oq yoki och-sariq rangli kristall kukun.

Antibiotiklar (tsefalosporinlar guruhi).

J01DD04

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me’da shirasining ta’siri ostida tezda parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. Preparat plazma albuminlari bilan qaytuvchan bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi kontsentratsiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta–laktamazalar va ko‘pgina xromosomalar bilan bog‘liq penitsillinaza va tsefalosporinazalar tomonidan gidrolizga uchramaydi, penitsillin va tsefalosporinlarning I va II avlodlariga, penitsillinlarga va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini ortirilgan chidamliligi Tseftriaksonni faolsizlantiruvchi beta-laktamazani ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq. Preparat yuqori darajali barqarorlikka va davomli yarim chiqarilish (T½) davriga ega. M/i ga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) 2-3 soatdan keyin aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyin 30 minutdan so‘ng Cmax muvofiq 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Barqaror kontsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikrobga qarshi minimal kontsentratsiya qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi. Tseftriakson organizmning to‘qima va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat oz miqdorda (3-4%) ko‘krak suti bilan chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyrak orqali 48 soatda, taxminan 40% safro bilan chiqariladi. Preparatni 0,15-3,0 g dozalarda yuborilgandagi T½ 6-9 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd)-5,78-13,5 l ni, plazmadagi klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32- 0,73 l ni tashkil qiladi. Ichakda mikrofloraning ta’sirida preparat nofaol metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, hamda 75 yoshdan katta shaxslarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatini yetishmovchiligida preparatni ekskretsiyasi sekinlashadi. Kumulyatsiya bo‘lishi mumkin.

Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infektsion–yallig‘lanish kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infektsion kasalliklarini (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abstsessi, plevra empiyemasi), otorinolaringologik infektsion kasalliklarni, buyrak va siydik-jinsiy yo‘llarining infektsion kasalliklarini (piyelit, tsistit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarini infektsion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani; meningitni, suyak va bo‘g‘im infektsion kasalliklarini, peritonitni, o‘t pufagini yallig‘lanishini, me’da–ichak infektsiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infektsiyalarni (yumshoq shankr va zahm), Layma kasalligini (spiroxetoz), tuberkulez isitmasi, salmonellezni, salmonella tashuvchanlikni davolash uchun qo‘llanadi. Preparatni shuningdek jarrohlik operatsiyalaridan so‘ng kelib chiqadigan infektsiyalarni oldini olish uchun ham qo‘llanadi.

Preparat parenteral m/i yoki v/i yuboriladi. Og‘riqni bartaraf etish maksadida m/i yuborish uchun preparat lidokainning 1% li eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g 2 ml 1% li lidokain eritmasida, 1 g -3-5 ml da suyultiriladi. Inyektsiya uchun steril suvni ishlatish mumkin. V/i yuborish uchun preparat inyektsiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g 5 ml erituvchida, 1 g 10 ml da eritiladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozadan kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil etadi, va bu doza 2 qabulda xar 12 soatda yuboriladi. Operatsiyadan keyingi asoratlarini oldini olish uchun bir marta 1-2 g operatsiyadan 30-90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfining darajasiga qarab). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani faqat klirensi minutiga 10 ml dan past bo‘lganida to‘g‘rilash kerak. Keksa yoshdagi bemorlar uchun doza katta bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25g preparat yuboriladi. Yangi tug‘ilgan (2 xaftalik) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg tana vaznini tashkil qiladi. 2 xaftalik 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 20-80 mg/kg tana vazniga teng va 2 ga bo‘lib yuboriladi. V/i yuborishda doza 50 mg/kg tana vaznidan oshsa, preparat bolalarga yuborishlar orasida kamida 30 minutlik tanaffusi bilan bo‘lib-bo‘lib qo‘llanadi. Preparat bilan davolashning davomiyligi patologik jarayonning xarakteri va og‘irligiga bog‘liq holda va bakteriologik tekshirishning ma’lumotlari bo‘yicha ko‘ra aniqlanadi. Odatda davolashning davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi. Ammo og‘ir infektsion kasalliklarida uzoq muddatli davolash talab qilinadi. Ko‘pchilik infektsion kasalliklarda davolash kasallikning belgilari yo‘qolganidan va bakteriologik tahlil natijalarning samarasi tasdiqlanganidan keyin kamida 48-72 soat davom etadi.

Preparat qabul qilinganida allergik reaktsiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaktsiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me’da-ichak yo‘llari tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta’mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq. disbakterioz, superinfektsiya, psevdomembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi; neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, kam hollarda gemolitik anemiya aniqlanilishi mumkin, alohida hollarda qon zardobining plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatinin mikdorini oshishi, tsilindrlarni paydo bo‘lishi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, alohida hollarda – v/i yuborilganida flebit yoki tromboflebit paydo bo‘lishi mumkin.

Tsefalosporinlar sinfiga kiruvchi antibiotiklarga va penitsillinlarga, shuningdek hamda (m/i yuborilganida) lidokainga yukori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezdagi me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit, xomiladorlik, laktatsiyada qo‘llash mumkin emas.

Aminoglikozidlar bilan majmuada ko‘llanganida sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samarasi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. NYAQV antiagregantlar qon ketishi imkoniyatini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishiga olib keladi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmatsevtik nomutanosibligi sababli aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Uzoq muddat qo‘llanganda allergik reaktsiyalar, dispeptik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin. Maxsus antidoti yo‘q – davolash simptomatik. Gemodializ yoki peritoneal dializni ko‘llash mumkin.

Retsept bo‘yicha

Inyektsion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g va 0,5 g dan flakonlarda.