125 mg va 250 mg dozalar uchun – moviy rangli, dumaloq, ikkiyoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 500 mg doza uchun – moviy rangli, oval shaklli, bir tomonida bo‘lish uchun riskasi bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

J01FA10

So‘rilishi. Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi  maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37 % ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi. Preparat nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uni eukariotik hujayralarga kira olish xususiyati va rN past bo‘lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd– 31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muximdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan ishonarli (o‘rtacha 24-34% ga) yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi. Metabolizmi. Preparat jigarda faolligini yo‘qotib, metil guruhini yo‘qotish yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Chiqarilishi. Azitromitsin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda 50%- ichak orqali, 6% – buyrak orqali chiqariladi.

Preparatga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar tomonidan chaqirilgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar);urogenital yo‘llarining infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki tservitsit);Layma kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarida qo‘llanadi.

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Odatda azitromitsin yaxshi patsiyentlar tomonidan o‘zlashtiriladi. Azitromitsin preparatlarini qabul qilinganda quyidagi nojo‘ya reaktsiyalar kuzatiladi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurakni urib ketishi, yurak qorinchalarini “piruet” turidagi paroksizmal taxikardiyasi, aritmiya, jumladan qorinchalar taxikardiyasi va arterial gipotenziyani rivojlanish hollari xaqida xabarlar berilgan. Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qorinda og‘riq, meteorizm, qusish, dispepsiya, gastrit, qabziyat, soxtamembranoz kolit, pankreatit, til rangini o‘zgarishi. Gepatobiliar tizimi tomonidan: gepatit, jigar faoliyatini buzilishi, kam hollarda o‘limga olib keluvchi jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, fulminant va nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik. Nevrologik buzilishlar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, disgevziya, gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, xushdan ketish, tirishishlar, psixomotor o‘ta yuqori faollik, anosmiya, agevziya, parosmiya, gravis miasteniyasi. Ruhiy buzilishlar: asabiylik, havotirli qo‘zg‘aluvchanlik, tajavvuzkorlik va havotirlik. Eshitish a’zolari va vestibulyar apparati tomonidan: qaytuvchi xarakterga ega bo‘lgan karlik, quloqlarni shang‘illashi, vertigo. Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishni buzilishi. Qon va limfa tizimi tomonidan: neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya. Teri va teriosti yog‘ kletchatkasi tomonidan: toshma, qichishish, Stivens-Djonson sindromi, yorug‘likka sezuvchanlik, eshakemi, toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish va ko‘p shaklli eritema. Tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: bo‘g‘imlarda og‘riq. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va interstitsial nefrit. Infektsiyalar va invaziyalar: kandidoz, shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi; qin infektsiyalari. Allergik reaktsiyalar: yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaktsiyalar. Umumiy buzilishlar: kuchli toliqish, anoreksiya, ko‘krakda og‘riq, shishlar, lanjlik, asteniya. Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan o‘zgarishlar: limfotsitopeniya, eozinofiliya, qonda bikarbonatlar miqdorini kamayishi, AlAT, AsAT, bilirubin va kreatininni oshishi, shuningdek kaliyning darajasini o‘zgarishi, elektrokardiogrammada QT intervalni uzayishi.

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, 12 va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan  bolalar (500 mg li tabletkalar uchun) va – 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (125 mg li tabletkalar uchun); laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Patsiyentlarga azitromitsinni QT intervalni uzaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Antatsidlar. Garchi azitromitsinning farmakokinetik parametrlariga antatsidlarning bir vaqtdagi ta’sirini o‘rganilgan preparatning biokiraolishligida o‘zgarishlar kuzatilmagan bo‘lsada, lekin uning plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi taxminan 25% ga kamayadi. Azitromitsinni antatsidlarni qabul qilishdan bir soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etilgan. Shoxkuya hosilalari. Shoxkuya hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida nazariy jihatdan ergotizm rivojlanishi mumkin. Karbamazepin. Azitromitsin karbamazepinning plazmadagi darajasiga yoki uning faol metabolitlariga ahamiyatli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi. Tsiklosporin. Bir-biriga yaqin makrolid antibiotiklardan ba’zilari tsiklosporinning metabolizmiga ta’sir qiladi. Azitromitsin va tsiklosporinni bir vaqtda qabul qilganda o‘zaro ta’sir qilishi bo‘yicha farmakokinetik va klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, bu preparatlarni bir vaqtda qabul qilishdan oldin terapevtik vaziyatni yaxshilab baholash kerak. Agar majmuaviy davolash lozim deb topilsa, tsiklosporinning darajasini sinchiklab monitoring qilish va muvofiq ravishda dozasini boshqarish kerak. Kumarin antikoagulyantlari. Azitromitsin varfarinning bir martalik dozasini (15 mg) antikoagulyatsion samarasini o‘zgartirmaydi. Azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilinganida peroral antikoagulyantlar (kumarin) ning antikoagulyatsion samaralarini kuchaytirishi xaqida ma’lumotlar berilgan. Garchi ishonchli sabab oqibat bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsada, ammo bunday patsiyentlarda protrombin vaqtini tez-tez monitoring qilish lozimligini hisobga olish kerak. Digoksin. Ba’zi patsiyentlarda ma’lum bir makrolid antibiotiklar ichakda digoksinning metabolizmiga ta’sir qiladilar. Demak, azitromitsin va digoksin bir vaqtda qo‘llangani holda digoksinning kontsentratsiyasini oshishi mumkinligini yodda tutish va digoksinning darajasini monitoring qilish kerak. Metilprednizolon. Azitromitsin metilprednizolonning farmakokinetikasiga biroz ta’sir qiladi. Terfenadin. Azitromitsin va terfinadinni o‘rtasida o‘zaro ta’sirlar xaqida ma’lumotlar berilmagan. Boshqa makrolid antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, azitromitsinni terfenadin bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Teofillin. Azitromitsin va teofillin bir vaqtda qabul qilinganida, azitromitsin teofillinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Teofillin va boshqa makrolid antibiotiklarni majmuaviy qo‘llanishi ba’zan qon zardobida teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Zidovudin. Azitromitsinni 1000 mg bir martalik dozasi va 1200 mg yoki 600 mg ko‘p martalik dozasi zidovudin yoki uning glyukuronid metabolitlarini plazmadagi farmakokinetikasiga va siydik bilan chiqarilishiga ta’sir qilmaydi. Biroq azitromitsinni qabul qilish periferik qon aylanish doirasida fosforlangan zidovudin va klinik jihatdan faol metabolitining kontsentratsiyasini oshiradi. Didanozin. Azitromitsinni 1200 mg sutkalik dozada qo‘llanishi ularni bir vaqtda qabul qilganda didanozinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Rifabutin. Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qabul qilish bu preparatlarni plazmadagi kontsentratsiyalariga ta’sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qabul qilinganida neytropeniya rivojlanishi mumkin. Garchi neytropeniya rifabutinni qo‘llash bilan bog‘liq, azitromitsin bilan bir vaqtda qabul qilishni sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan. Nelfinavir. Nelfinavirni qo‘llanishi qon zardobida azitromitsinning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi. Nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llaganda azitromitsnning dozasiga tuzatish kiritish tavsiya qilinmasa-da, azitromitsinni nojo‘ya reaktsiyalarini monitoring qilish asoslangan hisoblanadi.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 300S dan past bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: simptomatik.

Retsept bo‘yicha

Qobiq bilan qoplangan 125 mg/250 mg/500 mg tabletkalar kontur uyali o‘ramlarda.

3 yil.