Protivoglaukomnыy preparat - mestnыy ingibitor karboangidrazы. Karboangidraza - eto ferment, prisutstvuyuщiy vo mnogix tkanyax organizma, vklyuchaya tkani glaza. Kataliziruyet obratimыye reaktsii, v kotorыx proisxodit gidratatsiya dvuokisi ugleroda i gidroliz ugolnoy kislotы. U cheloveka karboangidraza prisutstvuyet v vide ryada izofermentov, samыy aktivnыy iz nix - karboangidraza II (KA-II), obnarujivayemaya, prejde vsego, v eritrotsitax i v drugix tkanyax. Ingibirovaniye karboangidrazы II v tsiliarnom tele glaza umenshayet produktsiyu vnutriglaznoy jidkosti vsledstviye zamedleniya obrazovaniya ionov bikarbonata s posleduyuщim snijeniyem transporta natriya i jidkosti. V rezultate proisxodit snijeniye vnutriglaznogo davleniya.

Vsasыvaniye

Pri mestnom primenenii brinzolamid vsasыvayetsya v sistemnыy krovotok.

Raspredeleniye

Svyazыvaniye s belkami plazmы sostavlyayet 60%.

Metabolizm

Brinzolamid absorbiruyetsya v eritrotsitax za schet izbiratelnogo svyazыvaniya s karboangidrazoy II.

Metaboliziruyetsya s obrazovaniyem N-dezetilbrinzolamida, kotorыy svyazыvayetsya s karboangidrazoy (v osnovnom s karboangidrazoy-I) i takje nakaplivayetsya v eritrotsitax.

Poskolku brinzolamid i yego metabolit nakaplivayutsya v eritrotsitax, ix kontsentratsiya v plazme krovi nije predela kolichestvennogo opredeleniya (<10 ng/ml).

Vыvedeniye

T_1/2 sostavlyayet 111 dney. Brinzolamid vыvoditsya s mochoy v neizmenennom vide i v vide metabolitov - osnovnogo (N-dezetilbrinzolamid) i nebolshix kontsentratsiy drugix metabolitov (N-dezmetoksipropil i O-desmetil).

Dlya snijeniya povыshennogo vnutriglaznogo davleniya pri:

• otkrыtougolnoy glaukome;
• glaznoy gipertenzii.

Preparat zakapыvayut po 1 kaple v kon’yunktivalnыy meshok porajennogo glaza (ili glaz) 2 raza/sut.

Pered primeneniyem preparata flakon sleduyet vstryaxnut.

So storonы organa zreniya: 5-10% - zatumanivaniye zreniya; 1-5% - blefarit, keratit, suxost glaz, giperemiya, oщuщyeniye inorodnogo tela v glazu, vыdeleniya iz glaz, diskomfort, bol, zud glaz; <1% - kon’yunktivit, keratokon’yunktivit, keratopatiya, nachalnыye simptomы blefarita (slipaniye vek ili korochki na krayax vek), slezotecheniye, diplopiya, astenopiya.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: 5-10% - gorkiy, kislыy ili neobыchnыy vkus vo rtu; <1% - suxost vo rtu, dispepsiya, toshnota, diareya.

So storonы dыxatelnoy sistemы: 1-5% - rinit; <1% - odыshka, faringit.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: <1% - bol v grudi, gipertenziya.

So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: <1% - bol v pochkax.

Allergicheskiye reaktsii: <1% - krapivnitsa.

Prochiye: 1-5% - golovnaya bol, dermatit; <1% - alopetsiya, golovokrujeniye.

• povыshennaya chuvstvitelnost k komponentam preparata.

Pri odnovremennom primenenii Azopta i ingibitorov karboangidrazы dlya sistemnogo primeneniya vozmojno usileniye sistemnыx reaktsiy, svyazannыx s ugneteniyem fermenta. Poetomu ne rekomenduyetsya naznachat takuyu kombinatsiyu.

Pri odnovremennom primenenii Azopta i salitsilatov v vыsokix dozax vozmojnы narusheniya kislotno-щyelochnogo i elektrolitnogo balansa.

S ostorojnostyu sleduyet naznachat Azopt pri tyajelыx narusheniyax funktsii pecheni.

Poskolku Azopt i yego metabolitы vыvodyatsya s mochoy, preparat ne rekomenduyetsya naznachat patsiyentam s vыrajennыmi narusheniyami funktsii pochek (KK<30 ml/min).

Sleduyet uchitыvat, chto brinzolamid yavlyayetsya sulfanilamidom. Tak kak pri mestnom primenenii proisxodit yego sistemnaya absorbtsiya, vozmojno razvitiye pobochnыx reaktsiy, v t.ch. tyajelыx allergicheskix reaktsiy (takix kak sindrom Stivensa-Djonsona, toksicheskiy epidermalnыy nekroliz, gepatonekroz, agranulotsitoz, aplasticheskaya anemiya). Sensibilizatsiya organizma sulfanilamidami mojet razvitsya v tom sluchaye, yesli preparat naznachayetsya povtorno s narusheniyami ukazaniy po yego primeneniyu. Pri razvitii tyajelыx pobochnыx reaktsiy primeneniye preparata sleduyet prekratit.

Sleduyet uchitыvat, chto vxodyaщiy v sostav preparata Azopt benzalkoniya xlorid mojet nakaplivatsya v kontaktnыx linzax, poetomu linzы sleduyet snyat pered zakapыvaniyem i ustanovit obratno ne ranshe chem cherez 15 min posle primeneniya preparata.

Pri primenenii neskolkix lekarstvennыx sredstv interval mejdu zakapыvaniyem doljen sostavlyat ne meneye 15 min.
Ne sleduyet prikasatsya k glazu konchikom kapelnitsы flakona.

Ispolzovaniye v pediatrii

Effektivnost i bezopasnost primeneniya preparata Azopt u detey ne ustanovlena.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Srazu posle primeneniya Azopta mojet vremenno vozniknut zatumanivaniye zreniya. Poetomu patsiyentu sleduyet soblyudat ostorojnost pri vojdenii transportnыx sredstv i pri rabote s texnikoy.

Adekvatnыx i strogo kontroliruyemыx klinicheskix issledovaniy bezopasnosti primeneniya Azopta u beremennыx jenщin ne provodilos. Poetomu primeneniye preparata Azopt pri beremennosti vozmojno tolko v tom sluchaye, kogda predpolagayemaya polza dlya materi prevыshayet potentsialnыy risk dlya ploda.

Neizvestno, vыdelyayetsya li brinzolamid s grudnыm molokom. Poetomu pri neobxodimosti naznacheniya Azopta v period laktatsii sleduyet reshit vopros o prekraщyenii grudnogo vskarmlivaniya.

Preparat sleduyet xranit pri temperature ot 4° do 30°S v mestax, nedostupnыx dlya detey.

Dannыx o peredozirovke pri mestnom primenenii Azopta net.

Pri peredozirovke, vыzvannoy sluchaynыm priyemom preparata vnutr, mogut vozniknut sleduyuщiye simptomы: narusheniye elektrolitnogo balansa, atsidoz, narusheniya so storonы nervnoy sistemы.

Lecheniye: pri neobxodimosti provodyat simptomaticheskuyu terapiyu; takje neobxodimo kontrolirovat rN krovi, uroven elektrolitov (osobenno kaliya).

Posle vskrыtiya flakona preparat sleduyet ispolzovat v techeniye 4 nedel.