Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присуцтвующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз уголной кислоты. У человека карбоангидраза присуцтвует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза ИИ (КА-ИИ), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы ИИ в цилиарном теле глаза уменшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В резултате происходит снижение внутриглазного давления.

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасываеця в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируеця в эритроцитах за счет избирателного связывания с карбоангидразой ИИ.

Метаболизируеця с образованием Н-дезетилбринзоламида, который связываеця с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-И) и также накапливаеця в эритроцитах.

Посколку бринзоламид и его метаболит накапливаюця в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

Т_1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводиця с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (Н-дезетилбринзоламид) и неболших концентраций других метаболитов (Н-дезметоксипропил и О-десметил).

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

• открытоуголной глаукоме;
• глазной гипертензии.

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивалный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Перед применением препарата флакон следует встряхнут.

Со стороны органа зрения: 5-10% - затуманивание зрения; 1-5% - блефарит, кератит, сухост глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, бол, зуд глаз; <1% - kon’yunktivit, keratokon’yunktivit, keratopatiya, nachalnыye simptomы blefarita (slipaniye vek ili korochki na krayax vek), slezotecheniye, diplopiya, astenopiya.

Со стороны пищеварителной системы: 5-10% - горкий, кислый или необычный вкус во рту; <1% - suxost vo rtu, dispepsiya, toshnota, diareya.

Со стороны дыхателной системы: 1-5% - ринит; <1% - odыshka, faringit.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - bol v grudi, gipertenziya.

Со стороны мочевыделителной системы: <1% - bol v pochkax.

Аллергические реакции: <1% - krapivnitsa.

Прочие: 1-5% - головная бол, дерматит; <1% - alopetsiya, golovokrujeniye.

• повышенная чувствителност к компонентам препарата.

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуеця назначат такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

С осторожностю следует назначат Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Посколку Азопт и его метаболиты выводяця с мочой, препарат не рекомендуеця назначат пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитыват, что бринзоламид являеця сулфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермалный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сулфаниламидами может развиця в том случае, если препарат назначаеця повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратит.

Следует учитыват, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаця в контактных линзах, поэтому линзы следует снят перед закапыванием и установит обратно не ранше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении несколких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлят не менее 15 мин.
Не следует прикасаця к глазу кончиком капелницы флакона.

Исползование в педиатрии

Эффективност и безопасност применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнут затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдат осторожност при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилос. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно толко в том случае, когда предполагаемая полза для матери превышает потенциалный риск для плода.

Неизвестно, выделяеця ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решит вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат следует хранит при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутр, могут возникнут следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролироват рН крови, уровен электролитов (особенно калия).

После вскрытия флакона препарат следует исползоват в течение 4 недел.