250 mg – oq rangli, “2” o‘lchamli, oq yoki deyarli oq rangli kukun bilan to‘ldirilgan tiniq bo‘lmagan qattiq jelatin kapsulalar. 500 mg – o‘lchami “0”, oq yoki deyarli oq rangdagi kukun bilan to‘ldirilgan qattiq jelatin kapsulalar.

Antibiotiklar (makrolid-azalidlar guruhi).

J01FA10

So‘rilishi Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Azitromitsin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. Oqsillar bilan qayta bog‘lanishi qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil etadi. Gistogematik to‘siqlar orqali yengil o‘tadi va to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyalari (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, hamda uning eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rN past bo‘lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu, o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd – 31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Hujayra membranalari orqali o‘tadi (hujayraichki qo‘zg‘atuvchilari chaqirgan infektsiyalarda samarali). Azitromitsinning ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining chiqarilishi uchun muhimdir. Infektsiya joyiga fagotsitlar tomonidan yetkazib beriladi, u yerda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Fagotsitlarning azitromitsinni infektsiya joylashgan joyga yetkazib berish isbotlangan, u yerda fagotsitoz jarayonida ajralib chiqadi. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalardagiga nisbatan ishonchli (o‘rtacha 24-34% ga) yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning faoliyatiga amalda ta’sir qilmaydi. Azitromitsin deyarli uning faoliyatiga ta’sir etmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi. Metabolizmi Preparat jigarda demitillanish yo‘li bilan faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qilib metabollanadi. Chiqarilishi Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda sodir bo‘ladi: yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu esa preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkoniyatini beradi. Azitromitsin o‘zgarmagan holda, asosan, 50% – ichak orqali, 6% buyraklar orqali chiqariladi.

Preparatga sezgir mikroorganizimlar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: – yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit); – quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (bakterial va atipik pnevmoniyalar, surunkali pnevmoniyani zo‘rayishi, bronxit); – teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar); – Chlamydia trachomatis chaqirgan siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarining infektsiyalari (gonoreyali va gonoreyali bo‘lmagan uretrit, tservitsit); – Layma kasalligining (borrelioz), boshlang‘ich bosqichi, ko‘chib yuruvchi eritema (erythema migrans); – skarlatina; – Helicobacter pylori bilan assotsiyatsiyalangan me’da va o‘n ikki barmoq ichakning kasalliklari (majmuaviy davolash tarkibida).

Ichga, ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan tana vazni 45 kg dan yuqori bo‘lgan bolalarga: yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g). Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – sutkada 1000 mg dan birinchi kuni 1 qabulda, keyin sutkada 500 mg dan 2-5 kunlari xar kuni (kurs dozasi – 3,0 g) buyuriladi. Chlamydia trachomatis chaqirgan siydik chiqarish yo‘llarining o‘tkir infektsiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki tservitsit)  – bir marta 1000 mg buyuriladi. Layma kasalligida (borrelioz) I bosqichini davolash uchun ko‘chib yuruvchi eritemada (erythema migrans) – 1,0 g birinchi kuni va 500 mg dan 2-kundan 5 kungacha har kuni buyuriladi (kurs dozasi – 3,0 g). Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyatsiyalangan bo‘lgan yara kasalligida – sutkada 1,0 mg dan 3 kun davomida antixelikobakteriyasini majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi.

Nojo‘ya samaralarining tez-tezligi JSST tavsiyalariga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez (≥10%), tez-tez (≥1% – <10%), tez-tez emas (≥0,1% – <1%), kam xollarda (≥0,1% – 0,1%), juda kam xolalarda (<0,01%), tez-tezligi noma’lum (bor ma’lumotlar asosida baxolash mumkin emas). Infektsion kasalliklar: tez-tez emas – kandidoz (shu jumladan og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavati va genitaliyni), pnevmoniya, faringit, gastroenterit, respirator kasalliklar, rinit; tez-tezligi noma’lum – soxtamembranoz kolit. Qon va limfatik tizimi tomonidan: tez-tez emas – leykopeniya, neytropeniya, eozinofiliya; juda kam xollarda – trombotsitopeniya, gemolitik anemiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez emas – anoreksiya. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, ta’m sezishni buzilishi, paresteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, asabiylik; kam xollarda – ajitatsiya; tez-tezligi noma’lum – gipesteziya, xavotirlik, tajovuskorlik, xushdan ketish, tirishishlar, psixomotor giperfaollik, hid sezishni yo‘qolishi, hid bilishni buzilishi, ta’m bilishni yo‘qolishi, miasteniya, alaxsirash, gallyutsinatsiyalar. Ko‘rish a’zolari tomonidan: tez-tez emas – ko‘rishni buzilishi. Eshitish a’zosi tomonidan va labirintli buzilishlar: tez-tez emas – eshitishni buzilishi, vertigo; tez-tezligi noma’lum – xatto karllikkacha eshitishni buzilishi va/yoki quloqlarda shovqin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – yurak urishini sezish, yuzga qonni oqib kelishi; tez-tezligi noma’lum – AB pasayishi, EKG da QT intervalini oshishi, “piruet” turi aritmiya, qorincha taxikardiyasi. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – xansirash, burundan qon ketishi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: juda tez-tez – diareya; tez-tez – ko‘ngil aynishi, qusish, qorin sahasida og‘riq; tez-tez emas – meteorizm, dispepsiya, qabziyat, gatrit, disfagiya, qorinni dam bo‘lishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, kekirish, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini yarasi, so‘lak bezlari sekretsiyasini oshishi; juda kam xollarda – tilning rangini o‘zgarishi, pankreatit. Jigar va o‘t-safro chiqarish yo‘llari tomonidan: tez-tez emas – gepatit; kam xollarda – jigar faoliyatini buzilishi, xolestatik sariqlik; tez-tezligi noma’lum – jigar yetishmovchiligi (kam xollarda og‘ir jigar faoliyatini buzilishi ko‘rinishida o‘lim bilan yakunlanuvchi), jigar nekrozi, fulminant gepatit. Tayanch-xarakat apparati tomonidan: tez-tez emas – osteoratrit, mialgiya, orqada og‘riq, bo‘yinda og‘riq; tez-tezligi noma’lum – artralgiya. Buyraklar va siydik-chiqarish yo‘llari tomonidan: tez-tez emas – dizuriya, buyrak soxasida og‘riq; tez-tezligi noma’lum – interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan: tez-tez emas – metrorrgiya, tuxumdonlar faoliyatini buzilishi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez emas – teri toshmasi, qishish, eshakemi, dermatit, terini quruqligi, ko‘p terlash; kam xollarda – fotosensibilizatsiya reaktsiyasi; tez-tezligi noma’lum – Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko‘pshaklli eritema. Allergik reaktsiyalar: tez-tez emas – angionevrotik shish, o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi; tez-tezligi noma’lum – anafilaktik reaktsiyalar. Boshqa holatlarda: tez-tez emas – asteniya, loxaslik, charchoqlik hissi, yuz shishi, ko‘krakda og‘riq, isitma, periferik shish. Laboratoriya ma’lumotlari: limfatsitlar miqdorini pasayishi, eozinofiliyalar miqdorini oshishi, bazofillar miqdorini oshishi, monotsitlar miqdorini oshishi, neytrofillar miqdorini oshishi, qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasini pasayishi; tez-tez emas – AST, ALT faollikni oshishi, qon plazmasida bilirubin kontsentratsiyasini oshishi, qon plazmasida mochevina kontsentratsiyasini oshishi, qon plazmasida kreatinin kontsentratsiyasini oshishi, qon plazmasida kaliy miqdorini o‘zgarishi, qon plazmasida IF faolligini oshishi, qon plazmasida xlor miqdorini o‘zgarishi, qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasini oshishi, trombotsitlarni miqdorini oshishi, gematokritni oshishi, qon plazmasida bikarbonat kontsentratsiyasini oshishi, qon plazmasida natriy miqdorini o‘zgarishi.

azitromitsinga, eritromitsinga, boshqa makrolidlarga yoki ketolidlarga, yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;jigar faoliyatini og‘ir darajali buzilishi;buyraklar faoliyatini og‘ir darajali (KK<40 ml/min) buzilishi;fenilketonuriya;ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish;3 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Extiyotkorlik bilan: miasteniya; jigar faoliyatini og‘ir va o‘rtacha darajali buzilishi; buyraklar faoliyatini (KK<40 ml/min) og‘ir va o‘rtacha darajali buzilishi; proaritmogen omillari mavjud bo‘lgan patsiyentlar (ayniqsa keksa patsiyentlarda) – QT oralig‘ini tug‘ma yoki ortirilgan uzayishi, IA (xinidin, prokainamid) va III (dofetilid, amiodaron va sotalol) sinfi antiaritmik tsizaprid, terfenadin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (tsitalopramid), ftorxinolonlar ((moksifloksatsin va levofloksatsin) bilan davolash olayotgan, suv-elektrolit balansini buzilishlar, ayniqsa gipokalemiya yoki gipomagnemiyasi bo‘lgan, axamiyatli klinik bradikardiyasi, aritmiyasi yoki og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar; digoksin, varfarin, tsiklosporin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilgan xolda, dozani mumkin qadar ertaroq, keyingisini – 24 soat tanaffuslar bilan qabul qilish kerak. Jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajali buzilishi bo‘lgan fulminant gepatit patsiyentlarda va og‘ir darajali jigar yetishmovchiligida rivojlanishini mumkin bo‘lganligi uchun azitromitsinni extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Tez oshib boruvchi asteniya, sariqlik, siydikni to‘qlashishi, qon ketishiga moyillik, jigar entsefalopatiyasi kabi jigar faoliyatini buzilishini, simptomlari jigarning funktsional xolatini bo‘lganda azitromitsin bilan davolashni to‘xtatish va tekshirishni o‘tkazish kerak. Jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajali (KK>40 ml/min) buzilishida, jigar faoliyatini xolatini nazorati ostida azitromitsin bilan davolashni extiyotkorlik bilan olib borish kerak. Boshqa antibakterial preparatlarni qabul qilishdagi kabi, azitromitsin bilan davolashda chidamli mikroorganizmlar va superinfektsiya rivojlanishini belgilari, shu jumladan zamburug‘lar mavjudligiga patsiyentlarni muntazam tekshirish kerak. Azitromitsinni yo‘riqnomada ko‘rsatilgandan davomliyroq kurslar bilan qo‘llash mumkin emas, chunki azitromitsinning farmakokinetik xususiyatlari qisqa va oddiy dozalash tartibni tavsiya qilish imkoniyatini beradi. Azitromitsinni uzoq vaqt qabul qilishda, yengil diareya ko‘rinishida ham og‘ir kolit ko‘rinishida ham Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkin. Azitromitsinni qabul qilish fonida, shuningdek davolash tugagandan keyin 2 oy o‘tgach antibiotik – assotsiatsiyalangan (diareya rivojlanganda) soxtamembranoz kolitni istisno qilish kerak. Makrolidlar, shu jumladan azitromitsin bilan davolashda, yurak aritmiyalari xavfini, shu jumladan “piruet” turini aritmiyani oshiruvchi yurak repolyarizatsiyasini va QT intervalini uzayishi kuzatilgan. Proaritmogen omillari (ayniqsa keksa yoshli patsiyentlar), shu jumladan QT intervali tug‘ma yoki ortirilgan uzayishi bo‘lgan patsiyentlarda; IA (xinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron va sotalol) tsizaprid, terfenadin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (tsitalopram), ftorxinolonlarni (moksifloksatsin va levofloksatsin)ni qabul qilayotgan patsiyentlarda, suv-elektrolit balansini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, ayniqsa gipokalemiya yoki gipomagnemiya xolida, klinik ahamiyatli bradikardiyada, yurak aritmiyasi yoki og‘ir yurak yetishmovchiligida azitromitsinni extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Azitromitsinni qo‘llash miastenik sindromi rivojlanishini chaqirishi yoki miasteniyani kuchayishini chaqirishi mumkin. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin. Preparatni laktatsiya davrida qo‘llashning zarurati bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak. JSST azitromitsinni homiladorlarda xlamiydiya infektsiyasini davolashda tanlov preparat sifatida tavsiya etadi. Jigar faoliyatini buzilishida qo‘llanishi Qo‘llash mumkin emas: jigar faoliyatini og‘ir darajali buzilishi. Extiyotkorlik bilan: jigar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajali buzilishi. Buyraklar faoliyatini buzilishida qo‘llanilishi Qo‘llash mumkin emas: buyraklar faoliyatini og‘ir darajali (KK <40 ml/min) buzilishi. Extiyotkorlik bilan: buyraklar faoliyatini o‘rtacha va og‘ir darajali buzilishi. Bolalarda qo‘llanilishi Qo‘llash mumkin emas: 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda. Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Nerv tizimi va ko‘rish a’zolari tomonidan nojo‘ya samaralarini rivojlanishida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalarni tezligini talab qiluvchi xarakatlarda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 150S dan 25oS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin

Retsept bo‘yicha

Kapsulalar 250 mg dan.

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.