100 mg doza uchun: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 300 mg doza uchun: kapsulasimon, ikki tomonlama qavariq, bir tomoni riskali, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida tabletka oq yoki sarg‘ish tusli oq ranglidir.

Viruslarga qarshi vosita (antiretrovirus vosita).

J05AF01

Ichga qabul qilinganida preparatning farmakokinetikasi har 8 soatda 2 mg/kg dan har 4 soatda 10 mg/kg gacha dozalar oralig‘ida dozaga bog‘liq emas. So‘rilishi – tez, yog‘li ovqat qabul qilish so‘rilish darajasi va tezligini pasaytiradi. Kattalarda biokiraolishligi – 54-74%. Qonda maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Tsmax) ichga qabul qilinganidan so‘ng – 0,5-1,5 soat. Taqsimlanish hajmi – 1,0-2,2 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 38% dan kam. Organizmning ko‘pchilik to‘qimalari va suyuqliklariga o‘tadi. Orqa miya suyuqligida plazmadagi kontsentratsiyasining 15-64% tashkil etuvchi kontsentratsiyada aniqlanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Zidovudinning asosiy metaboliti zidovudin-glyukuronidi bo‘lib, uning “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) zidovudinning AUC ga nisbatan 3 marta katta bo‘ladi. Kattalarda hujayralardan yarim chiqarilish davri (T1/2) – 3,3 soat; qon zardobidan – taxminan 1 soat (0,8-1,2 soat) ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng siydikda 14% zidovudin va 74% metaboliti aniqlanadi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda plazmada zidovudinning maksimal kontsentratsiyasi buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lmagan patsiyentlardagiga nisbatan 50% yuqori bo‘ladi. Preparatning tizimli ekspozitsiyasi (“kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni kabi aniqlanadi) 100% ga oshgan bo‘ladi; yarim chiqarilish davri ahamiyatli darajada o‘zgarmaydi. Buyrak yetishmovchiligida organizmda asosiy metaboliti zidovudin-glyukuronidini kuzatiladi, bunda toksik ta’sirining belgilari kuzatilmaydi. Gemodializ va peritoneal dializ zidovudinning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi, ayni vaqtda glyukuronidning chiqarilishi kuchayadi. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar Jigar yetishmovchiligida glyukuronizatsiya pasayishi oqibatida zidovudinni to‘planishi kuzatilishi mumkin, bu preparatning dozasiga muvofiq tuzatish kiritishni talab etadi. Keksa yoshdagi patsiyentlar 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda zidovudinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Bolalarda preparatning farmakokinetikasi 5-6 oylikdan oshgan bolalarda preparatning farmakokinetik ko‘rsatkichlari kattalarniki bilan bir xildir. Homiladorlik Homilador ayollarda preparatning farmakokinetikasi homilador bo‘lmagan ayollarniki bilan bir xildir. Bolalar tug‘ilganida qon plazmasida zidovudinning kontsentratsiyasi ularning onalarida tug‘ruq vaqtidagi kontsentratsiyasi bilan bir xil bo‘ladi.

OITV-1 chaqirgan OITV-infektsiyasini davolash (majmuaviy antiretrovirus davolash tarkibida) uchun qo‘llanadi. OITV yuqtirgan onadan bolaga OITV perinatal o‘tishini oldini olish uchun qo‘llanadi, chunki zidovudin qorin ichida homilaga yuqish havfini pasaytiradi.

Ovqatlanishdan qat’iy nazar ichga qabul qilinadi. Preparat katta yoshdagi patsiyentlarga sutkada 600 mg dozada bir necha marta qabul qilishga buyuriladi. Tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga – 300 mg dan sutkada 2 marta yoki 200 mg dan sutkada 3 marta qabul qilinadi. Tana yuzasining maydoniga hisoblanganda 160 yoki 240 mg/m2 dan muvofiq ravishda sutkada 3 yoki 2 marta (sutkalik dozasi 480 mg/m2) buyuriladi. Gemoglobinning miqdori 75-90 g/l gacha pasayganida yoki neytrofillarning miqdori 0,75-1,0 x 109/l gacha kamayganida qon yaratilishi tiklangunicha preparatning dozasini pasaytirish yoki zidovudin bilan davolashni bekor qilish talab etilishi mumkin. Anemiya rivojlanganida preparatni bekor qilish qon quyishga bo‘lgan ehtiyojni har doim ham kamaytirmaydi. Suyak ko‘migining faoliyatini yanada tezroq tiklash uchun epoetin alfa preparat tavsiya etilgan dozalarda buyurilishi mumkin. Keksa yoshdagi patsiyentlar Zidovudinning farmakokinetikasi 65 yoshdan oshgan patsiyentlarda o‘rganilmagan. Biroq, buyrak faoliyatini yoshga qarab pasayishi va periferik qon ko‘rsatkichlarini kuzatilishi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlarini hisobga olib, bunday patsiyentlarda zidovudin qo‘llanganida ayniqsa ehtiyotkorlikka rioya qilish va preparat bilan davolanishdan oldin va davolanish vaqtida muvofiq ravishda kuzatish kerak. Buyrak yetishmovchiligi Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida tavsiya etilgan sutkalik dozasi 300-400 mg ni tashkil etadi. Periferik qon tomonidan kuzatiladigan reaktsiyalar va klinik samarasiga qarab, dozasiga tuzatish kiritish talab etilishi mumkin. Gemodializ va peritoneal dializ zidovudinning chiqarilishiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi, biroq glyukuronid metabolitini chiqarilishini tezlashtiradi. Terminal bosqichidagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan gemodializ yoki peritoneal dializdagi patsiyentlar uchun zidovudinning tavsiya etilgan dozasi 100 mg ni tashkil etadi, har 6-8 soatda qabul qilinadi. Jigar yetishmovchiligi Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda glyukuronizatsiya pasayishi oqibatida zidovudinni to‘planishi kuzatilishi mumkin, bu preparatning dozasiga tuzatish kiritishni talab etishi mumkin. Agar plazma zidovudinning kontsentratsiyasini monitoring qilish imkoni bo‘lmasa, u holda preparatni klinik o‘zlashtirolmaslik belgilariga alohida e’tibor berish, va zarurat bo‘lganida, dozasiga tuzatish kiritish va/yoki dozani yuborishlar o‘rtasidagi oralikni uzaytirish kerak. Onadan bolaga OITV yuqishini oldini olish Oldini olishni 2 sxemasi samaralidir: homilador ayollarga, homiladorlikni 14-haftasidan boshlab, zidovudin preparatini tug‘ruq boshlanishidan oldin ichga 500 mg dozada (100 mg dan sutkada 5 marta) buyurish tavsiya etiladi.homilador ayollarga, homiladorlikni 36-haftasidan boshlab, zidovudin preparatini tug‘ruq boshlanishidan oldin ichga 600 mg dozada (300 mg dan sutkada 2 marta) buyurish, so‘ngra esa tug‘ruq jarayoni tugagunicha 300 mg dan sutkada 3 marta buyurish tavsiya etiladi.

Zidovudin bilan davolashda rivojlanadigan noxush reaktsiyalar bolalar va kattalarda bir xildir. Noxush reaktsiyalarni rivojlanish chastotasini baholash uchun quyidagi gradatsiyalar ishlatiladi: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100, <1/10); tez-tez emas (>1/1000, <1/100); kam hollarda (>1/10000, <1/1000); juda kam holarda (<1/10000). Qon yaratish a’zolari tomonidan: tez-tez – anemiya (gemotransfuziya o‘tkazish talab etilishi mumkin), neytropeniya, leykopeniya, tez-tez emas – trombotsitopeniya, suyak ko‘migini gipoplaziyasi bilan kechuvchi pantsitopeniya, kam hollarda – eritrotsitar aplaziya, juda kam hollarda – aplastik anemiya. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: juda tez-tez – ko‘ngil aynishi, tez-tez – qusish, qorinning yuqori bo‘limlarida og‘riq, diareya, tez-tez emas – meteorizm, kam hollarda – dispepsiya, ta’m bilishni buzilishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini pigmentatsiyasi, pankreatit, anoreksiya. Gepatobiliar tizimi tomonidan: tez-tez – giperbilirubinemiya, “jigar” fermentlari faolligini oshishi, kam hollarda – steatoz bilan kechuvchi yaqqol gepatomegaliya. Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i, tez-tez – bosh aylanishi, kam hollarda – paresteziyalar, uyqusizlik, uyquchanlik, aqliy ish faoliyatini pasayishi, tirishishlar, havotirlik, depressiya. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – hansirash, kam hollarda – yo‘tal. Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: kardiomiopatiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – siyishni tezlashishi. Endokrin tizimi va moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – giperlaktatemiya, kam hollarda – laktat-atsidoz, ginekomastiya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez – mialgiya, tez-tez emas – miopatiya. Teri qoplamlari tomonidan: tez-tez emas – teri toshmalari, terini qichishishi, kam hollarda – tirnoqlar va terini pigmentatsiyasi, kuchli terlash, eshakemi. Boshqalar: tez-tez – lohaslik, tez-tez emas – isitma, asteniya, tarqoq og‘riq sindromi, kam hollarda – grippsimon sindrom, et uvishishi, ko‘krak qafasida og‘riq, teri osti yog‘ qavatini qayta taqsimlanishi / to‘planishi. OITV-infektsiyasini onadan homilaga yuqishini oldini olish uchun zidovudin qo‘llanganida rivojlanadigan nojo‘ya reaktsiyalar. Homilador ayollar zidovudin preparatini tavsiya etilgan dozalarda yaxshi o‘zlashtiradilar. Bolalarda gemoglobinning miqdorini pasayishi kuzatiladi, biroq gemotransfuziyani o‘tkazish talab etilmaydi. Anemiya zidovudin bilan davolash tugaganidan so‘ng 6 haftadan keyin yo‘qoladi.

Zidovudinga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik; neytropeniya/leykopeniya (neytrofillarning soni 0,75 x 109/l dan kam); anemiya (gemoglobin 75 g/l dan kam); stavudin, doksorubitsin va zidovudinning viruslarga qarshi faolligini pasaytiruvchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish; bolalar (tana vazni 30 kg dan kam bo‘lganida).

Zidovudin majmuaviy antiretrovirus davolashni tarkibida qaytar transkriptazaning boshqa nukleozid ingibitorlari va boshqa guruhlarga mansub preparatlar (proteaza ingibitorlari, qaytar transkriptazaning nonukleozid ingibitorlari bilan) bilan birga qo‘llanadi. Quyida sanab o‘tilgan o‘zaro ta’sirlarni ro‘yxatini to‘la-to‘kis deb hisoblash kerak emas, biroq ular zidovudin bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llashni talab etiladigan preparatlar uchun xosdir. Lamivudin: lamivudin bilan birga buyurilganida zidovudinning qondagi maksimal kontsentratsiyasini o‘rtacha darajada oshishi (28%) kuzatiladi, biroq, bunda umumiy ekspozitsiyasi (AUC) buzilmaydi. Zidovudin lamivudinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Fenitoin: zidovudin qonda fenitoinning kontsentratsiyasini pasaytiradi, u zidovudin bilan bir vaqtda buyurilganida, qonda fenitoinning kontsentratsiyasini kuzatishni talab etadi. Probenetsid: zidovudinning glyukuronizatsiyasini pasaytiradi va o‘rtacha yarim chiqarilish davri va AUC ni oshiradi. Probenetsid glyukuronid va zidovudinning o‘zini buyrak ekskretsiyasini pasaytiradi. Atovaxon: zidovudin atovaxonning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmaydi. Atovaxon zidovudinni glyukuronizatsiyasini sekinlashtiradi (zidovudinning AUC muvozanatli holatda 33% ga oshadi, glyukuronidining maksimal kontsentratsiyasi 19% ga kamayadi). Zidovudin sutkada 500 mg yoki 600 mg dozalarda atovaxon bilan bir vaqtda uch hafta davomida buyurilganida zidovudinning havfsizlik profilini o‘zgarish ehtimoli kam. Bu preparatlarni uzoqroq vaqt davomida bir vaqtda qo‘llash zarurati bo‘lganida patsiyentning klinik holatini sinchiklab kuzatish tavsiya etiladi. Klaritromitsin: zidovudinning so‘rilishini pasaytiradi. Preparatlarni qabul qilishlar o‘rtasidagi tanaffus kamida 2 soatni tashkil etishi kerak. Valproat kislotasi, flukonazol, metadon: zidovudinning klirensini pasaytiradilar, buning natijasida uning tizimli ekspozitsiyasi oshadi. Ribavirin: nukleozid analog bo‘lgan ribavirin zidovudinning antagonisti hisoblanadi. Zidovudin va ribavirinni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Rifampitsin: zidovudinni rifampitsin bilan majmuasi zidovudin uchun AUC ni 48±34% ga pasayishiga olib keladi, biroq bu o‘zgarishni klinik ahamiyati noma’lum. stavudin: zidovudin stavudinning hujayra ichida fosforlanishini bostirishi mumkin. stavudinni zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Boshqalar: paratsetamol, atsetilsalitsil kislotasi, kodein, metadon, morfin, indometatsin, ketoprofen, naproksen, oksazepam, lorazepam, tsimetidin, klofibrat, dapson, izoprinozin kabi dori vositalari jigarda glyukurnizatsiyasini raqobatli ingibitsiya bo‘lishi yoki mikrosomal metabolizmini bevosita bostirishi orqali zidovudinning metabolizmini buzishlari mumkin. Bu preparatlarni zidovudin bilan, ayniqsa uzoq vaqt davomida qo‘llash imkoniyatiga ehtiyotkorlik bilan yondoshish kerak. Zidovudinni potentsial nefrotoksik va miyelotoksik preparatlar (masalan, pentamidin, dapson, pirimetamin, ko-trimoksazol, amfoteritsin, flutsitozin, gantsiklovir, interferon, vinkristin, vinblastin, doksorubitsin) bilan, ayniqsa shoshilinch davolashda birga qo‘llash zidovudinning nojo‘ya reaktsiyalari rivojlanish havfini oshiradi. Agar zarur bo‘lsa, buyrak faoliyati va qonning ko‘rsatkichlarini kuzatish va preparatlarning dozalarini pasaytirish kerak.

Patsiyentlarga zidovudin preparatini retseptsiz beriladigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash havfliligi yuzasidan hamda zidovudin jinsiy aloqa vaqtida yoki qon quyilganida OITV ni boshqa odamlarga yuqish havfini bartaraf qilmasligi yuzasidan ma’lumot berilishi kerak. Shuning uchun patsiyentlar tegishli ehtiyotkorlik choralarini ko‘rishlari kerak.

Zidovudin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Preparatni homiladorlikni 14 haftasigacha, ona uchun kutilgan potentsial foyda homila uchun kuzatilishi mumkin havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin. Zidovudinni homiladorlikni 14 haftasidan keyin, va keyinchalik yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qo‘llash OITV-infektsiyasini onadan homilaga o‘tish chastotasini pasayishiga olib keladi. Zidovudin preparatini homila ona qornida bo‘lgan yoki neonatal davrlarda qabul qilgan onalardan tug‘ilgan bolalarda preparatning ancha vaqtdan keyin kuzatiladigan oqibatlari noma’lum. Kantserogen ta’sir qilishi mumkinligini butunlay istisno qilish mumkin emas. Zidovudin laktatsiya davrida qo‘llanganida emizishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: toliqish, bosh og‘rig‘i, qusish, gematologik ko‘rsatkichlarni buzilishi bo‘lishi mumkin. Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ zidovudinni organizmdan chiqarish uchun samarasi kam, biroq uning metaboliti – glyukuronidni chiqarilishini tezlashtiradi.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 100 mg va 300 mg. 10 tabletka polivinilxlorid plyonka va laklangan chop etilgan alyumin folgali kontur uyali o‘ramga joylanadi. 20, 50, 60, 100, 200 yoki 500 tabletka (kasalxonalar uchun) birinchi marta ochish nazorati bo‘lgan buraladigan qopqoqli polimer bankaga joylanadi. Bankaning ichidagi bo‘shliq tibbiy paxta bilan to‘ldiriladi. Bankaga yorliqli qog‘oz yoki polimer materialli, o‘zi yelimlanadigan yorliq yelimlanadi.

2 yil.