Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги  максимал концентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37 % ни ташкил қилади. Нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш хусусияти ва лизосомаларнинг атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (Вд) – 31,1 л/кг ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34 % га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги доза қабул қилинганидан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради Препарат жигарда деметилланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда – 50% ичак орқали, 6% – буйраклар орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: қуйи нафас йўлларининг инфекциялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);урогенитал йўлларининг инфекциялари – асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит, цервиковагинит ва салпингит;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари – фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Аcне вольтметрис), импетиго, пиодермия, инфекцияланган дерматозлар, инфекцияланган дерматит, целлюлит ва сарамас,Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини (Эрйтҳема мигранс) даволаш учун;Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоцияланган яра касалликларида қўлланади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади. Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади. Лайм касаллигида (боррелиозда) – бошланғич босқичини (Эрйтҳема мигранс) даволаш учун 1 г дан биринчи куни ва 2-кундан 5 кунгача 500 мг дан ҳар куни (курс дозаси – 3 г) буюрилади. Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда – бир марта 1 г буюрилади. Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоциацияланган яра касаллигида – суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади. Болаларга – препарат тана вазнига 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курслик доза – тана вазнига 30 мг/кг ни ташкил қилади. Эрйтҳема мигрансни – даволашда болаларга биринчи куни тана вазнига 20 мг/кг ва 2-дан 5- кунгача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қоринда оғриқ; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментлари фаоллигини транзитор ошиши. Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши. Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш. Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган  болалар (500 мг ли капсулалар учун) ва 3 ёшгача бўлган болалар (капсулалар учун), ҳомиладорлик ва  лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Антацидлар ва Н2 – гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш, препаратни сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги Смах ни 30% га камайтиради. Бир вақтда буюрилганда препарат карбамазепин, диданозин, рифабутин ва метилпроднизолнинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди. Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва ҚТ оралиғини узайишини чақириши мумкин. Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизмни ривожланиш хавфини инкор қилиш мумкин эмас. Варфарин билан бир вақтда қўлланганида, варфариннинг самараларини кучайиши қайд этилган. Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида, юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрацияси ва гликозид интоксикациясини ривожланиш хавфи сезиларли ошиши мумкин. Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида, циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади. Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида, рабдомиолизни ривожланиш ҳоллари таърифланган. Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади. Бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак. Ҳар қандай антибиотик билан даволашда бўлгани каби, азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин. Антацидлар, этанол ва овқат азитромицинни сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларни қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади. Препаратни ҳомиладорликда қўллаш зарурати бўлган ҳолларда, фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин. Азитромицинни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак. Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди. Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

Капсулалар, 250 мг ва 500 мг дан блистерларда.

2 йил.