланганида – қоринда оғриқ, депрессия, диспепсия, гематурия.жуда кам ҳолларда (≥0,01% ва <0,1%): қусиш, терини қуриши (препарат 150 мг суткалик дозада қўлланганида терини қуриши кўпроқ кузатилади), жигар етишмовчилиги (бикалутамидни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги ишончли даражада аниқланмаган). Бикалутамид ва ГнРГ аналоглари бир вақтда қўлланганида учраш тез-тезлиги ≥ 1% бўлган қуйидаги ножўя кўринишлар ҳам кузатилиши мумкин (препаратни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган, келтирилган ножўя самараларнинг баъзилари кекса ёшдаги пациентларда кузатилган): Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак етишмовчилиги. Меъда-ичак йўллари томонидан: анорекция, оғизни қуриши, диспепсия, қабзият, метеоризм. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқусизлик, кучли уйқучанлик. Нафас тизими томонидан: ҳансираш. Сийдик-таносил тизими томонидан: жинсий дисфункция, никтурия, полиурия. Қон яратиш тизими томонидан: анемия. Тери ва унинг ҳосилалари томонидан: алопеция, тери тошмалари, кучли терлаш, гирсутизм. Бошқалар: қандли диабет, гипергликемия, тана вазнини ошиши ёки камайиши, қоринда оғриқ, кўкракда оғриқ, чаноқ соҳасида оғриқ, эт увишиши.

бикалутамидга ёки препаратнинг ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;терфенадин, астемизол ва цизаприд билан бир вақтда қабул қилиш;бикалутамидни болалар ва аёлларга буюриш мумкин эмас. Таркибида лактоза борлиги сабабли лактаза танқислиги, лактозани ўзлаштиролмаслик, глюкоза-галактоза малабсорбциясида қўллаш мумкин эмас.

Бикалутамид ва ГнРГ аналоглари ўртасида фармакокинетик ва фармакодинамик ўзаро таъсирлари тўғрисида маълумотлар йўқ. Ин витро шароитларда ўтказилган тадқиқотлар, бикалутамиднинг (Р)-энантиомери CЙП3А4 изоферментини ингибиция қилишини, CЙП2C9, 2C19 ва 2Д6 изоферментларнинг фаоллигига камроқ даражада таъсир қилишини кўрсатди. Бикалутамидни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсир қилиши юзасидан бикалутамиднинг потенциал ҳусусияти аниқланмаган, бироқ у мидазоламни қабул қилиш фонида 28 кун давомида ишлатилганида мидазоламнинг “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони 80% га ошади. Терфенадин, астемизол, цизаприд билан номутаносибдир. Бикалутамид циклоспорин ёки “секин” калций каналларининг блокаторлари билан бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Айниқса, ножўя кўринишлар ривожланганида ёки кучайганида ушбу препаратларнинг дозаларини пасайтириш талаб этилиши мумкин. Бикалутамидни қўллаш бошланганидан сўнг ёки бекор қилинганида плазмада циклоспориннинг концентрациясини ва пациентнинг клиник ҳолатини синчков мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Бикалутамид ва микросомал оксидланиш ингибиторларини, масалан, циметидин ёки кетоконазолни бир вақтда қўллаш плазмада бикалутамиднинг концентрациясини ошишига, ва эҳтимол ножўя самараларнинг ривожланиш тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин. Билвосита антикоагулянтлар (кумаринни ҳосилалари), шу жумладан варфариннинг таъсирини кучайтиради (плазма оқсиллари билан боғланиш учун рақобат кузатилади).

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда бикалутамиднинг организмдан чиқарилишини секинлашиши ва уни тўпланиши мумкинлигини ҳисобга олиб, вақти-вақти билан жигар фаолиятини баҳолаш мақсадга мувофиқдир. Жигар фаолиятини аксарият ўзгаришлари бикалутамид билан даволашнинг биринчи олти ойи давомида учрайди. Жигар фаолиятини яққол ўзгаришлари аниқланганида бикалутамидни қабул қилишни тўхтатиш керак. Простата безига нисбатан специфик антиген (ПСА) нинг концентрациясини ошиши фонида касалликни зўрайиши кузатилган пациентларда бикалутамид билан даволашни тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш керак. Билвосита антикоагулянтлар (кумаринни ҳосилалари), шу жумладан варфарин қабул қилаётган пациентларга бикалутамид буюрилганида протромбин вақтини мунтазам равишда назорат қилиш тавсия этилади. 50 мг бикалутамиднинг ҳар бир таблеткаси таркибида 61 мг лактоза моногидрати сақлайди. 150 мг бикалутамиднинг ҳар бир таблеткаси таркибида 183 мг лактоза моногидрати сақлайди. Бикалутамид цитохром Р450 (CЙП3А4 изоферменти) нинг фаоллигини ингибиция қилиши мумкинлигини инобатга олиб, бикалутамид асосан CЙП3А4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Бикалутамидни аёлларда қўллаш мумкин эмас ва ҳомиладор ва эмизикли аёлларга буюриш мумкин эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Одамда препаратнинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари таърифланмаган. Специфик антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик. Диализ ўтказиш самарали эмас, чунки бикалутамид плазма оқсиллари билан кучли боғланади ва сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилмайди. Умумий тутиб турувчи даволашни ўтказиш ва организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини мониторингини ўтказиш кўрсатилган.

Рецепт бўйича берилади

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 50 мг, 150 мг дан. 28 таблеткадан дори воситалари учун мўлжалланган полимер банкада. Банкадаги бўшлиқ гигроскопик тиббий пахта билан тўлдирилади. Ҳар бир банка давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.