250 мг – оқ рангли, “2” ўлчамли, оқ ёки деярли оқ рангли кукун билан тўлдирилган тиниқ бўлмаган қаттиқ желатин капсулалар. 500 мг – ўлчами “0”, оқ ёки деярли оқ рангдаги кукун билан тўлдирилган қаттиқ желатин капсулалар.

Антибиотиклар (макролид-азалидлар гуруҳи).

J01FA10

Сўрилиши Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади. Тақсимланиши Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Оқсиллар билан қайта боғланиши қон плазмасидаги концентрациясига тескари пропорционал ва 7-50% ни ташкил этади. Гистогематик тўсиқлар орқали енгил ўтади ва тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрациялари (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда унинг эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу, ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (Вд – 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Ҳужайра мембраналари орқали ўтади (ҳужайраички қўзғатувчилари чақирган инфекцияларда самарали). Азитромициннинг кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг чиқарилиши учун муҳимдир. Инфекция жойига фагоцитлар томонидан етказиб берилади, у ерда бактериялар иштирокида ажралиб чиқади. Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойлашган жойга етказиб бериш исботланган, у ерда фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоқларида соғлом тўқималардагига нисбатан ишончли (ўртача 24-34% га) юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига амалда таъсир қилмайди. Азитромицин деярли унинг фаолиятига таъсир этмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради. Метаболизми Препарат жигарда демитилланиш йўли билан фаол бўлмаган метаболитлар ҳосил қилиб метаболланади. Чиқарилиши Азитромициннинг қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда содир бўлади: ярим чиқарилиш даври препарат қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу эса препаратни суткада 1 марта қўллаш имкониятини беради. Азитромицин ўзгармаган ҳолда, асосан, 50% – ичак орқали, 6% буйраклар орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир микроорганизимлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: – юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит); – қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, сурункали пневмонияни зўрайиши, бронхит); – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар); – Чламйдиа трачоматис чақирган сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларининг инфекциялари (гонореяли ва гонореяли бўлмаган уретрит, цервицит); – Лайма касаллигининг (боррелиоз), бошланғич босқичи, кўчиб юрувчи эритема (эрйтҳема мигранс); – скарлатина; – Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоцияцияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг касалликлари (мажмуавий даволаш таркибида).

Ичга, овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган тана вазни 45 кг дан юқори бўлган болаларга: юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г). Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – суткада 1000 мг дан биринчи куни 1 қабулда, кейин суткада 500 мг дан 2-5 кунлари хар куни (курс дозаси – 3,0 г) буюрилади. Чламйдиа трачоматис чақирган сийдик чиқариш йўлларининг ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит)  – бир марта 1000 мг буюрилади. Лайма касаллигида (боррелиоз) И босқичини даволаш учун кўчиб юрувчи эритемада (эрйтҳема мигранс) – 1,0 г биринчи куни ва 500 мг дан 2-кундан 5 кунгача ҳар куни буюрилади (курс дозаси – 3,0 г). Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоцияцияланган бўлган яра касаллигида – суткада 1,0 мг дан 3 кун давомида антихеликобактериясини мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Ножўя самараларининг тез-тезлиги ЖССТ тавсияларига мувофиқ таснифланган: жуда тез-тез (≥10%), тез-тез (≥1% – <10%), тез-тез эмас (≥0,1% – <1%), кам холларда (≥0,1% – 0,1%), жуда кам холаларда (<0,01%), тез-тезлиги номаълум (бор маълумотлар асосида бахолаш мумкин эмас). Инфекцион касалликлар: тез-тез эмас – кандидоз (шу жумладан оғиз бўшлиғининг шиллиқ қавати ва гениталийни), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респиратор касалликлар, ринит; тез-тезлиги номаълум – сохтамембраноз колит. Қон ва лимфатик тизими томонидан: тез-тез эмас – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; жуда кам холларда – тромбоцитопения, гемолитик анемия. Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез эмас – анорекция. Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, таъм сезишни бузилиши, парестезия, уйқучанлик, уйқусизлик, асабийлик; кам холларда – ажитация; тез-тезлиги номаълум – гипестезия, хавотирлик, тажовускорлик, хушдан кетиш, тиришишлар, психомотор гиперфаоллик, ҳид сезишни йўқолиши, ҳид билишни бузилиши, таъм билишни йўқолиши, миастения, алахсираш, галлюцинациялар. Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўришни бузилиши. Эшитиш аъзоси томонидан ва лабиринтли бузилишлар: тез-тез эмас – эшитишни бузилиши, вертиго; тез-тезлиги номаълум – хатто карлликкача эшитишни бузилиши ва/ёки қулоқларда шовқин. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юрак уришини сезиш, юзга қонни оқиб келиши; тез-тезлиги номаълум – АБ пасайиши, ЭКГ да ҚТ интервалини ошиши, “пируэт” тури аритмия, қоринча тахикардияси. Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – хансираш, бурундан қон кетиши. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – диарея; тез-тез – кўнгил айниши, қусиш, қорин саҳасида оғриқ; тез-тез эмас – метеоризм, диспепсия, қабзият, гатрит, дисфагия, қоринни дам бўлиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, кекириш, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини яраси, сўлак безлари секрециясини ошиши; жуда кам холларда – тилнинг рангини ўзгариши, панкреатит. Жигар ва ўт-сафро чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас – гепатит; кам холларда – жигар фаолиятини бузилиши, холестатик сариқлик; тез-тезлиги номаълум – жигар етишмовчилиги (кам холларда оғир жигар фаолиятини бузилиши кўринишида ўлим билан якунланувчи), жигар некрози, фулминант гепатит. Таянч-харакат аппарати томонидан: тез-тез эмас – остеоратрит, миалгия, орқада оғриқ, бўйинда оғриқ; тез-тезлиги номаълум – артралгия. Буйраклар ва сийдик-чиқариш йўллари томонидан: тез-тез эмас – дизурия, буйрак сохасида оғриқ; тез-тезлиги номаълум – интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан: тез-тез эмас – метрорргия, тухумдонлар фаолиятини бузилиши. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тери тошмаси, қишиш, эшакеми, дерматит, терини қуруқлиги, кўп терлаш; кам холларда – фотосенсибилизация реакцияси; тез-тезлиги номаълум – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, кўпшаклли эритема. Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – ангионевротик шиш, ўта юқори сезувчанлик реакцияси; тез-тезлиги номаълум – анафилактик реакциялар. Бошқа ҳолатларда: тез-тез эмас – астения, лохаслик, чарчоқлик ҳисси, юз шиши, кўкракда оғриқ, иситма, периферик шиш. Лаборатория маълумотлари: лимфацитлар миқдорини пасайиши, эозинофилиялар миқдорини ошиши, базофиллар миқдорини ошиши, моноцитлар миқдорини ошиши, нейтрофиллар миқдорини ошиши, қон плазмасида бикарбонатлар концентрациясини пасайиши; тез-тез эмас – АСТ, АЛТ фаолликни ошиши, қон плазмасида билирубин концентрациясини ошиши, қон плазмасида мочевина концентрациясини ошиши, қон плазмасида креатинин концентрациясини ошиши, қон плазмасида калий миқдорини ўзгариши, қон плазмасида ИФ фаоллигини ошиши, қон плазмасида хлор миқдорини ўзгариши, қон плазмасида глюкоза концентрациясини ошиши, тромбоцитларни миқдорини ошиши, гематокритни ошиши, қон плазмасида бикарбонат концентрациясини ошиши, қон плазмасида натрий миқдорини ўзгариши.

азитромицинга, эритромицинга, бошқа макролидларга ёки кетолидларга, ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;жигар фаолиятини оғир даражали бузилиши;буйраклар фаолиятини оғир даражали (КК<40 мл/мин) бузилиши;фенилкетонурия;эрготамин ва дигидроэрготамин билан бир вақтда қабул қилиш;3 ёшгача бўлган болалар. Эхтиёткорлик билан: миастения; жигар фаолиятини оғир ва ўртача даражали бузилиши; буйраклар фаолиятини (КК<40 мл/мин) оғир ва ўртача даражали бузилиши; проаритмоген омиллари мавжуд бўлган пациентлар (айниқса кекса пациентларда) – ҚТ оралиғини туғма ёки ортирилган узайиши, ИА (хинидин, прокаинамид) ва ИИИ (дофетилид, амиодарон ва соталол) синфи антиаритмик цизаприд, терфенадин, антипсихотик препаратлар (пимозид), антидепрессантлар (циталопрамид), фторхинолонлар ((моксифлоксацин ва левофлоксацин) билан даволаш олаётган, сув-электролит балансини бузилишлар, айниқса гипокалемия ёки гипомагнемияси бўлган, ахамиятли клиник брадикардияси, аритмияси ёки оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар; дигоксин, варфарин, циклоспорин билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилган холда, дозани мумкин қадар эртароқ, кейингисини – 24 соат танаффуслар билан қабул қилиш керак. Жигар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилиши бўлган фулминант гепатит пациентларда ва оғир даражали жигар етишмовчилигида ривожланишини мумкин бўлганлиги учун азитромицинни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Тез ошиб борувчи астения, сариқлик, сийдикни тўқлашиши, қон кетишига мойиллик, жигар энцефалопатияси каби жигар фаолиятини бузилишини, симптомлари жигарнинг функционал холатини бўлганда азитромицин билан даволашни тўхтатиш ва текширишни ўтказиш керак. Жигар фаолиятини ўртача ва оғир даражали (КК>40 мл/мин) бузилишида, жигар фаолиятини холатини назорати остида азитромицин билан даволашни эхтиёткорлик билан олиб бориш керак. Бошқа антибактериал препаратларни қабул қилишдаги каби, азитромицин билан даволашда чидамли микроорганизмлар ва суперинфекция ривожланишини белгилари, шу жумладан замбуруғлар мавжудлигига пациентларни мунтазам текшириш керак. Азитромицинни йўриқномада кўрсатилгандан давомлийроқ курслар билан қўллаш мумкин эмас, чунки азитромициннинг фармакокинетик хусусиятлари қисқа ва оддий дозалаш тартибни тавсия қилиш имкониятини беради. Азитромицинни узоқ вақт қабул қилишда, енгил диарея кўринишида ҳам оғир колит кўринишида ҳам Cлостридиум диффиcиле томонидан чақирилган сохтамембраноз колит ривожланиши мумкин. Азитромицинни қабул қилиш фонида, шунингдек даволаш тугагандан кейин 2 ой ўтгач антибиотик – ассоциацияланган (диарея ривожланганда) сохтамембраноз колитни истисно қилиш керак. Макролидлар, шу жумладан азитромицин билан даволашда, юрак аритмиялари хавфини, шу жумладан “пируэт” турини аритмияни оширувчи юрак реполяризациясини ва ҚТ интервалини узайиши кузатилган. Проаритмоген омиллари (айниқса кекса ёшли пациентлар), шу жумладан ҚТ интервали туғма ёки ортирилган узайиши бўлган пациентларда; ИА (хинидин, прокаинамид), ИИИ (дофетилид, амиодарон ва соталол) цизаприд, терфенадин, антипсихотик препаратлар (пимозид), антидепрессантлар (циталопрам), фторхинолонларни (моксифлоксацин ва левофлоксацин)ни қабул қилаётган пациентларда, сув-электролит балансини бузилиши бўлган пациентларда, айниқса гипокалемия ёки гипомагнемия холида, клиник аҳамиятли брадикардияда, юрак аритмияси ёки оғир юрак етишмовчилигида азитромицинни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Азитромицинни қўллаш миастеник синдроми ривожланишини чақириши ёки миастенияни кучайишини чақириши мумкин. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганда эмизишни тўхтатиш керак. ЖССТ азитромицинни ҳомиладорларда хламийдия инфекциясини даволашда танлов препарат сифатида тавсия этади. Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши Қўллаш мумкин эмас: жигар фаолиятини оғир даражали бузилиши. Эхтиёткорлик билан: жигар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилиши. Буйраклар фаолиятини бузилишида қўлланилиши Қўллаш мумкин эмас: буйраклар фаолиятини оғир даражали (КК <40 мл/мин) бузилиши. Эхтиёткорлик билан: буйраклар фаолиятини ўртача ва оғир даражали бузилиши. Болаларда қўлланилиши Қўллаш мумкин эмас: 3 ёшгача бўлган болаларда. Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Нерв тизими ва кўриш аъзолари томонидан ножўя самараларини ривожланишида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларни тезлигини талаб қилувчи харакатларда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 150С дан 25оС гача бўлган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин

Рецепт бўйича

Капсулалар 250 мг дан.

2 йил. Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.