рангсиз ёки сарғиш рангли, тиниқ эритма.

Антибиотик (аминоглкозидлар гуруҳи).

J01GB06

Кенг таъсир доирасига эга яримсинтетик антибиотик. Бактерицид таъсир қилади. Рибосомаларнинг 30С суббирлиги билан боғланиб, транспорт ва матрицали РНК комплексини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади, оқсил синтезини сусайтиради, шунингдек бактерияларнинг цитоплазматик мембраналарини бузади. Аэроб грамманфий микроорганизмларга – Псеудомонас аэругиноса, Эсчеричиа cоли, Клебсиелла спп., Серратиа спп., Провиденcиа спп., Энтеробаcтер спп., Салмонелла спп., Шигелла спп.; айрим граммусбат микроорганизмларга – Стапҳйлоcоccус спп. (шу жумладан, пенициллинга, айрим цефалоспоринларга чидамли) га нисбатан юқори фаол; Стрептоcоccус спп. га нисбатан ўртача фаол. Бензилпенициллин билан бир вақтда буюрилганида Энтероcоccус фаэcалис нинг штаммларига нисбатан синергик таъсир кўрсатади. Анаэроб микроорганизмларга таъсир қилмайди. Амикацин бошқа аминогликозидларни фаолсизлантирувчи ферментларнинг таъсири остида фаоллигини йўқотмайди ва тобрамицин, гентамицин ва нетилмицинга чидамли бўлган Псеудомонас аэругиноса нинг штаммларига нисбатан фаоллиги сақланиб қолиши мумкин.

Мушак ичига юборилганидан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади. 7,5 мг/мл дозада мушак ичига юборилганида максимал концентрацияси (Cмах) – 21 мкг/мл; 7,5 мг/мл дозада вена ичига инфузия қилинганидан кейин 30 минут ўтгач – 38 мкг/мл ни ташкил қилади. Максимал концентрацияга эришиш вақти (Цмах) – м/и юборилганидан кейин тахминан 1,5 соат ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 4-11% ни ташкил қилади. Ҳужайрадан ташқари суюқликларда (абсцессларнинг ичидаги, плевра бўшлиғидаги суюқлик, асцит, перикардиал, синовиал, лимфатик ва перитонеал суюқлик) яхши тақсимланади. Юқори концентрацияларда сийдикда аниқланади; паст концентрацияларда – сафро, кўкрак сути, кўз суюқлиги, бронхиал секрети, балғам ва орқа мия суюқлигида аниқланади. Организмнинг барча тўқималарига яхши ўтади, у ерда ҳужайра ичида тўпланади; қон билан яхши таъминланган аъзоларда: ўпка, жигар, миокард, талоқ ва айниқса буйракларда юқори концентрацияларда аниқланади, пастроқ концентрацияларда – мушаклар, ёғ тўқимаси ва суякларда аниқланади. Катталарга ўртача терапевтик дозаларда (нормада) буюрилганида амикацин гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди, бош мия пардалари яллиғланганида ўтказувчанлик бироз ошади. Янги туғилган чақалоқларнинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси катталарга қараганда юқорироқ бўлади; йўлдош тўсиғи орқали ўтади – ҳомиланинг қонида ва амниотик суюқликда аниқланади. Катталарда тақсимланиш ҳажми – 0,26 л/кг, болаларда – 0,2-0,4 л/кг, янги туғилган чақалоқларда – 1 ҳафталикдан кичик ва тана вазни 1500 г дан кам бўлганда – 0,68 л/кг гача, 1 ҳафталикдан кичик ва тана вазни 1500 г дан ортиқ бўлганда – 0,58 л/кг гача, муковисцидози бўлган беморларда – 0,3-0,39 л/кг ташкил қилади. В/и ёки м/и юборилганида ўртача терапевтик концентрацияси 10-12 соат давомида сақланади. Метаболизмга учрамайди. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2)– 2-4 соат, янги туғилган чақалоқларда – 5-8 соат, каттароқ ёшли болаларда – 2,5-4 соатни ташкил қилади. Т1/2 нинг якуний катталиги – 100 соатдан ортиқ (ҳужайра ичидаги заҳиралардан ажралиб чиқиши). Буйраклар орқали калавалар февральацияси йўли билан (65-94%) асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак клиренси – минутига 79-100 мл ни ташкил қилади. Катталарда буйраклар фаолияти бузилганида Т1/2 бузилиш даражасига қараб – 100 соатгача, муковисцидози бўлган беморларда – 1-2 соатгача ўзгариб туради, куйган ва гипертермияси бўлган беморларда Т1/2, клиренс юқорилиги туфайли, ўртача кўрсаткичларга қараганда қисқароқ бўлиши мумкин. Гемодиализда (4-6 соат давомида 50%) чиқарилади, перитонеал диализнинг самараси камроқ (48-72 соат давомида 25%).

Сийдик-жинсий тизимининг инфекциялари (простатит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея); Нафас олиш аъзолари инфекциялари (ўпка абсцесси, пневмония, плевра эпиемаси, бронхит); Тери, суяк ва юмшоқ тўқималар инфекцияси (куйиш, трофик яралар, ётоқ яралар, остеомиелит, фурункулез); Менингит; Сепсис (шу жумладан янги туғилган чақалоқлар сепсиси); Перитонит; Эндокардит; Операциядан кейинги бактериал ассоратларда қўлланади.

М/и, в/и (оқим билан, 2 минут давомида ёки томчилаб), катталар ва 6 ёшдан ошган болаларга – 5 мг/кг дан ҳар 8 соатда ёки 7,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда; сийдик йўлларининг (асоратланмаган) бактериал инфекцияларида – 250 мг дан ҳар 12 соатда; гемодиализ сеансини ўтказгандан сўнг қўшимча доза – 3-5 мг/кг буюрилиши мумкин. Катталар учун максимал доза – суткада 15 мг/кг, аммо суткада 1,5 г дан кўп эмас, 10 кун давомида юборилади. Даволашнинг давомийлиги в/и юборилганида – 3-7 кун, м/и юборилганида – 7-10 кун. Чала туғилган чақалоқларга бошланғич доза – 10 мг/кг, сўнгра 7,5 мг/кг дан ҳар 18-24 соатда; янги туғилган чақалоқларга ва 6 ёшгача бўлган болаларга бошланғич доза – 10 мг/кг, сўнгра 7,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда 7-10 кун давомида юборилади. Куйган беморларда Т1/2 қисқароқ (1-1,5 соат) бўлганлиги сабабли, бу беморларга ҳар 4-6 соатда 5-7,5 мг/кг доза талаб қилиниши мумкин. М/и юбориш учун 250 мг ёки 500 мг флаконнинг ичидагисига 2-3 мл инекция учун сув қўшиб тайёрланган эритма ишлатилади. Амикацин вена ичига 30-60 минут давомида томчилаб, зарурати бўлганида – оқим билан юборилади. В/и (оқим билан) юбориш учун флаконнинг ичидаги 500 мг га 2-3 мл инекция учун сув ёки 0,9% натрий хлоридининг эритмаси ёки 5% декстроза эритмасини қўшиб тайёрланган эритма ишлатилади. В/и (томчилаб) юбориш учун флаконнинг ичидагиси 200 мл 5% декстроза эритмаси ёки 0,9% натрий хлориди эритмасида эритилади. В/и юбориш учун эритмадаги амикациннинг концентрацияси 5 мг/мл дан ошмаслиги керак. Буйракларнинг чиқариш фаолияти бузилганида дозасини камайтириш ёки юборишлар орасидаги интервалларни узайтириш лозим.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, жигар фаолиятини бузилиши (“жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия); Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, уйқучанлик, нейротоксик таъсири (мушакларни тортилиши, увишиш ҳисси, санчилиш, тутқаноқ ҳуружлари), нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилиши (нафасни тўхташи); Сезги аъзолари томонидан: ототокциклик (эшитишни пасайиши, вестибуляр ва лабиринт бузилишлар, қайтмас карлик), вестибуляр аппаратга токсик таъсири (ҳаракатлар дискоординацияси, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш); Сийдик чиқариш тизими томонидан: нефротокциклик – буйраклар фаолиятини бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия); Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, терини қизариши, иситма, Квинке шиши; Маҳаллий: инекция қилинган жойда оғриқ, дерматит, флебит ва перифлебит (вена ичига юборилганида).

Буйрак етишмовчилиги. Юз неври неврити. Ҳомиладорлик ва эмизиш даври. Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан, анамнездаги бошқа аминогликозидларга). Паркинсонизм. Миастения.\ Чала туғилган чақалоқларда (хаётий кўрсамалари бўйича жуда хам зарур бўлганда) қўллаш мумкин эмас.

Пенициллинлар, гепарин, цефалоспоринлар, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлортиазид, эритромицин, нитрофурантоин, В гуруҳи витаминлари ва С витамини, калий хлориди билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб. Карбеницилин, бензилпенициллин, цефалоспоринлар билан ўзаро таъсирлашганида синергизм намоён қилади (оғир сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда бета-лактам антибиотиклари билан бирга қўлланганида аминогликозидларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин). Налидикс кислотаси, полимиксин В, цисплатин ва ванкомицин ото- ва нефротокцикликни ривожланиш хавфини оширадилар. Диуретиклар (айниқса, фуросемид), цефалоспоринлар, пенициллинлар, сулфаниламидлар ва ностероид яллиғланишга қарши препаратлар нефронларнинг найчаларида фаол секреция учун рақобатлашиб, аминогликозидларнинг элиминациясини блоклайдилар, қон зардобида уларнинг концентрацияларини ошириб, нефро- ва нейротокцикликни кучайтирадилар. Кураресимон препаратларнинг миорелаксация қилувчи таъсирини кучайтиради. Метоксифлуран, парентерал юбориш учун полимиксинлар, капреомицин ва нерв-мушак ўтказувчанлигини блокловчи бошқа дори воситалар (галогенланган углеводородлар ингаляцион анестезияда қўллаш учун препаратлар сифатида, опиоид аналгетиклар), цитрат консервантли қоннинг катта миқдорини вена ичига қуйиш, нафасни тўхташ хавфини оширадилар. Индометацинни парентерал юбориш аминогликозидларнинг токсик таъсирини ривожланиши хавфини оширади (ярим чиқарилиш даврини ошиши ва клиренсини пасайиши). Антимиастеник дори воситаларнинг самарасини пасайтиради.

Қўллашдан олдин 30 мкг амикацин сақловчи дисклар ёрдамида ажратиб олинган қўзғатувчиларнинг сезувчанлиги аниқланади. Микроорганизмлар ўсмаган майдоннинг диаметри 17 мм ва ундан ортиқ бўлганида микроорганизм сезгир, 15 мм дан 16 мм гача – ўртача сезгир, 14 мм дан кам бўлса – чидамли ҳисобланади. Плазмада амикациннинг концентрацияси 25 мкг/мл дан ошмаслиги керак (15-25 мкг/мл концентрация терапевтик ҳисобланади). Даволаш даврида ҳафтада камида 1 марта буйраклар фаолияти, эшитиш нерви ва вестибуляр аппаратни назорат қилиш керак. Нефротокцикликни ривожланиш эҳтимоли буйраклар фаолияти бузилган, шунингдек юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида буюрилганида юқорироқ бўлади (беморларнинг бу тоифасида буйраклар фаолиятини ҳар куни назорат қилиш талаб қилиниши мумкин). Аудиометрик синамалар қониқарсиз бўлганида препаратнинг дозаси пасайтирилади ёки даволаш тўхтатилади. Ҳаётий кўрсатмаларга бўлганида, препаратни эмизикли аёлларда қўллаш мумкин (аминогликозидлар катта бўлмаган миқдорларда кўкрак сутига ўтадилар, бироқ улар меъда-ичак йўлларидан секин сўрилади ва улар билан боғлиқ бўлган асоратлар қайд этилмаган). Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари бўлган пациентларга катта миқдорда суюқлик истеъмол қилиш тавсия этилади. Клиник динамика ижобий бўлмаганида чидамли микроорганизмларни ривожланиши мумкинлигини унутмаслик керак. Бундай ҳолларда даволашни бекор қилиш ва тегишли даволашни бошлаш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: токсик реакциялар (эшитишни йўқолиши, атакция, бош айланиши, сийишни бузилиши, чанқоқлик, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, қулоқларни шанғиллаши ёки битиб қолиш ҳисси, нафасни бузилиши). Даволаш: нерв-мушак ўтказувчанлигини блокадаси ва унинг оқибатларини бартараф қилиш учун – гемодиализ ёки перитонеал диализ; антихолинестераз воситалар, калций (Са2+) тузлари, ўпкани сунъий вельветяцияси, бошқа симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади.

Рецепт бўйича.

Инекция учун эритма 500 мг/2 мл ва 100 мг/2 мл дан ампулаларда.

2 йил.