125 мг ва 250 мг дозалар учун – мовий рангли, думалоқ, иккиёқлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 500 мг доза учун – мовий рангли, овал шаклли, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

J01FA10

Сўрилиши. Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги  максимал концентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокиришаолишлиги 37 % ни ташкил қилади. Тақсимланиши. Препарат нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кира олиш хусусияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (Вд– 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун мухимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан ишонарли (ўртача 24-34% га) юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради. Метаболизми. Препарат жигарда фаоллигини йўқотиб, метил гуруҳини йўқотиш йўли орқали метаболизмга учрайди. Чиқарилиши. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50%- ичак орқали, 6% – буйрак орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: қуйи нафас йўлларининг инфекциялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс);меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Одатда азитромицин яхши пациентлар томонидан ўзлаштирилади. Азитромицин препаратларини қабул қилинганда қуйидаги ножўя реакциялар кузатилади. Юрак-қон томир тизими томонидан: юракни уриб кетиши, юрак қоринчаларини “пируэт” туридаги пароксизмал тахикардияси, аритмия, жумладан қоринчалар тахикардияси ва артериал гипотензияни ривожланиш ҳоллари хақида хабарлар берилган. Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниши, диарея, қоринда оғриқ, метеоризм, қусиш, диспепсия, гастрит, қабзият, сохтамембраноз колит, панкреатит, тил рангини ўзгариши. Гепатобилиар тизими томонидан: гепатит, жигар фаолиятини бузилиши, кам ҳолларда ўлимга олиб келувчи жигар етишмовчилигини ривожланиши, фулминант ва некротик гепатит, холестатик сариқлик. Неврологик бузилишлар: бош айланиши, бош оғриғи, парестезиялар, дисгевзия, гипестезия, уйқучанлик, уйқусизлик, хушдан кетиш, тиришишлар, психомотор ўта юқори фаоллик, аносмия, агевзия, паросмия, гравис миастенияси. Руҳий бузилишлар: асабийлик, ҳавотирли қўзғалувчанлик, тажаввузкорлик ва ҳавотирлик. Эшитиш аъзолари ва вестибуляр аппарати томонидан: қайтувчи характерга эга бўлган карлик, қулоқларни шанғиллаши, вертиго. Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши. Қон ва лимфа тизими томонидан: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитик анемия. Тери ва териости ёғ клетчаткаси томонидан: тошма, қичишиш, Стивенс-Джонсон синдроми, ёруғликка сезувчанлик, эшакеми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш ва кўп шаклли эритема. Таянч-ҳаракат аппарати ва бириктирувчи тўқималар томонидан: бўғимларда оғриқ. Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги ва интерстициал нефрит. Инфекциялар ва инвазиялар: кандидоз, шу жумладан оғиз бўшлиғи кандидози; қин инфекциялари. Аллергик реакциялар: юқори сезувчанлик, анафилактик реакциялар. Умумий бузилишлар: кучли толиқиш, анорекция, кўкракда оғриқ, шишлар, ланжлик, астения. Лаборатор кўрсаткичлар томонидан ўзгаришлар: лимфоцитопения, эозинофилия, қонда бикарбонатлар миқдорини камайиши, АлАТ, АсАТ, билирубин ва креатининни ошиши, шунингдек калийнинг даражасини ўзгариши, электрокардиограммада ҚТ интервални узайиши.

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, 12 ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган  болалар (500 мг ли таблеткалар учун) ва – 3 ёшгача бўлган болаларда (125 мг ли таблеткалар учун); лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Пациентларга азитромицинни ҚТ интервални узайтириши мумкин бўлган бошқа препаратлар билан бирга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Антацидлар. Гарчи азитромициннинг фармакокинетик параметрларига антацидларнинг бир вақтдаги таъсирини ўрганилган препаратнинг биокираолишлигида ўзгаришлар кузатилмаган бўлсада, лекин унинг плазмадаги чўққи концентрацияси тахминан 25% га камаяди. Азитромицинни антацидларни қабул қилишдан бир соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш тавсия этилган. Шохкуя ҳосилалари. Шохкуя ҳосилалари билан бир вақтда қўлланганида назарий жиҳатдан эрготизм ривожланиши мумкин. Карбамазепин. Азитромицин карбамазепиннинг плазмадаги даражасига ёки унинг фаол метаболитларига аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди. Циклоспорин. Бир-бирига яқин макролид антибиотиклардан баъзилари циклоспориннинг метаболизмига таъсир қилади. Азитромицин ва циклоспоринни бир вақтда қабул қилганда ўзаро таъсир қилиши бўйича фармакокинетик ва клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги сабабли, бу препаратларни бир вақтда қабул қилишдан олдин терапевтик вазиятни яхшилаб баҳолаш керак. Агар мажмуавий даволаш лозим деб топилса, циклоспориннинг даражасини синчиклаб мониторинг қилиш ва мувофиқ равишда дозасини бошқариш керак. Кумарин антикоагулянтлари. Азитромицин варфариннинг бир марталик дозасини (15 мг) антикоагуляцион самарасини ўзгартирмайди. Азитромицин билан бир вақтда қабул қилинганида перорал антикоагулянтлар (кумарин) нинг антикоагуляцион самараларини кучайтириши хақида маълумотлар берилган. Гарчи ишончли сабаб оқибат боғлиқлик аниқланмаган бўлсада, аммо бундай пациентларда протромбин вақтини тез-тез мониторинг қилиш лозимлигини ҳисобга олиш керак. Дигоксин. Баъзи пациентларда маълум бир макролид антибиотиклар ичакда дигоксиннинг метаболизмига таъсир қиладилар. Демак, азитромицин ва дигоксин бир вақтда қўллангани ҳолда дигоксиннинг концентрациясини ошиши мумкинлигини ёдда тутиш ва дигоксиннинг даражасини мониторинг қилиш керак. Метилпреднизолон. Азитромицин метилпреднизолоннинг фармакокинетикасига бироз таъсир қилади. Терфенадин. Азитромицин ва терфинадинни ўртасида ўзаро таъсирлар хақида маълумотлар берилмаган. Бошқа макролид антибиотиклар билан бўлгани каби, азитромицинни терфенадин билан мажмуада эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Теофиллин. Азитромицин ва теофиллин бир вақтда қабул қилинганида, азитромицин теофиллиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Теофиллин ва бошқа макролид антибиотикларни мажмуавий қўлланиши баъзан қон зардобида теофиллиннинг даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Зидовудин. Азитромицинни 1000 мг бир марталик дозаси ва 1200 мг ёки 600 мг кўп марталик дозаси зидовудин ёки унинг глюкуронид метаболитларини плазмадаги фармакокинетикасига ва сийдик билан чиқарилишига таъсир қилмайди. Бироқ азитромицинни қабул қилиш периферик қон айланиш доирасида фосфорланган зидовудин ва клиник жиҳатдан фаол метаболитининг концентрациясини оширади. Диданозин. Азитромицинни 1200 мг суткалик дозада қўлланиши уларни бир вақтда қабул қилганда диданозиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Рифабутин. Азитромицин ва рифабутинни бир вақтда қабул қилиш бу препаратларни плазмадаги концентрацияларига таъсир қилмайди. Азитромицин ва рифабутин бир вақтда қабул қилинганида нейтропения ривожланиши мумкин. Гарчи нейтропения рифабутинни қўллаш билан боғлиқ, азитромицин билан бир вақтда қабул қилишни сабабий боғлиқлиги аниқланмаган. Нелфинавир. Нелфинавирни қўлланиши қон зардобида азитромициннинг концентрациясини ошишига олиб келади. Нелфинавир билан бир вақтда қўллаганда азитромицннинг дозасига тузатиш киритиш тавсия қилинмасада, азитромицинни ножўя реакцияларини мониторинг қилиш асосланган ҳисобланади.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 300С дан паст бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: симптоматик.

Рецепт бўйича

Қобиқ билан қопланган 125 мг/250 мг/500 мг таблеткалар контур уяли ўрамларда.

3 йил.