oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Antibiotik (tsefalosporinlar guruhi).

J01DD62

So‘rilishi 1 g tsefoperazon vena ichiga (v/i) yuborilganidan so‘ng, maksimal kontsentratsiyaga (Smax)  ga 30 minutdan keyin erishiladi va u 114 mkg/ml ni tashkil qiladi. 500 mg yoki 1 g sulbaktam v/i yuborilganidan so‘ng Smax  ga 15 minutdan keyin erishiladi va u muvofiq ravishda 21-40 mkg/ml va 48-88 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Tsefoperazonning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 82-93%, sulbaktamning – 38% tashkil etadi. 2 g sulbaktam/tsefoperazon vena ichiga 5 minut davomida yuborilganidan keyin sulbaktam va tsefoperazonning maksimal kontsentratsiyalarini o‘rtacha qiymati muvofiq 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Bu tsefoperazonni taqsimlanishi (Vα=10,2-11,3 l) ga nisbatan, sulbaktamning kattaroq hajmda (Vα=18,2-27,6 l) taqsimlanishidan dalolat beradi. Sulbaktam ham, tsefoperazon ham organizmning to‘qima va suyuqliklarida, shu jumladan safro, o‘t pufagi, teri, appendiks, falopiy naylari, tuxumdonlar, bachadonda va boshqalarda jadal taqsimlanishga uchraydilar. Chiqarilishi Preparat yuborilganida olingan sulbaktamning dozasini taxminan 84% va tsefoperazonning dozasini taxminan 25% buyraklar orqali chiqariladi. Tsefoperazonning dozasini katta qismi safro bilan chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon yuborilganidan keyin sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 1 soatni, tsefoperazonniki esa – 1,7 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozaga proportsionaldir. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 0,91 soatdan 1,42 soatgacha, tsefoperazonniki esa – 1,44 soatdan 1,88 soatgacha bo‘lgan vaqt chegarasida bo‘ladi. Sulbaktam va tsefoperazon orasida, ular majmuaviy preparat shaklida birga qo‘llanganida qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’siriga taalluqli ma’lumotlar yo‘q. Ko‘p marta yuborilganidan keyin sulbaktam/tsefoperazonning farmakokinetikasida qandaydir jiddiy o‘zgarishlar va har 8-12 soatda qo‘llanganida ularning kumulyatsiyasi aniqlanmagan.

Tsefoperazonga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarda: – yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (shu jumladan bakterial sinusit); – siydik chiqarish yo‘llarining yuqori va quyi bo‘limlarining infektsiyalari; -qorin bo‘shlig‘ining infektsiyalari (shu jumladan xoletsistit, xolangit); -teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari; -suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari; -kichik chanoq infektsiyalari (shu jumladan endometrit); -gonoreya; -septitsemiya; -meningitda qo‘llaniladi.

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlash oldidan, teri sinamasini bajarib, patsiyentda yuqori sezuvchanlikning borligini istisno qilish kerak. Kattalarda qo‘llanishi. Preparatining tavsiya qilingan sutkalik dozasi 2-4 g ni tashkil qiladi. Preparatni har 12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infektsiyalarda preparatning sutkalik doza 8 g gacha oshirilishi mumkin. Preparatni olayotgan patsiyentlarda tsefoperazon preparatlarini qo‘shimcha yuborishning zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng. Jigar faoliyatini buzilishida qo‘llanishi. Og‘ir obstruktsion sariqlikda va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya buyrak faoliyatini buzilishi bilan kechgan hollarda dozani to‘g‘rilash zarurati tug‘ilishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishlari va buyrak faoliyatini yondosh buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda plazmada tsefoperazonning kontsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat bo‘lganida dozani muvofiq ravishda to‘g‘rilash kerak. Preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini sinchkov nazorati o‘tkazilmagan hollarda, tsefoperazonning dozasi sutkada 2 g dan oshmasligi kerak. Buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi. Preparat kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida, sulbaktamning klirensini pasayishini kompensatsiya qilish maqsadida, preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Kreatinin klirensi minutiga 15-30 ml bo‘lganida sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni; kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lganida – har 12 soatda 500 mg ni tashkil qiladi. Shuning uchun og‘ir infektsiyalarda tsefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin. Dializ qo‘llanganida preparatining dozalash tartibini to‘g‘rilash kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” ga qarang). Bolalarda qo‘llanishi. Preparatning tavsiya qilingan sutkalik dozasi tana vazniga 40-80 mg/kg ni tashkil qiladi. Preparatni har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infektsiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va teng 2-4 dozalarga bo‘linishi mumkin. Chaqaloqlarga hayotining 1-chi haftasida har 12 soatda yuborish kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak. Vena ichiga qo‘llanishi. Tomchilab infuziya uchun 1 flakonning ichidagisini (2,0 g) 6-7 ml 5% glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki inyektsiya uchun steril suvda eritish, so‘ngra esa xuddi shu erituvchilarni qo‘llash bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya holida 15-30 minut davomida yuboriladi. Preparat inyektsiya uchun suv, 0,225% li natriy xloridi eritmasidagi 5% li glyukoza eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasidagi 5% li glyukoza eritmasi bilan tsefoperazonning 10 mg/ml dan va sulbaktamning 10 mg/ml dan tsefoperazonning  250 mg/ml, sulbaktamning 250 mg/ml gacha kontsentratsiyalarida mutanosib. Ringer laktat eritmasi birlamchi suyultirish uchun emas, balki vena ichiga infuziya qilishda suyultirish uchun to‘g‘ri keladi. Vena ichiga inyektsiya uchun flakonning ichidagisini yuqorida ta’riflanganidek eritish va kamida 3 minut davomida yuborish kerak. Mushak ichiga qo‘llanishi. Lidokain eritmasi birlamchi eritish uchun emas, balki mushak ichiga qo‘llanganida suyultirish uchun mos keladi. Eritma eritilganidan keyin, preparatning v/i yoki m/i yuborish uchun eratmasini 8° dan 25°S gacha haroratda 24 soat davomida, 2°S dan 8°S gacha bo‘lgan haroratda – 7 kun saqlash mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rigi (0,04%) Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatini buzilishlari Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit, bilirubin, ishqoriy fosfataza darajasini tranzitor oshishi. Yurak-qon tomir tizimi va qon tomonidan (qon xosil bo‘lishi, gemostaz): gipoprotrombinemiya, o‘tkinchi eozinofiliya, gemoglobin va gematokrit darajasini pasayishi, trombotsitopeniya, uzoq muddatli davolashda qaytuvchi neytropeniya, leykopeniya, gipotenziya, vaskulit. Allergik reaktsiyalar: qichishish, eshakemi, makulopapulyoz toshma, anafilaktoid reaktsiyalar, vaskulit. Mahaliy reaktsiyalar: ba’zida yuborish joyida o‘tuvchi og‘riq, kateter yordamida vena ichiga  infuziyalar qilish joyida flebit. Boshkalar: isitma, et uvishishi.

Tsefalosporinlar va boshka β-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) faqat ona uchun bo‘lgan foyda, homila yoki bola uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin.

Preparatni va spirt saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida yoki davolash vaqtida alkogolni bir vaqtda qo‘llash, disulfiramning (teturam) ta’siriga o‘xshash samaralar: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurakni urib ketishi, hansirash, yuzni qizarishiga olib kelishi mumkin. Bu samaralar alkogol iste’mol qilinganidan keyin 15-30 minut davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin mustaqil o‘tib ketadi. Bu tsefoperazon molekulasining strukturasida, atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiruvchi N-metiltiotetrazolli yon zanjirini borligi bilan bog‘liq bo‘lib, bu qonda ta’riflangan nojo‘ya samaralarni chaqiruvchi atsetaldegidni to‘planishiga olib keladi. Antikoagulyantlar bilan (kumarin yoki indandion hosilalari bilan), geparin bilan yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketishlari xavfini oshiradi. Preparat qo‘llanganida siydikda glyukozaning miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaktsiyasini qo‘yishda soxta musbat natijalar bo‘lishi mumkin. Preparatni aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llangan hollarda, butun davolash kursi davomida buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak (“Nomutanosiblik” ga qarang). Preparat quyidagi infuzion eritmalar:bilan mutanosib  inyektsiya uchun suv, 5% yoki 10% li dekstroza (glyukoza) eritmalari, 0,9% li natriy xloridi eritmasi. Kukunning dastlabki eritish uchun Ringer eritmasini va 2% li lidokain eritmasini qo‘llash kerak emas. Preparatning eritmalari va aminoglikozid guruhi antibiotiklari o‘zaro fizik nomutanosib, shuning uchun bu preparatlarni eritmalarini aralashtirish mumkin emas.

Ayrim bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar bilan bo‘lgani kabi, o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan fatal anafilaktik reaktsiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni yuz berish ehtimoli anamnezida ko‘pchilik allergenlarga ma’lum o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan shaxslarda juda yuqoridir. Allergik reaktsiyalar rivojlanganida preparatni darhol bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak. Og‘ir anafilaktik reaktsiyalar shoshilinch davolashni, xususan adrenalinni yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalar bo‘yicha oksigenoterapiyani, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborishni, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani darhol o‘tkazishni talab qiladi. Ayrim bemorlarda tsefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, organizmda K vitaminining tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu ehtimol bu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasini susayishi bilan bog‘liq bo‘lsa kerak. Bunday xavfga holsizlangan patsiyentlar, ovqatlanishi cheklangan patsiyentlar, mukovistsidozi bo‘lgan bemorlar, shuningdek uzoq vaqt parenteral oziqlanishda bo‘lgan patsiyentlar beriluvchandirlar. Bunday hollarda protrombin darajasini nazorat qilish va zarurati bo‘lganida K vitamini preparatlarini buyurish kerak. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan patsiyentlarda ham amalga oshirish kerak. Preparatni davomli qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning o‘sishini kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini sinchiklab nazorat qilish kerak. Buyraklar, jigar va qon yaratish tizimining faoliyatini buzilishlarini vaqti-vaqti bilan namoyon bo‘lishiga tayyor bo‘lishi kerak. Bu ayniqsa, yangi tug‘ilgan, xususan chala tug‘ilgan chaqaloqlarga, shuningdek boshqa chaqaloqlarga nisbatan muhimdir. Buyraklar faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi. Buyraklarning faoliyatini turli darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparati qo‘llanganida sulbaktamning umumiy klirensi aniqlangan kreatinin klirensi bilan mos keladi. Buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda sulbaktamning T1/2 ahamiyatli oshishi aniqlanadi. Gemodializ sulbaktamning T1/2 davri, umumiy klirensi va taqsimlanish hajmiga jiddiy ta’sir qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tsefoperazonning farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmagan. Jigar faoliyatini buzilishida qo‘llanishi. Tsefoperazon ahamiyatli darajada safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda tsefoperazonning plazmada T1/2 uzayadi, siydik bilan chiqarilishi esa oshadi. Hatto jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida ham safroda tsefoperazonning terapevtik kontsentratsiyalari aniqlanadi, plazmadagi T1/2 esa 2-4 marta oshadi. O‘t chiqarish yo‘llarining og‘ir obstruktsiyasi, jigarning og‘ir kasalliklarida yoki buyraklar faoliyatini yo‘ldosh buzilishlarida dozaga tuzatish kiritish kerak bo‘lishi mumkin (“Qo‘llash usuli va dozalari”ga qarang). Keksa va qari bemorlarda qo‘llanishi. Sulbaktam ham, tsefoperazon ham qo‘llanganida T1/2 uzayishi, umumiy klirensni kamayishi va taqsimlanish hajmini oshishi kuzatiladi. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyraklar faoliyatining darajasi bilan bevosita mos keladi, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar faoliyatini buzilishlari bilan mos keladi. Bolalarni davolash uchun qo‘llanishi. Preparatning komponentlarini pediatriya populyatsiyasida farmakokinetikasi kattalar bilan qiyoslanganida katta farqlarga esa emas. Preparat chaqaloqlarda samarali qo‘llanadi. Biroq tsefoperazon/sulbaktam majmuasini chala tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qo‘llash bo‘yicha har tomonlama tekshirishlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, potentsial foyda va davolashdan bo‘ladigan xavfni sinchiklab baholash kerak. Sulbaktam va tsefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik vaqtida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lganidagina qo‘llash mumkin. Sulbaktam va tsefoperazon juda oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun preparat laktatsiya davrida qo‘llanganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’siri to‘g‘risida. Hozirgi vaqtda xabarlar yo‘q. Nomutanosiblik Preparat va aminoglikozidlarning eritmalarini bevosita aralashtirish mumkin emas, chunki ular orasida fizik nomutanosiblik mavjud. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolashning zarurati bo‘lsa, ularni alohida ikkilamchi vena ichiga nayli tizimni qo‘llash bilan ketma-ket, bo‘lingan tomchilab infuziya ko‘rinishida qo‘llash kerak; bunda birlamchi vena ichiga qo‘yiladigan nayli tizimni, ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyalari orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvish kerak. Shuningdek preparat va aminoglikozidlarni yuborishlar orasidagi sutka davomidagi intervallar iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir. Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya qilinmaydi, chunki bu aralashma nomutanosib. Biroq ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomutanosiblikdan saqlanishga imkon beradi: avval inyektsiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma sulbaktamning 5 mg/ml kontsentratsiyasigacha Ringer laktat eritmasi bilan suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi). 2% li lidokain eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya qilinmaydi, chunki bu aralashma nomutanosib. Biroq ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomutanosiblikdan saqlanishga imkon beradi: avval inyektsiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% li lidokain eritmasida (taxminan 0,5% lidokain gidroxloridi eritmasida 250 mg/ml tsefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam saqlovchi eritma olish uchun) suyultiriladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: nevrologik buzilishlar, shu jumladan tirishishlar kuzatiladi. Davolash: gemodializ yoki peritoneal  dializ. Maxsus antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda.

2 yil.