Antibiotik shirokogo spektra deystviya, predstavitel podgruppы makrolidnыx antibiotikov – azalidov. Svyazыvayas s 50S subyedinitsey ribosom, ugnetayet peptidtranslokazu na stadii translyatsii, podavlyayet sintez belka, zamedlyayet rost i razmnojeniye bakteriy. Deystvuyet bakteriostaticheski, v vыsokix kontsentratsiyax okazыvayet bakteritsidnoye deystviye. Deystvuyet na vne- i vnutrikletochnыx vozbuditeley.

Aktiven v otnoshenii grampolojitelnыx kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokkov grupp C, F i G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; gramotritsatelnыx bakteriy: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; nekotorыx anaerobnыx mikroorganizmov: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., a takje Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Azitromitsin ne aktiven v otnoshenii grampolojitelnыx bakteriy, ustoychivыx k eritromitsinu.

Vsasыvaniye

Posle priyema preparata vnutr azitromitsin bыstro vsasыvayetsya iz JKT, chto obuslovleno yego ustoychivostyu v kisloy srede i lipofilnostyu. Posle priyema vnutr 500 mg azitromitsina C_max v plazme dostigayetsya cherez 2.5-3 ch i sostavlyayet 0.4 mg/l. Biodostupnost - 37%.

Priyem preparata odnovremenno s piщyey zamedlyayet i snijayet absorbtsiyu azitromitsina.

Raspredeleniye

Azitromitsin xorosho pronikayet v dыxatelnыye puti, organы i tkani urogenitalnogo trakta (v chastnosti, v predstatelnuyu jelezu), v koju i myagkiye tkani. Vыsokaya kontsentratsiya v tkanyax (v 10-50 raz vыshe, chem v plazme krovi) i dlitelnыy T_1/2 obuslovlenы nizkim svyazыvaniyem azitromitsina s belkami plazmы krovi, a takje yego sposobnostyu pronikat v eukarioticheskiye kletki i kontsentrirovatsya v srede s nizkim rN, okrujayuщyey lizosomы. Eto, v svoyu ochered, opredelyayet bolshoy kajuщiysya V_d (31.1 l/kg) i vыsokiy plazmennыy klirens. Sposobnost azitromitsina nakaplivatsya preimuщyestvenno v lizosomax osobenno vajna dlya eliminatsii vnutrikletochnыx vozbuditeley. Dokazano, chto fagotsitы dostavlyayut azitromitsin v mesta lokalizatsii infektsii, gde on vыsvobojdayetsya v protsesse fagotsitoza. Kontsentratsiya azitromitsina v ochagax infektsii dostoverno vыshe, chem v zdorovыx tkanyax (v srednem na 24-34%) i korreliruyet so stepenyu vospalitelnogo oteka. Nesmotrya na vыsokuyu kontsentratsiyu v fagotsitax, azitromitsin ne okazыvayet suщyestvennogo vliyaniya na ix funktsiyu.

Azitromitsin soxranyayetsya v bakteritsidnыx kontsentratsiyax v ochage vospaleniya v techeniye 5-7 dney posle priyema posledney dozы, chto pozvolilo razrabotat korotkiye (3-dnevnыye i 5-dnevnыye) kursы lecheniya.

Metabolizm

V pecheni azitromitsin demetiliruyetsya, obrazuyuщiyesya metabolitы neaktivnы.

Vыvedeniye

Vыvedeniye azitromitsina iz plazmы krovi proxodit v 2 etapa: T_1/2 sostavlyayet 14-20 ch v intervale ot 8 do 24 ch posle priyema preparata i 41 ch – v intervale ot 24 do 72 ch, chto pozvolyayet primenyat preparat 1 raz/sut.

Infektsionno-vospalitelnыye zabolevaniya, vыzvannыye chuvstvitelnыmi k preparatu mikroorganizmami:

• infektsii verxnix otdelov dыxatelnыx putey i LOR-organov (v t.ch. angina, sinusit, tonzillit, sredniy otit);
• skarlatina;
• infektsii nijnix otdelov dыxatelnыx putey (v t.ch. bakterialnыye i atipichnыye pnevmonii, bronxit);
• infektsii koji i myagkix tkaney (v t.ch. roja, impetigo, vtorichno infitsirovannыye dermatozы);
• infektsii urogenitalnogo trakta (v t.ch. uretrit i/ili tservitsit);
• bolezn Layma (borrelioz) v nachalnoy stadii (erythema migrans);
• zabolevaniya jeludka i dvenadtsatiperstnoy kishki, assotsiirovannыye s Helicobacter pylori (v sostave kombinirovannoy terapii).

Azitroks^® prinimayut vnutr 1 raz/sut za 1 ch do ili cherez 2 ch posle yedы.

Vzroslыm pri infektsii verxnix i nijnix otdelov dыxatelnыx putey naznachayut po 500 mg/sut v techeniye 3 dney (kursovaya doza – 1.5 g).

Pri infektsiyax koji i myagkix tkaney naznachayut v doze 1 g/sut za 1 priyem v pervыy den, daleye - po 500 mg/sut yejednevno so 2 po 5 dni. Kursovaya doza - 3 g.

Pri neoslojnennom uretrite i/ili tservitsite naznachayut odnokratno 1 g.

Pri oslojnennom, dlitelno protekayuщyem uretrite/tservitsite, vыzvannom Chlamydia trachomatis, - po 1 g 3 raza s intervalom v 7 dney (priyem preparata v 1-7-14 den lecheniya). Kursovaya doza - 3 g.

Pri bolezni Layma (borrelioze) dlya lecheniya I stadii (erythema migrans) naznachayut 1 g v 1-y den i po 500 mg yejednevno so 2-go po 5-y dni. Kursovaya doza – 3 g.

Pri yazvennoy bolezni jeludka i dvenadtsatiperstnoy kishki, assotsiirovannoy s Helicobacter pylori, naznachayut po 1 g/sut v techeniye 3 dney v sostave kombinirovannoy antixelikobakternoy terapii.

Detyam s massoy tela boleye 45 kg pri infektsiyax verxnix i nijnix dыxatelnыx putey, koji i myagkix tkaney, skarlatine preparat naznachayut po 500 mg/sut (1 kaps.) za 1 priyem v techeniye 3 dney.

Detyam starshe 12 let preparat (kaps. po 250 mg) naznachayut iz rascheta 10 mg/kg 1 raz/sut v techeniye 3 dney ili v pervыy den - 10 mg/kg, zatem 4 dnya - po 5-10 mg/kg/sut v techeniye 3 dney. Kursovaya doza - 30 mg/kg.

Pri lechenii erythema migrans u detey doza preparata (kaps. 500 mg) sostavlyayet 1 g v 1-y den i po 500 mg yejednevno so 2-go po 5-y dni. Kursovaya doza - 3 g. Primenyat Azitroks^® v forme kapsul po 250 mg sleduyet v doze 20 mg/kg v 1-y den i po 10 mg/kg - so 2-go po 5-y den.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: diareya (5%), toshnota (3%), boli v jivote (3%); 1% – dispepsiya, meteorizm, rvota, melena, xolestaticheskaya jeltuxa, povыsheniye aktivnosti pechenochnыx transaminaz; u detey - zaporы, anoreksiya, gastrit. Vozmojen kandidomikoz slizistoy obolochki polosti rta.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: oщuщyeniye serdtsebiyeniya, boli v grudnoy kletke (≤1%).

So storonы TsNS: golovokrujeniye, golovnaya bol, sonlivost; u detey - golovnaya bol (pri terapii srednego otita), giperkineziya, trevojnost, nevroz, narusheniya sna (≤1%).

So storonы polovoy sistemы: ≤1% - vaginalnыy kandidoz.

So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: ≤1% - nefrit.

Dermatologicheskiye reaktsii: v otdelnыx sluchayax – sыp, fotosensibilizatsiya.

Allergicheskiye reaktsii: sыp, zud, otek Kvinke, krapivnitsa, kon’yunktivit.

Prochiye: povыshennaya utomlyayemost.

• pechenochnaya nedostatochnost;
• pochechnaya nedostatochnost;
• deti s massoy tela meneye 45 kg (dlya kapsul 500 mg);
• detskiy vozrast do 12 let;
• povыshennaya chuvstvitelnost k antibiotikam gruppы makrolidov.

S ostorojnostyu sleduyet primenyat preparat pri aritmii (vozmojnы jeludochkovыye aritmii, udlineniye intervala QT), u detey s vыrajennыmi narusheniyami funktsiy pecheni ili pochek.

Antatsidы (alyuminiy- i magniysoderjaщiye), etanol i piщa zamedlyayut i snijayut absorbtsiyu azitromitsina.

Azitromitsin ne svyazыvayetsya s izofermentami sistemы tsitoxroma P450. V otlichiye ot bolshinstva makrolidov, v nastoyaщyee vremya ne otmecheno vzaimodeystviya azitromitsina s teofillinom, terfenadinom, karbamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (za isklyucheniyem azalidov) zamedlyayut vыvedeniye i povыshayut kontsentratsiyu v plazme i toksichnost tsikloserina, nepryamыx antikoagulyantov, metilprednizolona, felodipina, a takje preparatov, podvergayuщixsya mikrosomalnomu okisleniyu (karbamazepin, terfenadin, tsiklosporin, geksobarbital, alkaloidы sporыni, valproyevaya kislota, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroralnыye gipoglikemicheskiye sredstva, proizvodnыye ksantina, v t.ch. teofillin), za schet ingibirovaniya mikrosomalnogo okisleniya v gepatotsitax, v to vremya kak pri primenenii azalidov takogo vzaimodeystviya k nastoyaщyemu vremeni ne otmechalos.

Pri odnovremennom primenenii azitromitsina s digoksinom nablyudayetsya povыsheniye kontsentratsii poslednego.

Pri odnovremennom naznachenii varfarina i azitromitsina (v obыchnыx dozax) izmeneniya protrombinovogo vremeni ne vыyavleno, odnako uchitыvaya, chto pri vzaimodeystvii makrolidov i varfarina vozmojno usileniye antikoagulyantnogo effekta, patsiyentam neobxodim tщatelnыy kontrol protrombinovogo vremeni.

Pri odnovremennom primenenii azitromitsina s ergotaminom i digidroergotaminom usilivayetsya ix toksicheskoye deystviye (vazospazm, dizesteziya).

Pri odnovremennom primenenii azitromitsina s triazolamom snijayetsya klirens i usilivayetsya farmakologicheskoye deystviye triazolama.

Linkozaminы umenshayut effektivnost azitromitsina.

Tetratsiklin i xloramfenikol usilivayut effektivnost azitromitsina.

Farmatsevticheskaya nesovmestimost

Azitromitsin farmatsevticheski nesovmestim s geparinom.

Azitroks^® ne sleduyet prinimat s piщyey.

V sluchaye propuska ocherednogo priyema propuщyennuyu dozu sleduyet prinyat kak mojno bыstreye, a posleduyuщiye - s intervalom 24 ch.

Neobxodimo soblyudat pererыv po menshey mere 2 ch mejdu priyemom Azitroksa i antatsidnыx preparatov.

Posle otmenы lecheniya reaktsii povыshennoy chuvstvitelnosti u nekotorыx patsiyentov mogut soxranyatsya, chto trebuyet spetsificheskoy terapii pod nablyudeniyem vracha.

Primeneniye preparata pri beremennosti vozmojno tolko v tom sluchaye, kogda predpolagayemaya polza dlya materi prevosxodit potentsialnыy risk dlya ploda.

Pri neobxodimosti primeneniya preparata v period laktatsii sleduyet reshit vopros o prekraщyenii grudnogo vskarmlivaniya.

Spisok B. Preparat sleduyet xranit v nedostupnom dlya detey, suxom, zaщiщyennom ot sveta meste pri temperature ot 15° do 25°C.

Simptomы: pri primenenii preparata v vыsokix dozax vozmojno usileniye pobochnogo deystviya - silnaya toshnota, vremennaya poterya sluxa, rvota, diareya.

Lecheniye: promыvaniye jeludka, naznacheniye aktivirovannogo uglya, provedeniye simptomaticheskoy terapii.

Preparat otpuskayetsya po retseptu.