оқ ёки оч-сариқ рангли кристалл кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DD04

Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки у меъда ширасининг таъсири остида тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма албуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат Р-плазмидли бета–лактамазалар ва кўпгина хромосомалар билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларнинг И ва ИИ авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мултирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини ортирилган чидамлилиги Цефтриаксонни фаолсизлантирувчи бета-лактамазани ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ. Препарат юқори даражали барқарорликка ва давомли ярим чиқарилиш (Т½) даврига эга. М/и га юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Смах) 2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан кейин 30 минутдан сўнг Cмах мувофиқ 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Барқарор концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан ортиқ вақт давомида аниқланади. Цефтриаксон организмнинг тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия пардалари яллиғланганда орқа мия суюқлигига киради, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат оз миқдорда (3-4%) кўкрак сути билан чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйрак орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади. Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 6-9 соатни, тақсимланиш ҳажми (Вд)-5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32- 0,73 л ни ташкил қилади. Ичакда микрофлоранинг таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни экскрецияси секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.

Препарат унга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари чақирган инфекцион–яллиғланиш касалликларни даволаш учун буюрилади: қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликларни, буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни; менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқувчи бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва заҳм), Лайма касаллигини (спирохетоз), туберкулез иситмаси, салмонеллезни, салмонелла ташувчанликни даволаш учун қўлланади. Препаратни шунингдек жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Препарат парентерал м/и ёки в/и юборилади. Оғриқни бартараф этиш максадида м/и юбориш учун препарат лидокаиннинг 1% ли эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г 2 мл 1% ли лидокаин эритмасида, 1 г -3-5 мл да суюлтирилади. Инекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин. В/и юбориш учун препарат инекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г 5 мл эритувчида, 1 г 10 мл да эритилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозадан кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил этади, ва бу доза 2 қабулда хар 12 соатда юборилади. Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун бир марта 1-2 г операциядан 30-90 минут олдин юборилади (юқиш хавфининг даражасига қараб). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозани фақат клиренси минутига 10 мл дан паст бўлганида тўғрилаш керак. Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос келади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25г препарат юборилади. Янги туғилган (2 хафталик) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 20-50 мг/кг тана вазнини ташкил қилади. 2 хафталик 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 20-80 мг/кг тана вазнига тенг ва 2 га бўлиб юборилади. В/и юборишда доза 50 мг/кг тана вазнидан ошса, препарат болаларга юборишлар орасида камида 30 минутлик танаффуси билан бўлиб-бўлиб қўлланади. Препарат билан даволашнинг давомийлиги патологик жараённинг характери ва оғирлигига боғлиқ ҳолда ва бактериологик текширишнинг маълумотлари бўйича кўра аниқланади. Одатда даволашнинг давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даволаш талаб қилинади. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касалликнинг белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларнинг самараси тасдиқланганидан кейин камида 48-72 соат давом этади.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ. дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларининг ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия аниқланилиши мумкин, алоҳида ҳолларда қон зардобининг плазма омилларининг (ИИ, ВИИ, ИХ, Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатинин микдорини ошиши, цилиндрларни пайдо бўлиши, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (қон плазмасида жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ёки инфилтрат, алоҳида ҳолларда – в/и юборилганида флебит ёки тромбофлебит пайдо бўлиши мумкин.

Цефалоспоринлар синфига кирувчи антибиотикларга ва пенициллинларга, шунингдек ҳамда (м/и юборилганида) лидокаинга юкори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтерит, хомиладорлик, лактацияда қўллаш мумкин эмас.

Аминогликозидлар билан мажмуада кўлланганида синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ антиагрегантлар қон кетиши имкониятини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишига олиб келади. Препарат эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Узоқ муддат қўлланганда аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Махсус антидоти йўқ – даволаш симптоматик. Гемодиализ ёки перитонеал диализни кўллаш мумкин.

Рецепт бўйича

Инекцион эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г ва 0,5 г дан флаконларда.