rangsiz yoki sarg‘ish rangli, tiniq eritma.

Antibiotik (aminoglkozidlar guruhi).

J01GB06

Keng ta’sir doirasiga ega yarimsintetik antibiotik. Bakteritsid ta’sir qiladi. Ribosomalarning 30S subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsali RNK kompleksini hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini susaytiradi, shuningdek bakteriyalarning tsitoplazmatik membranalarini buzadi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; ayrim grammusbat mikroorganizmlarga – Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsillinga, ayrim tsefalosporinlarga chidamli) ga nisbatan yuqori faol; Streptococcus spp. ga nisbatan o‘rtacha faol. Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis ning shtammlariga nisbatan sinergik ta’sir ko‘rsatadi. Anaerob mikroorganizmlarga ta’sir qilmaydi. Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiruvchi fermentlarning ta’siri ostida faolligini yo‘qotmaydi va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli bo‘lgan Pseudomonas aeruginosa ning shtammlariga nisbatan faolligi saqlanib qolishi mumkin.

Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. 7,5 mg/ml dozada mushak ichiga yuborilganida maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) – 21 mkg/ml; 7,5 mg/ml dozada vena ichiga infuziya qilinganidan keyin 30 minut o‘tgach – 38 mkg/ml ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) – m/i yuborilganidan keyin taxminan 1,5 soat tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 4-11% ni tashkil qiladi. Hujayradan tashqari suyuqliklarda (abstsesslarning ichidagi, plevra bo‘shlig‘idagi suyuqlik, astsit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Yuqori kontsentratsiyalarda siydikda aniqlanadi; past kontsentratsiyalarda – safro, ko‘krak suti, ko‘z suyuqligi, bronxial sekreti, balg‘am va orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi o‘tadi, u yerda hujayra ichida to‘planadi; qon bilan yaxshi ta’minlangan a’zolarda: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi, pastroq kontsentratsiyalarda – mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda aniqlanadi. Kattalarga o‘rtacha terapevtik dozalarda (normada) buyurilganida amikatsin gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tmaydi, bosh miya pardalari yallig‘langanida o‘tkazuvchanlik biroz oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi kattalarga qaraganda yuqoriroq bo‘ladi; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan kam bo‘lganda – 0,68 l/kg gacha, 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq bo‘lganda – 0,58 l/kg gacha, mukovistsidozi bo‘lgan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg tashkil qiladi. V/i yoki m/i yuborilganida o‘rtacha terapevtik kontsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi. Metabolizmga uchramaydi. Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2)– 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshli bolalarda – 2,5-4 soatni tashkil qiladi. T1/2 ning yakuniy kattaligi – 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi zahiralardan ajralib chiqishi). Buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi yo‘li bilan (65-94%) asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi – minutiga 79-100 ml ni tashkil qiladi. Kattalarda buyraklar faoliyati buzilganida T1/2 buzilish darajasiga qarab – 100 soatgacha, mukovistsidozi bo‘lgan bemorlarda – 1-2 soatgacha o‘zgarib turadi, kuygan va gipertermiyasi bo‘lgan bemorlarda T1/2, klirens yuqoriligi tufayli, o‘rtacha ko‘rsatkichlarga qaraganda qisqaroq bo‘lishi mumkin. Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%).

Siydik-jinsiy tizimining infektsiyalari (prostatit, piyelonefrit, uretrit, tsistit, gonoreya); Nafas olish a’zolari infektsiyalari (o‘pka abstsessi, pnevmoniya, plevra epiyemasi, bronxit); Teri, suyak va yumshoq to‘qimalar infektsiyasi (kuyish, trofik yaralar, yotoq yaralar, osteomiyelit, furunkulez); Meningit; Sepsis (shu jumladan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar sepsisi); Peritonit; Endokardit; Operatsiyadan keyingi bakterial assoratlarda qo‘llanadi.

M/i, v/i (oqim bilan, 2 minut davomida yoki tomchilab), kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga – 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda; siydik yo‘llarining (asoratlanmagan) bakterial infektsiyalarida – 250 mg dan har 12 soatda; gemodializ seansini o‘tkazgandan so‘ng qo‘shimcha doza – 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal doza – sutkada 15 mg/kg, ammo sutkada 1,5 g dan ko‘p emas, 10 kun davomida yuboriladi. Davolashning davomiyligi v/i yuborilganida – 3-7 kun, m/i yuborilganida – 7-10 kun. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza – 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga va 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga boshlang‘ich doza – 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Kuygan bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat) bo‘lganligi sababli, bu bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin. M/i yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyektsiya uchun suv qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. Amikatsin vena ichiga 30-60 minut davomida tomchilab, zarurati bo‘lganida – oqim bilan yuboriladi. V/i (oqim bilan) yuborish uchun flakonning ichidagi 500 mg ga 2-3 ml inyektsiya uchun suv yoki 0,9% natriy xloridining eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasini qo‘shib tayyorlangan eritma ishlatiladi. V/i (tomchilab) yuborish uchun flakonning ichidagisi 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xloridi eritmasida eritiladi. V/i yuborish uchun eritmadagi amikatsinning kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Buyraklarning chiqarish faoliyati buzilganida dozasini kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervallarni uzaytirish lozim.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar faoliyatini buzilishi (“jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya); Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya; Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’siri (mushaklarni tortilishi, uvishish hissi, sanchilish, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (nafasni to‘xtashi); Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlar, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta’siri (harakatlar diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish); Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyraklar faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya); Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi; Mahalliy: inyektsiya qilingan joyda og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida).

Buyrak yetishmovchiligi. Yuz nevri nevriti. Homiladorlik va emizish davri. O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, anamnezdagi boshqa aminoglikozidlarga). Parkinsonizm. Miasteniya.\ Chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (xayotiy ko‘rsamalari bo‘yicha juda xam zarur bo‘lganda) qo‘llash mumkin emas.

Penitsillinlar, geparin, tsefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V guruhi vitaminlari va S vitamini, kaliy xloridi bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib. Karbenitsilin, benzilpenitsillin, tsefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganida sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklari bilan birga qo‘llanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin). Nalidiks kislotasi, polimiksin V, tsisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklikni rivojlanish xavfini oshiradilar. Diuretiklar (ayniqsa, furosemid), tsefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar nefronlarning naychalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydilar, qon zardobida ularning kontsentratsiyalarini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar. Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiya qiluvchi ta’sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalar (galogenlangan uglevodorodlar ingalyatsion anesteziyada qo‘llash uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), tsitrat konservantli qonning katta miqdorini vena ichiga quyish, nafasni to‘xtash xavfini oshiradilar. Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’sirini rivojlanishi xavfini oshiradi (yarim chiqarilish davrini oshishi va klirensini pasayishi). Antimiastenik dori vositalarning samarasini pasaytiradi.

Qo‘llashdan oldin 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. Mikroorganizmlar o‘smagan maydonning diametri 17 mm va undan ortiq bo‘lganida mikroorganizm sezgir, 15 mm dan 16 mm gacha – o‘rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo‘lsa – chidamli hisoblanadi. Plazmada amikatsinning kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (15-25 mkg/ml kontsentratsiya terapevtik hisoblanadi). Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyraklar faoliyati, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish kerak. Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyraklar faoliyati buzilgan, shuningdek yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqoriroq bo‘ladi (bemorlarning bu toifasida buyraklar faoliyatini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin). Audiometrik sinamalar qoniqarsiz bo‘lganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Hayotiy ko‘rsatmalarga bo‘lganida, preparatni emizikli ayollarda qo‘llash mumkin (aminoglikozidlar katta bo‘lmagan miqdorlarda ko‘krak sutiga o‘tadilar, biroq ular me’da-ichak yo‘llaridan sekin so‘riladi va ular bilan bog‘liq bo‘lgan asoratlar qayd etilmagan). Siydik chiqarish yo‘llarining infektsion-yallig‘lanish kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga katta miqdorda suyuqlik iste’mol qilish tavsiya etiladi. Klinik dinamika ijobiy bo‘lmaganida chidamli mikroorganizmlarni rivojlanishi mumkinligini unutmaslik kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: toksik reaktsiyalar (eshitishni yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloqlarni shang‘illashi yoki bitib qolish hissi, nafasni buzilishi). Davolash: nerv-mushak o‘tkazuvchanligini blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kaltsiy (Sa2+) tuzlari, o‘pkani sun’iy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha.

Inyektsiya uchun eritma 500 mg/2 ml va 100 mg/2 ml dan ampulalarda.

2 yil.