Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

Preparat me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi  maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37 % ni tashkil qiladi. Nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T1/2) uzoqligi, azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kiraolish xususiyati va lizosomalarning atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (Vd) – 31,1 l/kg va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinni asosan lizosomalarda to‘planish xususiyati, ayniqsa, hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uni fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromitsinning kontsentratsiyasi infektsiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34 % ga) ishonarli yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid kontsentratsiyalarda, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarni ishlab chiqish imkonini beradi Preparat jigarda demetillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Azitromitsin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: T1/2 davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo‘llash imkonini beradi. Asosan o‘zgarmagan holda – 50% ichak orqali, 6% – buyraklar orqali chiqariladi.

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig‘lanish kasalliklari: quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari – bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit;yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);urogenital yo‘llarining infektsiyalari – asoratlanmagan uretrit va/yoki tservitsit, tservikovaginit va salpingit;teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari – follikulit, furunkullar, karbonkullar, xusnbuzar toshmasi (Acne vulgaris), impetigo, piodermiya, infektsiyalangan dermatozlar, infektsiyalangan dermatit, tsellyulit va saramas,Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun;Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiyalangan yara kasalliklarida qo‘llanadi.

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi. Kattalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi. Laym kasalligida (borreliozda) – boshlang‘ich bosqichini (Erythema migrans) davolash uchun 1 g dan birinchi kuni va 2-kundan 5 kungacha 500 mg dan har kuni (kurs dozasi – 3 g) buyuriladi. Asoratlanmagan uretrit va/yoki tservitsitda – bir marta 1 g buyuriladi. Me’da va o‘n ikki barmoq ichakning Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan yara kasalligida – sutkada 1 g dan 3 kun davomida majmuaviy davolash tarkibida buyuriladi. Bolalarga – preparat tana vazniga 10 mg/kg hisobidan sutkada 1 marta 3 kun davomida buyuriladi. Kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg ni tashkil qiladi. Erythema migransni – davolashda bolalarga birinchi kuni tana vazniga 20 mg/kg va 2-dan 5- kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, qorinda og‘riq; melena, xolestatik sariqlik, bolalarda qabziyatlar, gastrit, og‘iz shilliq qavatining kandidozi, ishtahani yo‘qolishi, jigar fermentlari faolligini tranzitor oshishi. Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasida og‘riq. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, vertigo, uyquchanlik, giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi. Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: vaginal kandidomikoz, nefrit Allergik reaktsiyalar: toshma, eshakemi, angionevrotik shish. Boshqalar: giperglikemiya, artralgiya.

Makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; jigar va buyraklar faoliyatini og‘ir buzilishlari, 12 yoshgacha va tana vazni 45 kg dan kam bo‘lgan  bolalar (500 mg li kapsulalar uchun) va 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun), homiladorlik va  laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Antatsidlar va N2 – gistamin retseptorlarining blokatorlari bilan azitromitsinni bir vaqtda qabul qilish, preparatni so‘rilishini o‘zgartirmaydi, ammo qondagi Smax ni 30% ga kamaytiradi. Bir vaqtda buyurilganda preparat karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprodnizolning qondagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklari birga qabul qilinganida aritmiya va QT oralig‘ini uzayishini chaqirishi mumkin. Shoxkuya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida ergotizmni rivojlanish xavfini inkor qilish mumkin emas. Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, varfarinning samaralarini kuchayishi qayd etilgan. Digoksin yoki digitoksin azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, yurak glikozidlarining qon plazmasidagi kontsentratsiyasi va glikozid intoksikatsiyasini rivojlanish xavfi sezilarli oshishi mumkin. Tsiklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, tsiklosporinning qondagi miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi. Lovastatin bilan bir vaqtda qo‘llanganida, rabdomiolizni rivojlanish hollari ta’riflangan. Rifabutin bilan bir vaqtda qo‘llanganida neytropeniya va leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi. Bir vaqtda qo‘llanganda tsiklosporinning metabolizmi buziladi, bu tsiklosporin chaqiradigan nojo‘ya va toksik reaktsiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Preparatning bir dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilsa, o‘tkazib yuborilgan dozani iloji boricha ertaroq, keyinchalik – 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak. Har qanday antibiotik bilan davolashda bo‘lgani kabi, azitromitsin bilan davolashda ham superinfektsiya (shu jumladan, zamburug‘li) qo‘shilishi mumkin. Antatsidlar, etanol va ovqat azitromitsinni so‘rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi, shuning uchun azitromitsin va yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarni qabul qilish orasida kamida 2 soatlik tanaffus qilish tavsiya etiladi. Preparatni homiladorlikda qo‘llash zarurati bo‘lgan hollarda, faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun bo‘lgan potentsial xavfdan ustun bo‘lganida qo‘llash mumkin. Azitromitsinni laktatsiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish to‘g‘risidagi masalani hal qilish kerak. Preparat avtotransportni haydash qobiliyatiga va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyatga ta’sir qilmaydi. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

Kapsulalar, 250 mg va 500 mg dan blisterlarda.

2 yil.