250 mg li tabletkalar: oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 500 mg tabletkalar: oqdan to deyarli oq rangligacha bo‘lgan, uzunchoq shaklli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

antibiotik (makrolidlar guruhi)(3-avlod)

J01 FA10

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Makrolid antibiotiklar – azalidlar kichik guruhi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontentratsiyalari hosil qilinganida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Azitromitsinning ta’sir mexanizmi mikrob xujayralarining oqsillari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Ribosomaning 50S subbirligi bilan bog‘lanib, peptidtranslokazani translyatsiya bosqichida susaytiradi, oqsil sintezini bostiradi, bakteriyalarni rivojlanishini va o‘sishini sekinlashtiradi. Qator grammusbat, grammanfiy, anaerob, xujayra ichki va boshqa qator mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega. Azitromitsinga grammusbat kokklar: Streptococcus pneumoniae, St. pygones, St. agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, Staphylococcus aureus, St. viridans; grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertusis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ba’zi anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; va shuningdek Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir. Azitromitsinning minimal bostiruvchi kontentratsiyalari (MBK). MVK90 (mkg/ml) Mikroorganizmlar MVK90 (mkg/ml) Mikroorganizmlar MVK90 ≤0,01 mkg/ml Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae MVK90 0,01-0,1 mkg/ml Actinomyces species, Bordetella pertussis, Bordetella burgdorferi, Gardnerella virginalis, Mobiluncus species, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes MVK90 0,01-2,0 mkg/ml Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus infl uenzae, Haemophilus parainfl uenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus species, Peptostreptococcus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus gruppalari C, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus MVK90 2,0-8,0 mkg/ml Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium diffi cile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica MVK90 >10 mkg/ml Citrobacter species, Corynebacterium species, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus species, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescen

Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg ichga qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal kontentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37% ni tashkil qiladi. Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontentratsiyasi (qon plazmasidagidan 10-50 marta yuqori) va uzoq muddatli yarim chiqarilish davri azitromitsinni qon plazmasining oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariot xujayralariga kirish xususiyati va rN past bo‘lgan lizosomalarni o‘rab turgan muhitda yig‘ilishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (31.1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati xujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektiya joylashgan joyga yetkazishi isbotlangan bo‘lib, u joyda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Azitromitsinning infektiya o‘chog‘idagi kontentratsiyasi sog‘lom to‘qimalardagiga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonchli darajada yuqori va yallig‘lanish shishining darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida bakteritsid kontentratsiyalarda saqlanadi, bu qisqa davolash kurslarini (3 kunlik va 5 kunlik) ishlab chiqish imkoniyatini beradi. Jigarda demetillanadi, hosil bo‘lgan metabolitlari faol emas. Azitromitsinni qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda o‘tadi: yarim chiqarilish davri preparat 8 soatdan 24 soatgacha bo‘lgan oraliqda qabul qilinganidan keyin 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha oraliqda – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkoniyatini beradi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektion-yallig‘lanish kasalliklari: Yuqori nafas yo‘llarining va LOR a’zolarining infektiyalari (angina, sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit); Quyi nafas yo‘llarining infektiyalari (bakterial va atipik pnevmoniyalar, bronxit); Teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infitsirlangan dermatozlar); Chlamydia trachomatis chaqirgan urogenital yo‘llarining infektiyalari, (asoratlanmagan uretrit va/yoki tervitsit); Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans); Me’da va o‘nikki barmoq ichakning Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarida (majmuaviy davolash tarkibida) qo‘llanadi.

Ichga, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan va tana vazni 45 kg dan katta bolalarga: nafas yo‘llarining yuqori va quyi bo‘limlarining, LOR-a’zolarining infektiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalarida (surunkali migratsiyalanuvchi eritemadan tashqari) – sutkada 500 mg dan 1 qabulda, 3 kun davomida (kurslik doza – 1,5 g); siydik–jinsiy a’zolarining o‘tkir infektiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki tervitsit) – bir marta 1 g buyuriladi; Laym (borrelioz) kasalligida I bosqichni davolash uchun (erythema migrans) – birinchi kuni 1 g va 500 mg dan har kuni 2 kundan 5 kungacha (kurs dozasi – 3 g); me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan majmuaviy antixelikobakter davolashning tarkibida 3 kun davomida, davolash davomiyligi shifokor qarori bo‘yicha belgilanadi. Buyrak faoliyatining o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam) dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (5%), ko‘ngil aynishi (3%), abdominal og‘riqlar (3%); 1% va kam – dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi; bolalarda – qabziyat, anoreksiya, gastrit. Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq (1% va kam). Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va kam). Siydik jinsiy tizimi tomonidan: qin kandidozi, nefrit (1% va kam). Allergik reaktiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, Kvinke shishi. Boshqalar: yuqori charchoqlik; og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavatini kandidamikozi; bolalarda – kon’yunktivit, qichishish, eshakemi.

Azitromitsin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik (shuningdek, boshqa makrolidlarga); Og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; 12 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni 45 kg kam bolalar (ushbu dori shakli uchun); Emizish davri; Ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: aritmiyada (yurak qorinchalari aritmiyasi va QT intervalini uzayish sindromini rivojlanish xavfi), terfenadin va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda, jigar faoliyatini o‘rtacha buzilishida, surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam).

Antatsidlar (alyumin va magniy saqlovchi), etanol va ovqat azitromitsinni (peraral shakl uchun) so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, shuning uchun ovqat va keltirilgan dori vositalari bilan qabul qilish orasidagi interval 1 soat oldin yoki 2 soat keyinni tashkil qilishi kerak. Varfarin va azitromitsin birga buyurilganida (odatdagi dozalarda) protrombin vaqtini o‘zgarishi aniqlanmagan, ammo makrolidlar va varfarinni o‘zaro ta’sirlashuvida antikoagulyatsion samarani kuchayishini hisobga olib, patsiyentlarda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish kerak. Digoksin va azitromitsinni birga qabul qilinganida qonda digoksinning kontentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki ko‘pchilik makrolidlar digoksinni ichakda so‘rilishini oshiradi, natijada qonda uning kontentratsiyasini oshiradi. Triazolam, midazolam, timetidin, efavirenz, flukonazol, indinavir, trimetoprim/sulfametoksazol bilan birga qo‘llanganida ularning qondagi kontentratsiyasiga azitromitsinning ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q, lekin bunday o‘zaro ta’sirini inkor etib bo‘lmaydi, chunki yuqorida keltirilgan preparatlar bilan makrolidlarning o‘zaro ta’sirlari mavjud. Azitromitsinni ergotamin yoki digidroergotamin bilan birga qo‘llanganida ularning zaharli ta’siri (vazospazm, dizesteziya) kuchayishi mumkin. Terfenadin va azitromitsinni birga qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki terfenadin va turli xil antibiotiklarni bir vaqtda qo‘llash aritmiya va Q-T intervalini uzayishini chaqirishi aniqlanmagan. Bundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsinni birga qo‘llaganda yuqorida keltirilgan asoratlarni istisno qilib bo‘lmaydi. Azitromitsin tomonidan gepatotsitlarida mikrosomal oksidlanishni ingibirlanishi hisobiga tikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, felodipin, shuningdek SUR3A4 fermenti ishtirokida mikrosomal oksidlanishiga uchraydigan dori vositalarini (karbomazepin, terfekadin, tiklosporin, geksobarbital, shoxkuya alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofillin va boshqa ksantin hosilalari) chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmadagi kontentratsiyasi va zaharliligini oshiradi. Linkozamidlar azitromitsinning samaradorligini susaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol esa kuchaytiradi. Birga qo‘llanganida azitromitsin karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi kontentratsiyaga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilgan hollarda, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha tezroq, keyingilarini esa – 24 soatli interval bilan qabul qilish kerak. Antatsidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida 2 soatli tanaffusga rioya qilish kerak. Davolash bekor qilinganidan keyin patsiyentlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktiyalari saqlanishi mumkin, bu shifokor kuzatuvi ostida spetsifik davolashni o‘tkazishni talab qiladi. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Preparatni homiladorlik davrida faqat, ona uchun kutilayotgan foyda bola uchun potential xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Azitromitsin bilan davolanish vaqtida emizish to‘xtatiladi. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Azitromitsinni transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Biroq avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda azitromitsinni qabul qilgan patsiyentlarda bosh aylanishi yuzaga kelganligi haqidagi kam ma’lumotlarni hisobga olish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Saqlash uchun maxsus sharoit talab etilmaydi.

Simptomlari: ko‘ngil aynashi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: davolash simptomatik.

Retsept bo‘yicha.

Plyonka qobiq bilan qoplangan 250 mg li tabletkalar: 3 tabletkadan PVX/A1 blisterda. 1 yoki 2 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Plyonka qobiq bilan qoplangan 500 mg li tabletkalar: 3 tabletkadan PVX/A1 blisterda. Har bir blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.