250 мг ли таблеткалар: оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, думалоқ, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 500 мг таблеткалар: оқдан то деярли оқ ранглигача бўлган, узунчоқ шаклли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

антибиотик (макролидлар гуруҳи)(3-авлод)

J01 FA10

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклар – азалидлар кичик гуруҳи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори контентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади. Азитромициннинг таъсир механизми микроб хужайраларининг оқсиллари синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Рибосоманинг 50С суббирлиги билан боғланиб, пептидтранслоказани трансляция босқичида сусайтиради, оқсил синтезини бостиради, бактерияларни ривожланишини ва ўсишини секинлаштиради. Қатор граммусбат, грамманфий, анаэроб, хужайра ички ва бошқа қатор микроорганизмларга нисбатан фаолликка эга. Азитромицинга граммусбат кокклар: Стрептоcоccус пнеумониаэ, Ст. пйгонес, Ст. агалаcтиаэ, C, Ф ва Г гуруҳи стрептококклари, Стапҳйлоcоccус ауреус, Ст. вириданс; грамманфий бактериялар: Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Б. парапертусис, Легионелла пнеумопҳила, Ҳ.дуcреи, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Гарднерелла вагиналис; баъзи анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес бивиус, Cлостридиум перфрингенс, Пептострептоcоccус спп; ва шунингдек Чламйдиатрачоматис, Мйcопласма пнеумониаэ, Уреапласма уреалйтиcум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдофери сезгир. Азитромициннинг минимал бостирувчи контентрациялари (МБК). МВК90 (мкг/мл) Микроорганизмлар МВК90 (мкг/мл) Микроорганизмлар МВК90 ≤0,01 мкг/мл Ҳаэмопҳилус дуcрейи, Мйcопласма пнеумониаэ МВК90 0,01-0,1 мкг/мл Аcтиномйcэс спеcиес, Бордетелла пертуссис, Бордетелла бургдорфери, Гарднерелла виргиналис, Мобилунcус спеcиес, Морахелла cатаррҳалис, Пропионибаcтериум аcнес МВК90 0,01-2,0 мкг/мл Баcтериодес бивиус, Бордетелла парапертуссис, Бруcэлла мелитенсис, Cампйлобаcтер жежуни, Cлостридиум перфрингенс, Фусобаcтериум неcропҳорум, Ҳаэмопҳилус инфл уэнзаэ, Ҳаэмопҳилус параинфл уэнзаэ, Ҳелиcобаcтер пйлори, Чламйдиа пнеумониаэ, Чламйдиа трачоматис, Легионелла пнеумопҳила, Листериа моноcйтогенес, Неиссериа гоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидис, Пастеурелла ҳаэмолйтиcа, Пастеурелла мултоcида, Пептоcоccус спеcиес, Пептострептоcоccус, Плесиомонас шигеллоидес, Стапҳйлоcоccус ауреус, Стрептоcоccус агалаcтиаэ, Стапҳйлоcоccус эпидермидис, Стрептоcоccус пнеумониаэ, Стрептоcоccус пёгенес, Стрептоcоccус вириданс, Стрептоcоccус группалари C, Ф, Г, Уреапласма уреалйтиcум, Вибрио чолераэ, Вибрио параҳаэмолйтиcус МВК90 2,0-8,0 мкг/мл Аcинетобаcтер cалcоаcэтиcус, Аэромонас ҳйдропҳйлиа, Баcтероидес фрагилис, Баcтероидес оралис, Cлостридиум диффи cиле, Эсчеричиа cоли, Эубаcтериум лентум, Фусобаcтериум нуcлеатум, Салмонелла энтеритидис, Салмонелла тйпҳи, Шигелла соннеи, Ерсиниа энтероcолитиcа МВК90 &гт;10 мкг/мл Cитробаcтер спеcиес, Cорйнебаcтериум спеcиес, Энтеробаcтер аэрогенес, Энтеробаcтер cлоаcаэ, Энтероcоccус фаэcалис, Энтероcоccус фаэcиум, Эубаcтериум лимосум, Клебсиелла пнеумониаэ, Клебсиелла охйтоcа, Мйcопласма ҳоминис, Протеус спеcиес, Псеудомонас аэругиноса, Серратиа марcэсcэн

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал контентрациясига 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37% ни ташкил қилади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори контентрацияси (қон плазмасидагидан 10-50 марта юқори) ва узоқ муддатли ярим чиқарилиш даври азитромицинни қон плазмасининг оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариот хужайраларига кириш хусусияти ва рН паст бўлган лизосомаларни ўраб турган муҳитда йиғилиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (31.1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромициннинг асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти хужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфектия жойлашган жойга етказиши исботланган бўлиб, у жойда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Азитромициннинг инфектия ўчоғидаги контентрацияси соғлом тўқималардагига нисбатан (ўртача 24-34% га) ишончли даражада юқори ва яллиғланиш шишининг даражаси билан тўғри келади. Фагоцитлардаги юқори контентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида, охирги доза қабул қилинганидан кейин 5-7 кун давомида бактерицид контентрацияларда сақланади, бу қисқа даволаш курсларини (3 кунлик ва 5 кунлик) ишлаб чиқиш имкониятини беради. Жигарда деметилланади, ҳосил бўлган метаболитлари фаол эмас. Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда ўтади: ярим чиқарилиш даври препарат 8 соатдан 24 соатгача бўлган оралиқда қабул қилинганидан кейин 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача оралиқда – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имкониятини беради.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфектион-яллиғланиш касалликлари: Юқори нафас йўлларининг ва ЛОР аъзоларининг инфектиялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит); Қуйи нафас йўлларининг инфектиялари (бактериал ва атипик пневмониялар, бронхит); Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфицирланган дерматозлар); Чламйдиа трачоматис чақирган урогенитал йўлларининг инфектиялари, (асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицит); Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс); Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Ичга, овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта. Катталарга ва 12 ёшдан ошган ва тана вазни 45 кг дан катта болаларга: нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларининг, ЛОР-аъзоларининг инфектияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектияларида (сурункали миграцияланувчи эритемадан ташқари) – суткада 500 мг дан 1 қабулда, 3 кун давомида (курслик доза – 1,5 г); сийдик–жинсий аъзоларининг ўткир инфектияларида (асоратланмаган уретрит ёки тервицит) – бир марта 1 г буюрилади; Лайм (боррелиоз) касаллигида И босқични даволаш учун (эрйтҳема мигранс) – биринчи куни 1 г ва 500 мг дан ҳар куни 2 кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г); меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган яра касаллигида – суткада 1 г дан мажмуавий антихеликобактер даволашнинг таркибида 3 кун давомида, даволаш давомийлиги шифокор қарори бўйича белгиланади. Буйрак фаолиятининг ўртача бузилиши бўлган пациентлар учун (креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам) дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва кам – диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда – қабзият, анорекция, гастрит. Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва кам). Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва кам). Сийдик жинсий тизими томонидан: қин кандидози, нефрит (1% ва кам). Аллергик реактиялар: тошма, фотосенсибилизация, Квинке шиши. Бошқалар: юқори чарчоқлик; оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини кандидамикози; болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.

Азитромицин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик (шунингдек, бошқа макролидларга); Оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; 12 ёшгача бўлган ва тана вазни 45 кг кам болалар (ушбу дори шакли учун); Эмизиш даври; Эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: аритмияда (юрак қоринчалари аритмияси ва ҚТ интервалини узайиш синдромини ривожланиш хавфи), терфенадин ва ҚТ интервалини узайтирувчи дори воситалари билан бир вақтда қўллашда, жигар фаолиятини ўртача бузилишида, сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 40 мл дан кам).

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат азитромицинни (перарал шакл учун) сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради, шунинг учун овқат ва келтирилган дори воситалари билан қабул қилиш орасидаги интервал 1 соат олдин ёки 2 соат кейинни ташкил қилиши керак. Варфарин ва азитромицин бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, аммо макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирлашувида антикоагуляцион самарани кучайишини ҳисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш керак. Дигоксин ва азитромицинни бирга қабул қилинганида қонда дигоксиннинг контентрациясини назорат қилиш керак, чунки кўпчилик макролидлар дигоксинни ичакда сўрилишини оширади, натижада қонда унинг контентрациясини оширади. Триазолам, мидазолам, тиметидин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, триметоприм/сулфаметоксазол билан бирга қўлланганида уларнинг қондаги контентрациясига азитромициннинг таъсири ҳақида маълумотлар йўқ, лекин бундай ўзаро таъсирини инкор этиб бўлмайди, чунки юқорида келтирилган препаратлар билан макролидларнинг ўзаро таъсирлари мавжуд. Азитромицинни эрготамин ёки дигидроэрготамин билан бирга қўлланганида уларнинг заҳарли таъсири (вазоспазм, дизестезия) кучайиши мумкин. Терфенадин ва азитромицинни бирга қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки терфенадин ва турли хил антибиотикларни бир вақтда қўллаш аритмия ва Қ-Т интервалини узайишини чақириши аниқланмаган. Бундан келиб чиқиб, терфенадин ва азитромицинни бирга қўллаганда юқорида келтирилган асоратларни истисно қилиб бўлмайди. Азитромицин томонидан гепатоцитларида микросомал оксидланишни ингибирланиши ҳисобига тиклосерин, билвосита антикоагулянтлар, фелодипин, шунингдек СУР3А4 ферменти иштирокида микросомал оксидланишига учрайдиган дори воситаларини (карбомазепин, терфекадин, тиклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, валпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) чиқарилишини секинлаштиради ва плазмадаги контентрацияси ва заҳарлилигини оширади. Линкозамидлар азитромициннинг самарадорлигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол эса кучайтиради. Бирга қўлланганида азитромицин карбамазепин, диданозин, рифабутин ва метилпреднизолоннинг қондаги контентрацияга таъсир кўрсатмайди.

Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ, кейингиларини эса – 24 соатли интервал билан қабул қилиш керак. Антацидлар билан бир вақтда қўлланганида 2 соатли танаффусга риоя қилиш керак. Даволаш бекор қилинганидан кейин пациентларда ўта юқори сезувчанлик реактиялари сақланиши мумкин, бу шифокор кузатуви остида специфик даволашни ўтказишни талаб қилади. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат, она учун кутилаётган фойда бола учун потентиал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Азитромицин билан даволаниш вақтида эмизиш тўхтатилади. Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Азитромицинни транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ. Бироқ ательени бошқариш ёки механизмлар билан ишлашда азитромицинни қабул қилган пациентларда бош айланиши юзага келганлиги ҳақидаги кам маълумотларни ҳисобга олиш керак. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Сақлаш учун махсус шароит талаб этилмайди.

Симптомлари: кўнгил айнаши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: даволаш симптоматик.

Рецепт бўйича.

Плёнка қобиқ билан қопланган 250 мг ли таблеткалар: 3 таблеткадан ПВХ/А1 блистерда. 1 ёки 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган. Плёнка қобиқ билан қопланган 500 мг ли таблеткалар: 3 таблеткадан ПВХ/А1 блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

3 йил.